具有生物利用度提高的皂素的组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及具有生物利用度提高的皂素的人参混合组合物。此外，本发明涉及一 种提取物，其包含可以提高皂素的生物利用度的五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至 少一种提取物。
【背景技术】
[0002] 人参（Panax ginseng C. A. Meyer)是五加科人参属的一种植物。在韩国、中国、日 本和其它地区已经将它作为草药使用了 2000多年了，以预防疾病和延长寿命。如今，人参 的已知功能及效果包括对中枢神经系统的活性、抗致癌活性、抗癌活性、免疫调节活性、抗 糖尿病活性、促进肝功能活性、改善心血管疾病的活性、抗动脉硬化活性、控制血压的活性、 改善更年期疾病的活性、改善骨质疏松症的活性、抗压和抗疲劳活性、抗氧化活性、抗衰老 活性等。
[0003] 五味子是木兰科的一种落叶木质藤本植物。干燥其紫红色、红色或深紫色的果实 以用于食用。五味子用于改善口干、发烧和胸部疼痛、减缓疲劳、强化心脏功能、改善血液循 环及预防记忆力或思维能力的减退。另外，长期服用五味子可抑制咳嗽和哮喘、改善精力及 提高免疫力。药理试验表明五味子具有对中枢神经系统的活性、减缓疲劳活性、改善心血管 疾病的活性、控制血压的活性、控制胃液分泌的活性、利胆活性、降低血糖的活性、增加糖原 的活性等。
[0004] 阔叶山麦冬是生长在山的阴凉处的一种多年生植物。它的块状根是用来治疗阴虚 的草药，而且可以用于治疗由肺部损伤引起的干咳、咳血、痰等。众所周知，它具有抗氧化活 性、促进血液循环活性、改善心脏收缩活性、增强免疫力活性、降低血糖活性、抗菌活性等。
【发明内容】
[0005] 技术问题 本发明涉及提高皂素的生物利用度。
[0006] 技术方案 在一个总的方面，本发明提供具有生物利用度提高的皂素的人参混合组合物，其包含： 选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物；和含有皂素的人参提取物。
[0007] 在另一个总的方面，本发明提供用于提高皂素的生物利用度的组合物，其包含作 为活性成分的、选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物。
[0008] 有益效果 本发明所述组合物包含选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少一种提取物。 所述提取物参与人参皂素的代谢，从而提高人参皂素在人体内的生物利用度，从而提高人 参皂素的生理活性。这就是说，所述五味子提取物或阔叶山麦冬提取物可以提高皂素的生 物利用度，更具体地可提高人参皂素的生物利用度。
【具体实施方式】
[0009] 无论采用何种提取方法或是何种组合物的成分，在这里使用的术语"提取物"是指 从天然产品中提取的物质。例如，它包括，一种是从天然产品中利用水或有机溶剂提取可溶 性成分，或一种是从天然产品中只提取特定成分，如油。在这里使用的术语"人参提取物"是 指从人参的根、茎、叶、浆果、花或其它部位获得的提取物。
[0010] 在这里使用的术语"生物利用度"是指对进入体循环的活性成分的给药剂量的部 分的测量。
[0011] 以下，将详细地说明本发明的实施例。
[0012] 在一方面，本发明提供人参混合组合物，其包含选自五味子提取物和阔叶山麦冬 提取物中的至少一种提取物，和含有皂素的人参提取物。
[0013] 在本发明的一个实施例中，通过一般提取方法从相应的植物中可获得五味子提取 物、阔叶山麦冬提取物或人参提取物。在本发明的另一个实施例中，在水或有机溶剂，如乙 醇中通过加热，提取相应的植物，然后过滤，并经减压浓缩可获得五味子提取物、阔叶山麦 冬提取物或人参提取物，但是不限于这种方法。在本发明的另一个实施例中，在阳光下或用 热空气干燥相应的植物，然后使用水或有机溶剂提取，可获得五味子提取物、阔叶山麦冬提 取物或人参提取物。在本发明的实施例中，所述有机溶剂可以是C 1-C5低级醇、乙醚、乙酸乙 酯或氯仿，但不会特定地限于这些溶剂。所述C1-C 5低级醇可以为如选自甲醇、乙醇、异丙 醇、正丙醇、正丁醇和异丁醇中的至少一种溶剂。
[0014] 人参皂苷，是人参的典型的生理活性成分，均匀地分布于人参的地面和地下部分。 然而，已知的是人参皂苷的含量和组成随人参部位，如根、叶、果实等的不同而不同。
[0015] 至今，超过30种的人参阜苷已从人参阜素中分离并识别出。在人参阜苷中，原人 参二醇基皂素的人参皂苷Rbl、Rb2、Rc和Rd及原人参三醇基皂素的人参皂苷Re和Rgl占 其主导地位。
[0016] 人参浆果是人参最有价值的部分之一，收割人参浆果以获得其种子。通常，仅在 人参培养期的第四年收割一次人参浆果。在人参浆果中，人参皂苷的含量顺序为人参皂苷 Re>Rgl>Rbl>Rc>Rd，这不同于其在人参根中的含量顺序。特别地，人参浆果含有大量几乎在 人参根中不存在的人参皂苷Re。
[0017] 由于人参皂苷是人参的典型的生理活性成分，人参皂苷组合物的差异表明人参的 根与浆果可表现出不同的活性。已知人参浆果的典型的皂素一一人参皂苷Re对预防大脑 局部缺血/再灌注损伤有效，而且通过调节涉及细胞凋亡的Bcl-2和Bax蛋白的表达预防 帕金森氏症。另外，已知人参皂苷Re通过调节NO/cGMP/PKG通路提高精子获能。
[0018] 人参皂苷具有如上所述的全部的各种生理活性，众所周知当口服给药时它们不能 被很好的吸收。人参浆果的典型的生理活性成分一一人参皂苷Re也不能被很好的吸收。因 此，提高人参皂苷的生物利用度是必要的，特别是提高人参的人参皂苷Re的生物利用度， 以更有效地利用人参浆果。
[0019] 在本发明的一个实施例的组合物中，所述五味子提取物和阔叶山麦冬提取物通过 提高在人参提取物中，特别是人参浆果提取物中的人参皂素的生物利用度，来提高人参皂 素的生理活性。特别地，它们可以提高人参皂苷Re的生物利用度，人参皂苷Re为人参浆果 中最为丰富的皂素。
[0020] 五味子提取物或阔叶山麦冬提取物可以提高人参皂素的生物利用度的原因在于 五味子提取物或阔叶山麦冬提取物中含有的成分影响人参皂素的吸收和代谢。多数口服物 质在胃肠道中被吸收，然后通过血液的流通转移到肝脏。相当数量的物质在肠道内代谢，在 肠道中发生药物-药物或药物-食物的相互作用。因为这个原因，吸收和代谢根据服用的 物质而变化巨大。在本发明中，认为在五味子和阔叶山麦冬中存在的人参皂素-类物质使 人参皂素免于受到肠道细菌的代谢和在肝脏内的代谢，因此减少人参皂素的分解从而增加 转移到血液中的人参皂素。
[0021] 在本发明的一个典型实施例中，选自五味子提取物和阔叶山麦冬提取物中的至少 一种提取物的每种的质量