一种复方诺氟沙星组合物及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于喹诺酮类抗菌药领域，具体讲是一种复方诺氟沙星组合物及制备方 法。
【背景技术】
[0002] 诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药，其化学名为1-乙基-6氟-1，4-二氢-4-氧 代-7- (1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，会阻碍致病细菌的DNA旋转酶（DNA Gyrase)的作用，阻 碍细菌DNA复制，对细菌有抑制作用。具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活 性高，适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
[0003] 诺氟沙星空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%~40% ;广泛分布于 各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见 于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%，血消除半衰期（tl/2)为3~4小时，肾 功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400mg和800mg，经1~2小时血药浓度达 峰值，血药峰浓度（Cmax)分别为1. 4~1. 6mg/L和2. 5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管 分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排 出，自胆汁和（或）粪便排出占28 %~30 %。尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7. 5时 溶解最少，其他pH时溶解增多。
[0004] 但是口服诺氟沙星容易导致腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐，还有可能导致头 晕、头痛、嗜睡或失眠，最终导致患者依从性较差。
【发明内容】
[0005] 为了克服诺氟沙星的副作用，提高患者依从性，本发明提出一种既能抗菌消炎又 能健胃的复方诺氟沙星组合物及制备方法。
[0006] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0007] -种复方诺氟沙星组合物，该组合物的组分及重量份数包括诺氟沙星3~5份、穿 心莲20~25份、苍术、乳香30~35份、谷芽35~40份、神曲30~40份、干姜25~30 份、路英10~15份、白术15~20份、巴戟天10~15份、红枣30~40份、厚朴叶5~10 份、枳壳15~20份、羧甲基淀粉纳5~10份、低取代羟丙基纤维素5~10份、淀粉10~ 15份、蔗糖酯0. 5~1份、微粉硅胶0. 5~1份。
[0008] 进一步的，本发明还可以由以下技术方案实现：
[0009] -种复方诺氟沙星组合物，该组合物的组分及重量份数包括诺氟沙星4份、乳香 33份、谷芽38份、神曲35份、干姜27份、路英12份、白术18份、巴戟天13份、红枣35份、 厚朴叶6份、枳壳19份、羧甲基淀粉钠7份、低取代羟丙基纤维素8份、淀粉12份、蔗糖酯 〇.7份、微粉硅胶0. 8份。
[0010] -种复方诺氟沙星组合物，该组合物的组分及重量份数包括诺氟沙星3份、乳香 30份、谷芽35份、神曲30份、干姜25份、路英10份、白术15份、巴戟天10份、红枣30份、 厚朴叶5份、枳壳15份、羧甲基淀粉钠5份、低取代羟丙基纤维素5份淀粉10份、蔗糖酯 〇. 5份、微粉硅胶0. 5份。
[0011] -种复方诺氟沙星组合物，该组合物的组分及重量份数包括诺氟沙星5份、乳香 35份、谷芽40份、神曲40份、干姜30份、路英15份、白术20份、巴戟天15份、红枣40份、 厚朴叶10份、枳壳20份、羧甲基淀粉钠10份、低取代羟丙基纤维素10份、淀粉15份、鹿糖 酯1份、微粉硅胶1份。
[0012] -种复方诺氟沙星组合物，其特征在于，该组合物的组分及重量份数包括诺氟沙 星4份、乳香32份、谷芽37份、神曲37份、干姜26份、路英13份、白术16份、巴戟天11份、 红枣33份、厚朴叶8份、枳壳16份、羧甲基淀粉钠6份、低取代羟丙基纤维素7份、淀粉12 份、蔗糖酯〇. 6份、微粉硅胶0. 7份。
[0013] 本发明还提供了一种复方诺氟沙星组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0014] 1)备料，按照所述的一种复方诺氟沙星组合物的组分及重量份数备料，其中药用 辅料粉碎过80目筛，诺氟沙星粉碎过120目筛；
[0015] 2)中药原料药有效成分的提取，将质量浓度为60%的酒精加入中药提取罐中，酒 精重量份数为中药原料药重量份数的8倍，开启搅拌，将中药原料药加入中药提取罐中，将 中药提取罐内物料温度升温至80~85°C回流提取30min，过滤得滤液a ;再次向中药提取 罐中加入重量份数为中药原料药重量份数8倍的酒精，酒精质量度为60%，开启搅拌，将滤 渣加入中药提取罐中，将中药提取罐内物料温度升温至80~85°C回流提取30min，过滤得 滤液b ;合并滤液a、b过100目筛得滤液c，将滤液c在压力为-0. 07~-0. 08Mpa、温度为 40~45°C条件下浓缩至滤液c体积的25%，得到中药提取液，将其冷却至室温备用；
[0016] 3)制粒，将诺氟沙星、中药提取液、药用辅料混合均匀湿法制粒；
[0017] 4)干燥，将步骤3)所得湿颗粒通过流化床干燥，工艺条件为：进风口温度为50~ 55°C，物料温度为40~45°C，出风口温度为35~40°C ;
[0018] 5)整粒，将步骤4)所得颗粒通过整粒机整粒，过40目筛；
[0019] 6)将步骤5)所得颗粒通过高速压片机压片，或者通过装囊机装囊，规格为每片/ 粒含诺氟沙星0.2g。
[0020] 为了克服诺氟沙星对胃肠道的副作用，提高患者依从性，本发明经过大量试验对 处方和工艺进行筛选。所选中药原料药：穿心莲，味苦、性寒，归心、肺、大肠、膀胱经，清热解 毒、凉血消肿，用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮。苍术，燥湿健脾、祛风散寒，用于湿阻脾 胃、脘腹胀满、寒湿白带，湿温病以及湿热下注。乳香，辛、苦、温，归心、肝、脾经，主治淤血、 心腹诸痛、痹痛筋挛、痈疽肿痛、疮疡溃烂，用于活血止痛舒筋，具有镇痛和消炎的作用。谷 芽，味甘、平，归脾、胃经，用于食滞证及脾虚食少。神曲，为面粉和其他药物混合后经发酵而 成的加工品，味甘、辛、温，归脾、胃经，用于消食和胃、和中止泻。干姜，味辛、性热，归脾、胃、 心、肺经，温中散寒、回阳通脉、燥湿消痰、温肺化饮，主治脘腹冷痛、呕吐、泄泻、亡阳厥逆、 寒饮喘咳、寒湿痹痛。巴戟天，味辛甘、温，归肝经、肾经，补肾助阳、强筋壮骨、祛风除湿，主 治肾虚阳痿、遗精早泄、少腹冷痛、小便不禁、宫冷不孕、风寒湿痹、腰膝酸软、风湿肢气。白 术，味苦、甘、温，归脾、胃经，健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎，用于脾虚食少、腹胀泄泻、痰 饮眩悸、水肿、自汗、胎动不安。路英，味苦、寒，归肝经，活血散瘀、疏肝健脾、祛风活络、发汗 利尿，用于跌打损伤、急性病毒性肝炎、风湿痛、脱白、骨折、肾炎水肿、脚气水肿。红枣：味 甘性温、归脾胃经，有补中益气、养血安神、缓和药性的功能。枣还可以很好的增强肌力、消 除疲劳、扩张血管、增加心肌收缩力、改善心肌营养。枣中富含钙和铁，它们对防治骨质疏 松、产后贫血有重要作用，中老年人更年期经常会骨质疏松，大枣对他们会有十分理想的食 疗作用，其效果通常是药物不能比拟的。厚朴叶主治湿滞伤中、胸腹长满、食少便溏，食积气 滞、胸腹胀痛。枳壳性苦、辛、酸、温，具有理气宽中、行滞消胀的功效，主治胸胁气滞、胀满疼 痛、食积不花，痰饮内停、胃下垂、脱肛、子官脱垂等病症。
[0021] 本发明的有益效果
[0022] 所选中药原料药，穿心莲、苍术、乳香具有辅助诺氟沙星杀菌消炎作用。谷芽、神 曲、干姜、巴戟天、白术协同用于健脾养胃。乳香、路英、厚朴叶、苍术具有协助健脾养胃的作 用。红枣、枳壳、苍术用于增强肌体免疫力，红枣减少其它药物毒副作用。乳香、路英具有活 性化瘀促进各种药物有效成分吸收的作用。诸药协同作用效果明显，不但提高了诺氟沙星 抑菌消炎的作用，而且克服了诺氟沙星对胃肠道的副作用具有健脾养胃的效果，提高了患 者依从性。药用辅料的用量及用量选择合理，配方简单，制备工艺合理、稳定，重现性好，易 于工业化生产；成本低，有利于降低产品价格。
【具体实施方式】
[0023] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本发明。
[0024] 实施例1
[0025] -种复方诺氟沙星组合物，该组合物的组分及重量份数包括诺氟沙星4份、乳香 33份、谷芽38份、神曲35份、干姜27份、路英12份、白术18份、巴戟天13份、红枣35份、 厚朴叶6份、枳壳19份、羧甲基淀粉钠7份、低取代羟丙基纤维素8份、淀粉12份、蔗糖酯 〇. 7份、微粉硅胶0. 8份。
[0026] -种复方诺氟沙星组合物