桑橙素的医药用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药食品保健品领域，特别是涉及一种藤黄丽类化合物的用途及其相 关广品。
【背景技术】
[0002] 痛风（gout)是由于体内嘿岭代谢奈乱或尿酸排泄减少、导致尿酸在体内关节等 处沉积而引起的一组临床综合征，持续的血中高尿酸值是引发痛风的必要但不充分条件。 据统计，5 % -12 %的高尿酸血症患者会发展为痛风，但高尿酸血症亦可在较长时间内单独 存在而不发展为痛风。
[0003] 黄嘿岭氧化酶狂anthine化idase，X0D)是体内嘿岭代谢过程中一种重要的酶，能 催化黄嘿岭和次黄嘿岭氧化生成尿酸，同时产生过氧化物自由基。如前所述，尿酸浓度过高 将导致高尿酸血症，进而可引发痛风，而自由基则涉及到炎症等一系列病理过程。因此，抑 制X0D的活性，既可W减少体内尿酸的形成、有效阻止或延缓痛风及其并发症，又可W减少 自由基造成的组织伤害。
[0004]目前，黄嘿岭氧化酶抑制剂狂01)别嘿岭醇自上市后沿用至今，是治疗痛风的主 要药物。但其常伴有发热、过敏性皮疹、腹痛、腹泻、白细胞及血小板减少W及肝功能损害等 严重副反应。因此，研制开发新的黄嘿岭氧化酶抑制剂具有实际意义。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的旨在提供一种桑澄素的新用途及其相关产品。
[0006] 具体地说，本发明的第一方面是提供了桑澄素在制备黄嘿岭氧化酶抑制剂中的应 用。
[0007] 在一优选例中，所述的桑澄素是作为唯一的活性成分应用于黄嘿岭氧化酶抑制剂 的制备中。
[0008] 本发明的第二方面是提供了桑澄素在制备预防或治疗高尿酸血症的药物中的应 用。
[0009] 在一优选例中，所述的桑澄素是作为唯一的活性成分应用于预防或治疗高尿酸血 症的药物的制备中。
[0010] 本发明的第H方面是提供了桑澄素在制备预防或治疗痛风的药物中的应用。
[0011] 在一优选例中，所述的桑澄素是作为唯一的活性成分应用于预防或治疗痛风的药 物的制备中。
[0012] 本发明还提供了一种防治高尿酸血症或痛风的药物组合物，其特征在于，它含有 有效量的桑澄素。
[0013] 本发明各个方面的细节将在随后的章节中得W详尽描述。通过下文W及权利要求 的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。
【具体实施方式】
[0014] 本发明的问世是基于送样一个意外发现；藤黄丽类化合物桑澄素可W显著抑制黄 嘿岭氧化酶狂0D)的活性。因此，桑澄素有望开发成为一种可预防或者治疗高尿酸血症或 痛风的药物。
[0015] 进而，本发明的第一方面是提供了桑澄素在制备黄嘿岭氧化酶抑制剂中的应用。
[0016] 较优选地，所述的桑澄素是作为唯一的活性成分应用于黄嘿岭氧化酶抑制剂的制 备中。
[0017] 本发明的第二方面是提供了桑澄素在制备预防或治疗高尿酸血症的药物中的应 用。
[0018] 较优选地，所述的桑澄素是作为唯一的活性成分应用于预防或治疗高尿酸血症的 药物的制备中。
[0019] 本发明的第H方面是提供了桑澄素在制备预防或治疗痛风的药物中的应用。
[0020] 较优选地，所述的桑澄素是作为唯一的活性成分应用于预防或治疗痛风的药物的 制备中。
[0021] 本发明还提供了一种防治高尿酸血症或痛风的药物组合物，其特征在于，它含有 有效量的桑澄素。
[0022] 如本发明所用，本发明的化合物桑澄素，中文化学名为化4-二居基苯基） (2,4,6-H居基苯基）甲丽，英文名为Maclurin，分子式Cl化。06，分子量 262.22，CAS号： 519-34-6,其化学结构如下：
[0023]
[0024] 如本领域的普通技术人员所知，本发明的化合物桑澄素可通过商业途径购买获得 或通过化学方法合成（J.Agric.FoodChem. .EN;9. 1994, 42, 1869-1871)，其亦可用本领域 的常规方法从藤黄属植物如山木瓜、假红树Lagun州lariaracemosa、桑叶Morusa化a、桑枝 Morusa化a等中提取获得。其纯度均符合药用标准。
[00巧]本发明的桑澄素可W单独使用或W药物组合物的形式使用。药物组合物包括作 为活性成分的本发明的桑澄素及可药用载体。较佳地，本发明的药物组合物含有0. 1~ 99. 9%重量百分比的作为活性成分的本发明的桑澄素。"可药用载体"不会破坏本发明的桑 澄素的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。
[0026] 所述可药用载体包括但不限于；软磯脂、硬脂酸铅、氧化铅、离子交换材料、自乳化 药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磯酸盐、氨基己酸、山梨酸、 水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磯酸氨二钢、磯酸氨钟、氯化钢、锋盐、娃酸镇、饱和脂肪酸 部分甘油醋混合物等。
[0027]其他常用的药物辅料如粘合剂（如微晶纤维素）、填充剂（如淀粉、葡萄糖、无水乳 糖和乳糖珠粒）、崩解剂（如交联PVP、交联駿甲基淀粉钢、交联駿甲基纤维素钢、低取代居 丙基纤维素）、润滑剂（如硬脂酸镇）w及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、 稀释剂、润湿剂等。
[0028] 本发明的桑澄素W及其药物组合物可按本领域常规方法制备并可W通过肠道或 非肠道或局部途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏 剂等；非肠道给药制剂包括注射液等；局部给药制剂包括霜剂、贴剂、软膏剂、喷雾剂等。优 选为口服制剂。
[0029] 本发明的桑澄素W及其药物组合物的给药途径可W为口服、舌下、经皮、经肌肉或 皮下、皮肤粘膜、静脉、尿道、阴道等。
[0030] 下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，送些实施例仅用于说明本发明 而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条 件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按 重量计。
[0031] 除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意 义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文 中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。