一种环糊精以及改性环糊精辅助提取中药有效成分的方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药有效成分提取技术领域。具体地设及一种环糊精W及改性环糊精 辅助提取中药有效成分的方法。
【背景技术】
[0002] 我国拥有丰富的中药资源，但中成药和中药提取物的国际市场占有率还很低，仅 占5%左右。目前我国中药提取多采用有机溶剂加热、回流等提取方法，提取效率低、成本 高，普遍存在着浪费严重现象，且多数有机溶剂具有毒性、污染环境，存在安全隐患。因此， 如何实现药材的高效利用，开发绿色环保、成熟的提取技术无疑是一个亟待解决的问题。
[0003] 环糊精是淀粉在由芽抱杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下制得的环聚糖 的总称，由多个葡萄糖分子通过a-1，4糖巧键连接而成，呈上狭下宽、两端开口的环筒状 立体结构。其环筒腔内非极性，腔外有径基，具有亲水性。运种外亲水、内疏水的独特结构 使其在溶液中可W从无机到有机化合物，从中性到离子型化合物的一系列客体分子中选择 大小、形状合适的分子形成主-客体的超分子复合物。在化学分离及分析、药物控制释放、 有机合成与催化、食品加工和环境保护等领域应用日益广泛。
[0004] 中药传统的提取方法（溶媒提取法、水蒸气蒸馈法等）存在溶媒用量大、工艺繁 杂、耗费时间长、易造成热敏成分的降解和挥发性成分的损失及提取率低等问题。近年来有 许多先进的技术在中药制剂的研发和生产中得到了应用，在符合传统中医药理论的基础 上采用运些新技术、新方法可W极大地提高有效成分的收率和纯度，W及中药制剂的有效 性、稳定性。P-环糊精包合物已经广泛应用于中药领域中，它可W增加药物的溶解度，提 高药物的稳定性，使液体药物粉末化，防止挥发性成分挥发，降低药物的刺激性和毒性。而 0-环糊精的改性修饰W及其同系列化合物a-环糊精和丫-环糊精，在中药提取中共同作 用提取有效中药成分还不多见。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的就是针对上述现有技术中采用有机溶剂加热、回流等提取方法，提 取效率低、成本高，普遍存在着浪费严重的缺陷，提供了种环糊精辅助选择性提取药物有效 成分的方法。
[0006] 为解决本发明的技术问题，本发明采用的技术方案为： 一种环糊精W及改性环糊精辅助提取中药有效成分的方法，包括如下步骤： 1) 将环糊精或者改性环糊精溶于水，形成环糊精或者改性环糊精水溶液； 2) 将预提取的中药材粉碎，置于步骤1)得到的水溶液中，恒溫提取； 3) 将步骤2)得到的提取物过滤，收集滤液、浓缩，即得中药有效成分与环糊精或者改性 环糊精包合物。
[0007] 优选的，所述环糊精是a-环糊精、P-环糊精和丫-环糊精的一种或一种W上的 混合物。
[0008] 优选的，所述改性环糊精为甲基化环糊精、径丙基化环糊精、径乙基化环糊精或 OTs-环糊精。
[0009] 优选的，所述中药材与环糊精水溶液的体积比为1:20~35。
[0010] 优选的，所述恒溫提取的提取溫度为30~60°C。
[0011] 优选的，所述恒溫提取的提取时间为30~60分钟。
[0012] 优选的，所述环糊精或改性环糊精与中药材的重量比1:1~1. 2。
[0013] 优选的，所述恒溫提取包括微波提取、超声提取或超微粉化提取。
[0014] 本发明上述技术方案的提出是基于下述的技术原理：环糊精具有上狭下宽两端开 口的环状中空圆桶形立体结构，可W与许多亲脂性药物形成溶解度较大的包合物，提高客 体分子在光、热、氧、酸和碱等条件下的稳定性。
[0015] 与现有技术相比，本发明具有如下主要的优越性： 研究表明环糊精对药物分子具有选择性包合作用，其包合物可W改善药物分子的稳定 性和溶解性，提高中药活性成分的提取率，减少药物流失，在中药提取方面具有广泛的应用 价值。
[0016] 将环糊精作为辅助提取剂直接用于中药的提取中，可W实现提取与包合过程一步 完成，相比传统的中药提取过程有很多优势。
[0017] 环糊精辅助提取中药活性成分的方法包括微波提取、超声提取。在中药的传统提 取过程中加入环糊精或其衍生物，可W实现提取的高效性和广泛性。
[0018]
【具体实施方式】： 下面用本发明的实施例来进一步说明本发明的实质性内容，但并不W此来限定本发 明。
[001引 实施例1 : 一种径丙基-片-环糊精提取射干有效成分的方法，包括如下步骤： 1) 称取4g径丙基-片-环糊精溶于lOOmL水，制成径丙基-片-环糊精的水溶液，置于 圆底烧瓶中； 2) 将4g粉碎的射干加入到步骤1)的圆底烧瓶中，30°C超微粉化处理至粒径为 0? 75ym; 3) 将2)过滤，收集滤液、浓缩即得径丙基片-环糊精射干有效中药成分的包合物，含量 为纯水提取工艺的3倍。
[0020] 实施例2 : r-环糊精辅助提取野香芙兰有效成分的方法，包括如下步骤： 1) 称取5gr-环糊精溶于175mL的水，制成r-环糊精的水溶液，置于圆底烧瓶中； 2) 将6g粉碎的野香芙兰加入到步骤1)的圆底烧瓶中，60°C条件下，1200瓦超声提取 60分钟； 3) 将2)过滤，收集滤液、浓缩即得丫 -环糊精野香芙兰有效中药成分的包合物，含量为 纯水提取工艺的2. 5倍。
[0021] 实施例3: 公-环糊精辅助提取丹参有效成分的方法，包括如下步骤： 1)称取6g公-环糊精溶于120mL的水，制成片-环糊精的水溶液，置于圆底烧瓶中； 2) 将6. 6g丹参药材加入到步骤1)的圆底烧瓶中，50°C条件下，30°C条件下，1000瓦微 波提取30分钟； 3) 将2)过滤，收集滤液、浓缩即得P-环糊精与丹参有效中药成分的包合物，含量为纯 水提取工艺的2. 5倍。
[002引实施例4 : a-环糊精和径乙基片-环糊辅助提取螺旋草中有效成分的方法，包括如下步骤： 1) 称取3ga-环糊精和4g径乙基片-环糊溶于210血的水制成a-环糊精和径乙基 公-环糊的水溶液，置于圆底烧瓶中； 2) 加入8. 05g粉碎的螺旋草药材于1)的圆底烧瓶中，37°C条件下，1500瓦微波提取35 分钟； 3) 将2)过滤，收集滤液、浓缩即得a-环糊精和者径乙基片-环糊与螺旋草有效中药 成分的包合物，含量为纯水提取工艺的3. 5倍。
[002引实施例5 : 径丙基-片-环糊精与片-环糊精辅助提取冰片有效成分的方法，包括如下步骤： 1) 称取4g径丙基-片-环糊精和4g片-环糊精，溶于120血水，制成径丙基-片-环糊 精和片-环糊精的水溶液，置于圆底烧瓶中； 2) 将6g粉碎的冰片加入到步骤1)的圆底烧瓶中，25°C超微粉化提取20分钟； 3) 将2)过滤，收集滤液、浓缩即得径丙基-片-环糊精和片-环糊精与冰片有效中药成 分的包合物，含量为纯水提取工艺的2倍。
[0024] 实施例6 : 0-环糊精辅助提取苍术挥发油的方法 1) 称取60gP-环糊精溶于2400mL的水，制成片-环糊精的水溶液，置于圆底烧瓶中； 2) 将lOg粉碎的苍术加入到步骤1)的圆底烧瓶中，40°C条件下，1500瓦，超声提取1 小时； 3) 将2)过滤，收集滤液、浓缩即得片-环糊精苍术挥发油有效中药成分的包合物，含量 为纯水提取工艺的1.5倍。
[0025]药效和临床疗效研究 药效研究 (1)W上霉素、冰片、珍珠末联合外敷治疗III、IV期压疮为例研究本发明提取中药有效 成分的药效和临床疗效压疮是身体局部组织长期受压，血液循环障碍，局部组织持续缺血、 缺氧、营养缺乏，致使皮肤失去正常功能，而引起的组织破损和坏死。III、IV期压疮临床表 现：111期浅度溃瘍期，全层皮肤破坏、可深及皮下组织和深层组织。IV期坏死溃瘍期，为压疮 严重期。坏死组织侵入真皮下层和肌肉层，感染可向周边及深部扩展，可深达骨面。
[0026]收集60例III、IV期压疮患者，随机分为治疗组和对照组，两组各30例。男女比例 均为4:1，年龄平均52岁，20例为IV期压疮，10例为III期压疮。
[0027] 对照组：±霉素、冰片、珍珠末W2 :1 :1的比例制成干粉。
[002引实验组：上霉素、冰片、珍珠末W2 :1 :1的比例制成干粉。
[0029]±霉素、冰片、珍珠末，单味药材按照传统煎制工艺，各自提取W后，制成粉剂。实 验组与对照组的制备方法不同的是，用本发明实施例5所制备的冰片代替对照组的冰片， 其余相同。
[0030] 实验组：敷药前用生理盐水清伤口，再将2:1:1的±霉素、冰片、珍珠末混合粉剂 均匀覆盖到创面，外贴自粘无菌性敷料或包扎无菌纱布即可，前=天每天换药一次，W后根 据伤口渗液及肉芽生长情况决定换药频率。
[0031] 实验组：先将生理盐水清洗伤口，再将2:1:1的±霉素、冰片、珍珠末混合粉剂均 匀覆盖到创面，外贴自粘无菌性敷料或包扎无菌纱布即可，前S天每天换药一次，W后根据 伤口渗液及肉芽生长情况决定换药频率。实验组与对照组的制备方法不同的是，用本发明 实施例3所制备的丹参取代对照组的丹参，其余相同。
[0032] 疗效判断标准 通过观察病人压疮周围皮肤颜色、创面渗出液量和颜色、压疮基底颜色及伤口愈合情 况进行疗效评估，并将