一种高含量硫酸氨基葡萄糖片及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种高含量硫酸氨基葡萄糖片及制备方法，属于医药保健品领域。
【背景技术】
[0002] 氨基葡萄糖是一种天然氨基单糖的衍生物，是软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的 重要成分。蛋白聚糖可以通过抑制胶原纤维的拉伸力来使关节软骨具有减少冲击力的功 能。氨基葡萄糖进入人体后，促进人体生成适量的关节滑液，从而不断润滑并修补关节软骨 表面，减少摩擦，修复已被磨损或侵蚀的关节软骨和周围软组织，使关节软骨恢复正常，关 节活动灵活自如。氨基葡萄糖及其盐类对治疗风湿性关节炎症有良好的疗效，发挥直接抗 炎作用，具有改善骨关节活动，缓解关节炎疼痛的作用。预防和治疗各种类型的骨性关节 炎，如膝关节、髋关节、脊柱、肩、手、手腕和踝关节等部位的及全身性的骨性关节炎。
[0003] 早在上世纪60年代氨基葡萄糖就开始在欧洲用于关节炎的治疗，90年代中叶起 开始在美国风靡。到现在，美国FDA官方统计超过3千万人（占人口总数的10份以上）的 美国人每日服用氨基葡萄糖。1996年，氨基葡萄糖通过了美国药品食品管理局和欧盟的检 定。氨基葡萄糖产品在日本的销量位列健康食品的首位，是日本政府唯一准许宣传疗效的 功能性产品。中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院骨科、北京大学第三医院骨 科、北京积水潭医院骨科2005年联合发表在中华医学杂志上《盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗 骨关节炎的平行对照临床研究》一文表明：服用硫酸氨基葡萄糖4周后，71位膝关节患者症 状改善率高达90%。
[0004] 人体对氨基葡萄糖类的吸收主要是靠SO42而不是氨基葡萄糖，而氨基葡萄糖盐酸 盐是含不易被人体吸收的Cl，不含SO 42。因此氨基葡萄糖硫酸盐比氨基葡萄糖盐酸盐更容 易为人体吸收。
[0005]
【发明内容】
[0006] 本发明解决了该类产品在目前技术中遇到的问题。本发明含有占产品总重量90% 的氨基葡萄糖，有效药物含量高，为1500mg/片，一天只需服用一片。以D-氨基葡萄糖硫酸 钾盐为主要原料，口服氨基葡萄糖硫酸盐的吸收率比口服氨基葡萄糖盐酸盐的吸收率大约 高1. 54倍，可以使药物快速吸收。产品在制备中用薄膜包衣粉包裹片芯，该薄膜包衣技术 无需使用有机溶剂，因此产品不易燃，无毒，颗粒饱满，外表圆润光滑。而且配制工艺简单， 改善了操作环境，提高了生产效率，降低了生产成本。本发明还介绍了高含量硫酸氨基葡萄 糖片的制备方法。
[0007] 本发明的高含量硫酸氨基葡萄糖片，由硫酸氨基葡萄糖片芯与薄膜包衣构成，片 芯由以下成分制备而成：D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、粘合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂和助流 剂。
[0008] 片芯中的D-氨基葡萄糖硫酸钾盐是产品的主要成分，含量为80份-98份，优选含 量为87份-93份。
[0009] 所述的粘合剂选用聚维酮K30、聚维酮K90和羟丙基纤维素中的一种，含量为1. 5 份-4份，优选含量为2. 5份-3. 0份。
[0010] 所述的填充剂选用微晶纤维素、甘露醇和山梨醇中的一种，含量为1份-3. 5份，优 选含量为2份-2. 5份。
[0011] 所述的崩解剂选用羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮中的一种，含 量为〇. 5份-3. 5份，优选含量为1. 5份-2. 5份。
[0012] 所述的润湿剂选用超纯水、乙醇中的一种，含量为3份-7份，优选含量为4份-6 份。制粒后，润湿剂经干燥除去，可不计入产品重量。
[0013] 所述的润滑剂选用硬脂酸镁、月桂醇硫酸镁和硼酸中的一种，含量为0. 2份-I. 0 份，优选含量为〇. 4份-0. 8份。
[0014] 所述的助流剂选用二氧化硅、滑石粉和微粉硅胶中的一种，含量为0. 2份-I. 0份， 优选含量为〇. 4份-0. 7份。
[0015] 所述的薄膜包衣选用美国卡乐康的薄膜包衣粉，含量为0. 2份-1. 8份，优选含量 为0. 7份-1. 3份。
[0016] 高含量硫酸氨基葡萄糖片的制备方法，步骤如下：
[0017] (1)混合：称取一定质量过80目筛的D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、填充剂、粘合剂和 崩解剂，在混合制粒机中破碎、搅拌；
[0018] (2)制粒干燥：加入一定量的润湿剂，过20目筛制粒。将制备的颗粒放入干燥机 中除润湿剂，设置风机频率为25-45HZ，进风温度为65-85°C，物料的温度约为50°C ;
[0019] (3)总混：加入过80目筛的润滑剂和外加的助流剂，过20目筛整粒；
[0020] (4)压片：充分混合后，测定含量压片，片芯重控制在I. 63g-l. 64g之间；
[0021] (5)包衣：加入一定量的薄膜包衣粉，包裹片芯，使表面光洁，总片重控制为 I. 65gzh5% 〇 具体实施方案
[0022] 本发明重点讨论了 6种实例的配方，分析本产品最佳的原料配比，以下是1000片 的小试实验。
[0023] 薄膜包衣粉选用美国卡乐康的薄膜包衣粉。
[0024] 实施例1
[0025] 制剂处方：D-氨基葡萄糖硫酸钾盐87份，聚维酮K30为2. 5份，微晶纤维素2. 2 份，羧甲淀粉钠1. 5份，硬脂酸镁0. 8份，二氧化硅0. 5份，薄膜包衣粉1. 3份，超纯水4份。
[0026] 制备工艺：将D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、微晶纤维素、聚维酮K30和羧甲淀粉钠经 80目筛过滤。按配方精确称量以上原料，加入混合制粒机中破碎、搅拌。加入适量的超纯 水，过20目筛制粒。将颗粒放入干燥机中除水份，设置风机频率为25Hz，进风温度为65 °C， 物料的温度约为45°C。干燥后，颗粒的含水率降低。加入过80目筛的润滑剂硬脂酸镁和助 流剂二氧化硅，混合，过20目筛整粒。各种原料充分混合后，测定含量压片，片芯的重量控 制在I. 63g-l. 64g。将白色水性薄膜包衣粉和片芯加入到包衣锅内，两者相互接触，最终使 片芯表面覆盖有均匀厚度的水溶性薄膜包衣粉，表面光洁，总片重控制为I. 65g±5%。
[0027] 实施例2
[0028] 制剂处方：D-氨基葡萄糖硫酸钾盐91份，聚维酮K30为2. 7份，微晶纤维素2. 1 份，羧甲淀粉钠2. 2份，硬脂酸镁0. 4份，二氧化硅0. 4份，薄膜包衣粉0. 8份，超纯水5份。
[0029] 制备工艺：将D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、微晶纤维素、聚维酮K30和羧甲淀粉钠经 80目筛过滤。按配方精确称量以上原料，加入混合制粒机中破碎、搅拌。加入适量的超纯 水，过20目筛制粒。将颗粒放入干燥机中除水份，设置风机频率为35Hz，进风温度为75 °C， 物料的温度约为50°C。干燥后，颗粒的含水率降低。加入过80目筛的润滑剂硬脂酸镁和助 流剂二氧化硅，混合，过20目筛整粒。各种原料充分混合后，测定含量压片，片芯的重量控 制在I. 63g-l. 64g。将白色水性薄膜包衣粉和片芯加入到包衣锅内，两者相互接触，最终使 片芯表面覆盖有均匀厚度的水溶性薄膜包衣粉，表面光洁，总片重控制为I. 65g±5%。
[0030] 实施例3
[0031] 制剂处方：D-氨基葡萄糖硫酸钾盐90份，聚维酮K30为2. 9份，微晶纤维素2. 4 份，羧甲淀粉钠1. 7份，硬脂酸镁0. 5份，二氧化硅0. 6份，薄膜包衣粉1. 2份，超纯水6份。
[0032] 制备工艺：将D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、微晶纤维素、聚维酮K30和羧甲淀粉钠经 80目筛过滤。按配方精确称量以上原料，加入混合制粒机中破碎、搅拌。加入适量的超纯 水，过20目筛制粒。将颗粒放入干燥机中除水份，设置风机频率为45Hz，进风温度为85 °C， 物料的温度约为55°C。干燥后，降低颗粒的含水率。加入过80目筛的润滑剂硬脂酸镁和助 流剂二氧化硅，混合，过20目筛整粒。各种原料充分混合后，测定含量压片，片芯的重量控 制在I. 63g-l. 64g。将白色水性薄膜包衣粉和片芯加入到包衣锅内，两者相互接触，最终使 片芯表面覆盖有均匀厚度的水溶性薄膜包衣粉，表面光洁，总片重控制为I. 65g±5%。
[0033] 实施例4
[0034] 制剂处方：D-氨基葡萄糖硫酸钾盐93份，聚维酮K30为3份，微晶纤维素2. 3份， 羧甲淀粉钠2份，硬脂酸镁0. 4份，二氧化硅0. 7份，薄膜包衣粉I. 1份，超纯水5份。
[0035] 制备工艺：将D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、微晶纤维素、聚维酮K30和羧甲淀粉钠经 80目筛过滤。按配方精确称量以上原料，加入混合制粒机中破碎、搅拌。加入适量的超纯 水，过20目筛制粒。将颗粒放入干燥机中除水份，设置风机频率为45Hz，进风温度为85 °C， 物料的温度约为55°C。干燥后，降低颗粒的含水率。加入过80目筛的润滑剂硬脂酸镁和助 流剂二氧化硅，混合，过20目筛整粒。各种原料充分混合后，测定含量压片，片芯的重量控 制在I. 63g-l. 64g。将白色水性薄膜包衣粉和片芯加入到包衣锅内，两者相互接触，最终使 片芯表面覆盖有均匀厚度的水溶性薄膜包衣粉，表面光洁，总片重控制