一种除湿排毒、疏肝利胆的栀子口服液及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及含有来源于植物、动物或矿物原料的医用保健品，特别涉及一种除湿 排毒、疏肝利胆的栀子口服液及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 看中医时，我们常会听医生说"湿热"。那么，什么是湿热，湿热有哪些表现，应注意 什么问题呢？要明白湿热，先应了解什么叫湿，什么叫热。所谓湿，即通常所说的水湿，它有 外湿和内湿的区分。外湿是由于气候潮湿或涉水淋雨或居室潮湿，使外来水湿入侵人体而 引起；内湿是一种病理产物，常与消化功能有关。中医认为脾有"运化水湿"的功能，若体虚 消化不良或暴饮暴食，吃过多油腻、甜食，则脾就不能正常运化而使"水湿内停";且脾虚的 人也易招来外湿的入侵，外湿也常因阻脾胃使湿从内生，所以两者是既独立又关联的。所谓 热，则是一种热象。而湿热中的热是与湿同时存在的，或因夏秋季节天热湿重，湿与热合并 入侵人体，或因湿久留不除而化热，或因"阳热体质"而使湿"从阳化热"，因此，湿与热同时 存在是很常见的。湿热体质面部和鼻尖总是油光发亮，易生粉刺、疮疖，常感到口苦、口臭或 嘴里有异味，经常大便粘滞不爽，小便有发热感，尿色发黄，女性常带下色黄，男性阴囊总是 潮湿多汗。发病倾向：湿热体质的人易患疮疖、黄疸、火热病等征。
[0003] 湿热的一般表现为：肢体沉重，发热多在午后明显，并不因出汗而减轻；舌苔黄 腻，脉数。具体表现因湿热所在不同的部位而有差别：在皮肉则为湿疹或疔疱；在关节筋脉 则局部肿痛。但通常所说的湿热多指湿热深入脏腑，特别是脾胃的湿热，可见脘闷腹满，恶 心厌食，便溏稀，尿短赤，脉濡数；其它如肝胆湿热表现为肝区胀痛，口苦食欲差，或身目发 黄，或发热怕冷交替，脉弦数；膀胱湿热见尿频、尿急，涩少而痛，色黄浊；大肠湿热见腹痛 腹泻，甚至里急后重，泻下脓血便，肛门灼热、口渴。
[0004] 湿热的治疗，一般要分湿重还是热重。湿重的化湿为主，可选用六一散、三仁汤、平 胃散；热重以清热为主，可选用连朴饮、茵陈蒿汤、葛根芩连汤。在这一原则下，再根据某些 特殊表现选择相应的药，如湿疹、疔疱，加野菊花、地丁草、苦参、白藓皮；关节肿痛加桂枝、 忍冬藤、桑枝等；腹泻甚至痢疾加白头翁汤、地榆、车前子等；阴囊湿疹、睾丸胀痛、白带黄 臭可加龙胆草、苦参等；血尿可加小蓟草、茅根、石苇、扁蓄等。此外，因热往往依附湿而存 在，所以，应注意起居环境的改善和饮食调理，不宜暴饮暴食、酗酒，少吃甜食。
[0005] 肝胆疾病是严重危害人类健康的常见病多发病，目前无特效药物促进肝细胞再生 和防止肝细胞坏死。栀子Gardenia jasminoides Ellis为茜草科植物栀子的干燥成熟果 实，属于卫生部公布的药食两用物品。栀子味苦、性寒，有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒的 功效，是临床常用的保肝利胆药。很多经典名方中都有栀子的配伍使用，如《伤寒论》中的 茵陈蒿汤、《金匮要略》中的栀子大黄汤等。同时，栀子也是现代临床治疗急、慢性肝炎常用 药味。栀子肝毒性逐渐被报道后，临床用药开始"忌讳"使用栀子，从而影响了处方的疗效。 故有必要对栀子的保肝利胆作用及其肝毒性进行深入探讨。
[0006] 栀子具有抗氧化、抗炎、抗自由基损伤、促进胆汁分泌、抗病毒、保护神经细胞等药 理作用，其化学成分主要包括环烯醚萜苷类、二萜类、有机酸酯类以及其他化合物。栀子及 其主要有效成分具有保肝利胆的作用，对四氯化碳、异硫氰酸一 1 一萘酯J、黄曲霉素 B等诱 导的肝损伤具有良好的保护作用。
[0007] 栀子有利尿作用，有抗血小板聚集作用，有促进小鼠网状内皮系统吞噬功能作用， 有抗小鼠耳廓二甲苯致炎作用。栀子对大鼠有显著利胆作用，并使给药后胆汁中的胆固醇、 胆红素排出总量增加，有利于防治胆结石栀子性苦、寒、无毒；气微，味微酸而苦；入心、肝、 肺、胃经。栀子花含黄酮类栀子素、果胶、鞣质、藏红花素等，根、叶、花皆可入药，有镇静、降 压，抑菌、致泻、镇痛、抗炎，调节平滑肌，加速软组织的愈合等作用，有泻火除烦，消炎祛热， 清热利尿，外用解毒之功效。
[0008] 栀子清热，泻火，凉血。治热病虚烦不眠，黄疸，淋病，消渴，目赤，咽痛，吐血，衄血， 血痢，尿血，热毒疮疡，扭伤肿痛。
[0009] 是药三分毒，栀子对肝脏的作用具有两面性，临床使用栀子时应尤为注意。其解决 办法如下：通过中药配伍，既发挥栀子的临床疗效，又消除或减弱其损伤肝脏的毒副作用； 控制剂量；加强"量效关系"和"量毒关系"研究；运用现代技术，体内外方法结合评价。虽 然国内外对栀子保肝利胆的作用的研究报道颇多，但对其体外评价的实验报道很少，有必 要进行更全面的研究以探明其作用机制。目前对栀子肝毒性的研究偏少，其作用机制尚不 明确，还需进行更深的研究。
【发明内容】
[0010] 本发明所要解决的技术问题在于，是药三分毒，栀子对肝脏的作用具有两面性，临 床使用栀子时应尤为注意。其解决办法如下：通过中药配伍，既发挥栀子的临床疗效，又消 除或减弱其损伤肝脏的毒副作用；控制剂量；加强"量效关系"和"量毒关系"研究；本发明 针对都市上班族普遍使用电脑办公久视，烟酒无度，夜生活不节制、熬夜、过度用眼总得不 到缓解等亚健康行为，针对现代人易生粉刺、疮疖，常感到口苦、口臭或嘴里有异味，经常大 便粘滞不爽，小便有发热感，尿色发黄，女性常带下色黄，男性阴囊总是潮湿多汗。湿热体质 的人易患疮疖、黄疸、火热病等征，本发明选取清火除湿的中药，宣疏化湿以散热。且服用中 药比较麻烦，口感不佳，不宜长期服用，效果也不一定理想。中医认为"火郁发之"，就是说体 内火邪郁滞，要想办法把火发出来，配方中可加入泻火解毒、宣疏清化的成分。通利化湿以 泄热，根据渗湿于热下之理，使湿热从二便中排泄出来。
[0011] 为解决上述技术问题，本发明提供一种除湿排毒、疏肝利胆的栀子口服液，其所述 口服液包括以下重量份数的原料药：栀子10~50份，茵陈10~20份，茯苓10~20份，佛 手10~20份，香附10~20份，赤苟10~20份，益母草10~20份，玉米须10~20份，贯 众10~20份，白茅根10~20份，桂枝10~20份，知母10~20份，败酱草10~20份，连 翘10~20份，夏枯草10~20份，黄芩10~20份，黄精10~20份，金莲花10~20份， 墨旱莲10~20份，鸡骨草10~20份，小米草10~20份。
[0012] 所述除湿排毒、疏肝利胆的栀子口服液，其所述口服液可以包括以下重量份数的 原料药：栀子10~30份，茵陈10~15份，茯苓10~15份，佛手10~15份，香附10~15 份，赤苟10~15份，益母草10~15份，玉米须10~15份，贯众10~15份，白茅根10~ 15份，桂枝10~15份，知母10~20份，败酱草10~20份，连翘10~20份，夏枯草10~ 20份，黄芩10~20份，黄精10~20份，金莲花10~20份，墨旱莲10~20份，鸡骨草 10~20份，小米草10~20份。
[0013] 所述除湿排毒、疏肝利胆的栀子口服液，其所述口服液还可以包括以下重量份数 的原料药：栀子10~40份，茵陈10~20份，茯苓10~20份，佛手10~20份，香附10~ 20份，赤芍10~20份，益母草10~20份，玉米须10~20份，贯众10~20份，白茅根 10~20份，桂枝10~20份，知母10~15份，败酱草10~15份，连翘10~15份，夏枯 草10~15份，黄芩10~15份，黄精10~15份，金莲花10~15份，墨旱莲10~15份， 鸡骨草10~15份，小米草10~15份。
[0014] 为解决上述技术问题，本发明还提供一种除湿排毒、疏肝利胆的栀子口服液的制 备方法，其所述口服液的制备步骤包括：
[0015] a.栀子的制备，萃取，作为组分1 ;
[0016] b.将所述其余原料药放入乙醇中加热回流提取2次，作为组分2 ;
[0017] c.将上述两种提取液组分1和组分2合并，浓缩后加蜂蜜或糊精调和，消毒杀菌后 制备成口服液装瓶。
[0018] 所述步骤a中，可以将收获的栀子晒干切碎，泡入5-10倍量的乙醇中，将药粉置有 盖不锈钢桶内，加70%乙醇液，质量为粗粉的0. 8-1倍，搅拌均匀，湿润密闭放置1小时以 上，使充分膨胀；将渗漉筒底部滤板用纱布袋包裹铺平后再将湿润膨胀后的药物样品拌松 弄散，然后用不锈钢勺盛粉，均匀的装入渗漉筒，装10-12厘米厚，用T型棒压匀，再按上述 操作，一层一层的装入，适当加压，药粉填装不得超过渗漉筒的2/3高处；药粉面上盖不锈 钢孔板压牢，打开渗漉筒下面的放料阀，并放一容器，然后缓缓加入70%乙醇液；待排出药 粉粉粒之间的空气，并有乙醇流出约20L左右，关闭放料阀，盖上漉筒，浸渍24小时，然后开 放料阀进行渗漉，控制渗漉速度一般为l〇〇〇g药材每分钟流出2~3ml，滤液放入贮液缸内， 并将排空时的乙醇液倒入贮液缸；将渗滤液合并静置。加热浓缩至膏状，静置备用，成组分 1〇
[0019] 所述步骤b中，可以将所述其余原料泡入10倍量乙醇中，加热提取2次，每次1-2 小时，去上清液，合并提取液，100-120目滤过，再经截流分子量为5000-10000的超滤柱超 滤，超滤液减压浓缩相对密度为80°C时1. 06的浸膏，加热浓缩至膏状，静置备用，成组分2。
[0020] 所述步骤C中，可以将组分1和组分2合并后，置入双效真空浓缩器中，浓缩至 90°C时相对密度为1. 36的浓缩液，置0~5°C低温冷藏24小时；将冷藏液加0. 3%的助滤 剂硅藻土，过滤，滤液再置入双效真空浓缩器中，浓缩至每lml含0. lg生药量；浓缩后的膏 剂加蜂蜜或糊精调和，紫外线消毒杀菌后装瓶。
[0021] 为解决上述技术问题，本发明也提供一种除湿排毒、疏肝利胆的栀子口服液的制 备方法，其制备步骤还可以为：
[0022] a.栀子的制备，作为组分1 ;
[0023] b.将所述其余原料药加水浸泡、提取3次作为组分2 ;
[0024] c.将组分1和组分2混合，浓缩后加蜂蜜调和，紫外线消毒杀菌后装瓶。
[0025] 所述步骤a中，可以将洗净栀子放于10倍量乙醇中，加热提取2次，每次1-2小时， 去上清液，合并提取液，100-120目滤过，再经截流分子量为5000-10000的超滤柱超滤，超 滤液减压浓缩相对密度为80°C时1. 06的浸膏，加热浓缩至膏状，静置备用，成组分1 ;所述 步骤b中，将所述其余原料放入占其质量5-10倍量水中，浸泡1-2小时，加热提取2次，每次 1-2小时，去上清液，合并提取液，100-120目滤过，将2次提取液合并静置，减压并浓缩至药 液浓度为〇. 6g生药/mL，抽滤后，滤液的相对密度约为20°C时1. 08 ;减压至0. 03-0. 08MPa， 温度保持在60-80°C，浓缩至相对密度为1. 20,温度至60°C -70°C的浸膏，作为组分2。
[0026] 所述步骤c中，可以将组分1和组分2的合并，然后放入减压浓缩罐内，减压回收 乙醇，浓缩至药液浓度为0. lg生药/mL，抽滤至滤液的相对密度为20°C时1. 06 ;上述滤液 经体积为10L的大孔吸附树脂柱吸附后，用10倍树脂柱体积的去离子水或蒸馏水洗脱，再 用5倍树脂柱体积的95%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，去除溶剂，调和蜂蜜，紫外线消毒杀 菌后装瓶。。
[0027] 栀子清热，泻火，凉血。治热病虚烦不眠，黄疸，淋病，消渴，目赤，咽痛，吐血，衄血， 血痢，尿血，热毒疮疡，扭伤肿痛。是药三分毒，栀子对肝脏的作用具有两面性，临床使用栀 子时应尤为注意。其解决办法如下：通过中药配伍，既发挥栀子的临床疗效，又消除或减弱 其损伤肝脏的毒副作用；控制剂量；加强"量效关系"和"量毒关系"研究；运用现代技术，体 内外方法结合评价。虽然国内外对栀子保肝利胆的作用的