一种卡托普利缓释微丸及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种卡托普利缓释微丸及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 正常人的血压随内外环境变化在一定范围内波动。在整体人群，血压水平随年龄 逐渐升高，以收缩压更为明显，但50岁后舒张压呈现下降趋势，脉压也随之加大。近年来， 人们对心血管病多重危险因素作用以及心、脑、肾靶器官保护的认识不断深入，高血压的诊 断标准也在不断调整，目前认为同一血压水平的患者发生心血管病的危险不同，因此有了 血压分层的概念，即发生心血管病危险度不同的患者，适宜血压水平应有不同。医生面对患 者时在参考标准的基础上，根据其具体情况判断该患者最合适的血压范围，采用针对性的 治疗措施。
[0003] 心力衰竭简称心衰，是指由于心脏的收缩功能和或舒张功能发生障碍，不能将静 脉回心血量充分排出心脏，导致静脉系统血液淤积，动脉系统血液灌注不足，从而引起心脏 循环障碍症候群，此种障碍症候群集中表现为肺淤血、腔静脉淤血。根据心脏循环障碍症候 群的不同时期和不同程度。
[0004] 目前，市场上高血压、心力衰竭等症状的卡托普利药物中，存在药物释放稳定效果 低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种适用于高血压、心力衰竭等症状，药物释放稳定效果良 好，对胃肠道刺激性小，生物利用度良好，包装、运输、贮藏方便的一种卡托普利缓释微丸及 其制备方法。
[0006] 本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种卡托普利缓释微丸，包括含药微丸、 包衣层，其特征在于：所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：37. 5mg卡托普利、 80mg空白丸芯、162. 5-212. 5mg填充剂、15-50mg润滑剂、5-25mg粘合剂，所述的包衣层包 括：35-175mg尤特奇NE30D、5-53mg滑石粉。
[0007] 所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：37. 5mg卡托普利、80mg空白丸芯、 192. 5mg填充剂、30mg润滑剂、10mg粘合剂。
[0008] 所述包衣层中原料的最佳质量配比为：132mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
[0009] 所述的填充剂为微晶纤维素。
[0010] 所述的润滑剂为滑石粉。
[0011] 所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
[0012] 所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
[0013] 所述的一种卡托普利缓释微丸的制备方法，包含如下工序： 步骤1:备料：按上述质量配比，将卡托普利使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2:混合：按照上述质量配比称取卡托普利、微晶纤维素放入三维混合机中混合30 分钟，制成药物细粉，取出备用； 步骤3:粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制 成浓度为2%的粘合剂，备用； 步骤4:制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽 中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药 物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使 用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55 摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用； 步骤5:包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、 纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边 搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用； 步骤6:包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽 中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在 40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器； 步骤7:灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中； 步骤8:铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
[0014] 本发明的有益效果：本发明所述以卡托普利为有效成分的缓释微丸，主要用适用 于高血压、心力衰竭等症状。采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释-是指通过延缓 药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效 果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受 胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本 药的技术优势。与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方 法简单易行，适用于工业生产。
[0015] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一 个疗程，另一组对照使用现有卡托普利控释片，每组选择门诊病人122例，其中男60例，女 62例，量大年龄65岁，最小年龄22岁，每天使用一次，5天为一个疗程，临床表现为头痛、头 晕、注意力不集中、记忆力减退，劳力性呼吸困难，夜间阵发性呼吸困难，表一为服用一个疗 程后的对照数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。
[0016] 本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、 产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。
【具体实施方式】
[0017] 实施例1 一种卡托普利缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，其特征在于：所述包衣层将含药微 丸包裹，所述含药微丸包括：37. 5mg卡托普利、80mg空白丸芯、162. 5-212. 5mg填充剂、 15-50mg润滑剂、5-25mg粘合剂，所述的包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-53mg滑石 粉。
[0018] 所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：37. 5mg卡托普利、80mg空白丸芯、 192. 5mg填充剂、30mg润滑剂、10mg粘合剂。
[0019] 所述包衣层中原料的最佳质量配比为：132mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。
[0020] 所述的填充剂为微晶纤维素。
[0021] 所述的润滑剂为滑石粉。
[0022] 所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。
[0023] 所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。
[0024] 实施例2 一种卡托普利缓释微丸的制备方法，包含如下工序： 步骤1:备料：按上述质量配比，将卡托普利使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2:混合：按照上述质量配比称取卡托普利、微晶纤维素放入三维混合机中混合30 分钟，制成药物细粉，取出备用； 步骤3:粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制 成浓度为2%的粘合剂，备用； 步骤4:制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽 中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药 物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使 用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，