一种金荞麦制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种金荞麦制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]金荞麦为寥科植物，别名苦荞麦、荞麦当归、荞麦三七、金锁银开等，性凉，味辛、苦，有清热解毒、活血化瘀、健脾利湿的作用。经实验证明，该药提取物对动物移植性肿瘤有抑制作用，对实验性免疫指标有增强作用。根据药理实验证明，金荞麦抑制肿瘤的有效成分是鞣质类化合物。
[0003]鞣质是存在于植物体内的一类结构比较复杂的多元酚类化合物，随着其组成结构单元、聚合度等因素变化，物理化学性质也会有相应的改变。不同植物及同一植物不同提取方法提取出的鞣质在制剂过程中体现的性质也不尽相同。
[0004]依据中国专利CN201110369468.4中提取方法制备的金荞麦提取物中，鞣质类成分含量在60%以上。由于其结构组成单元及聚合度分布情况的特殊性，导致该提取物质地松泡、遇水不溶并聚集成团。在制备胶囊时，需要加入大量辅料对提取物进行稀释，否则无法达到《中华人民共和国药典》(2010年版)中对胶囊崩解时限检测的要求。中国专利CN201110369468.4公开了金荞麦提取物制剂的制备方法，特别是胶囊剂的制备方法:内容物由金荞麦提取物40-70 %、淀粉5-30 %、微晶纤维素20-50 %、羧甲基淀粉钠1_25 %组成。目前上市制剂采用金荞麦提取物50%、淀粉15%、微晶纤维素30%、羧甲基淀粉钠5%。
[0005]由于空心胶囊容积有限，只能装入一定体积的内容物，所以单个胶囊的载药量也受到限制。患者需一次服用多粒胶囊才能达到治疗剂量。
[0006]目前，依据中国专利CN201110369468.4方法制备的金荞麦制剂服用剂量为每日3次，每次6?8粒。由于该制剂单次口服胶囊数量较多、部分患者服用后出现胃部不适，导致患者依从性差。
【发明内容】
[0007]为了解决【背景技术】中存在的金荞麦制剂口服量大，患者服用出现不适，依从性差等缺陷，本发明提供了一种金荞麦制剂及其制备方法，通过对制剂处方及制剂工艺进行改进，在有效成分服用量不变的情况下，将胶囊单次服用量降低为4?5粒，降低了患者不良反应的风险，提尚了患者依从性。
[0008]本发明所述金荞麦制剂为一种胶囊，其内容物包括如下重量百分数的原料和辅料:金荞麦提取物80%、乳糖10-14%、羟丙基纤维4-6%、羧甲基淀粉钠0.5-2%、二氧化硅1-3%。所述金荞麦提取物为中国专利CN201110369468.4方法制备的金荞麦提取物。
[0009]优选地，本发明所述金荞麦制剂内容物包括如下重量百分数的原料和辅料:金荞麦提取物80%、乳糖12%、二氧化硅2%、羟丙基纤维5%、羧甲基淀粉钠I %。采用本优选方式中所述的原辅料重量配比，崩解时间更短、效果更好。
[0010]优选地，本发明所述金荞麦制剂中所述胶囊为植物空心胶囊。
[0011]本发明还提供了一种金荞麦制剂的制备方法，包括如下步骤:
[0012]I)称取如下重量百分数的原料:金荞麦提取物80%，如下重量百分数的辅料:乳糖10-14%、羟丙基纤维4-6% ；
[0013]2)将步骤I)中各重量百分数的原料和辅料混匀，制粒；
[0014]3)加入如下重量百分数的辅料:羧甲基淀粉钠0.5-2%,二氧化硅1-3%，混匀；
[0015]4)将以上混合均匀的混合物装入胶囊。
[0016]优选地，步骤I)中的辅料重量百分数为:乳糖12%、羟丙基纤维5%;步骤3)的辅料重量百分数为:羧甲基淀粉钠I %、二氧化硅2 %。
[0017]本发明对201110369468.4号中国专利中的制剂处方进行了调整。由原处方“金荞麦提取物40-70%、淀粉5-30%、微晶纤维素20-50%、羧甲基淀粉钠1-25%”调整为“金荞麦提取物80 %、乳糖10-14 %、二氧化硅1-3 %、羟丙基纤维素4-6 %、羧甲基淀粉钠0.5-2 %，，。优选“金荞麦提取物80%、乳糖12%、二氧化硅2%、羟丙基纤维素5%、羧甲基淀粉钠1%”调整后的处方大幅降低了辅料用量。
[0018]本发明还对制剂工艺进行了调整。由原制剂工艺“金荞麦提取物50%、淀粉15 %、微晶纤维素30 %、羧甲基淀粉钠5 %，混匀，制粒，装入胶囊”改为“金荞麦提取物80%，加入乳糖10-14 %、羟丙基纤维4-6 %，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠0.5-2%, 二氧化硅1_3 %混匀后，装入胶囊”，优选“金荞麦提取物80%，加入乳糖12%、羟丙基纤维5 %，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠I %、二氧化硅2 %混匀后，装入胶囊”。
[0019]本发明还对空心胶囊类型进行了改进。将原制剂采用的明胶空心胶囊改为植物空心胶囊。
[0020]调整后的工艺可同时满足胶囊剂装量与崩解时限的要求。
[0021]本发明选择适合的辅料品种，先将金荞麦提取物与部分辅料按一定比例混合制粒，再与另一部分辅料混合后灌装入空心胶囊，既保证胶囊符合装量要求，也使胶囊能够在规定时间内崩解合格。
[0022]中国专利CN201110369468.4方法制备的胶囊剂中金荞麦提取物的含量为每粒
0.2g，本发明所述方法制备的胶囊剂中金荞麦提取物的含量为每粒0.32g。本发明在有效成分含量不变的情况下，通过对制剂处方和工艺的改进，使胶囊单次服用量从6?8粒降低为4?5粒，减少了癌症患者口服大量胶囊的不适感觉，降低了药物的不良反应。
【具体实施方式】
[0023]为了使本发明技术方案更容易理解，现结合具体实施例的方式，对本发明的技术方案进行清晰、完整的描述。应当注意，在此所述的实施例仅为本发明的部分实施例，而非本发明的全部实现方式，所述实施例只有示例性，其作用只在于为审查员及公众提供理解本
【发明内容】
更为直观明了的方式，而不是对本发明所述技术方案的限制。在不脱离本发明构思的前提下，所有本领域普通技术人员没有做出创造性劳动就能想到的其它实施方式，及其它对本发明技术方案的简单替换和各种变化，都属于本发明的保护范围。
[0024]金荞麦提取物按中国专利申请CN201110369468.4方法制备，制备处方为1000粒胶囊内容物。
[0025]实施例1
[0026]制备方法:金荞麦提取物320g，加入乳糖48g、羟丙基纤维20g，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠4g、二氧化娃8g混勾后，按每粒0.4g装入明胶空心胶囊，抛光。
[0027]检测:符合《中华人民共和国药典》(2010年版)一部附录IL胶囊剂要求，按附录MA胶囊崩解时限检查法检测符合规定，25min内可达到软化无硬心要求。
[0028]实施例2
[0029]制备方法:金荞麦提取物320g，加入乳糖48g、羟丙基纤维20g，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠4g、二氧化娃8g混勾后，按每粒0.4g装入植物空心胶囊，抛光。
[0030]检测:符合《中华人民共和国药典》(2010年版)一部附录IL胶囊剂要求，按附录MA胶囊崩解时限检查法检测符合规定，25min内可全部崩解通过筛网。
[0031]实施例3
[0032]制备方法:金荞麦提取物320g，加入乳糖48g、羟丙基纤维20g，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠4g、二氧化硅Sg混匀后，按每粒0.4g装入肠溶明胶空心胶囊，抛光。
[0033]检测:符合《中华人民共和国药典》(2010年版)一部附录IL胶囊剂要求，按附录MA肠溶胶囊崩解时限检查法检测符合规定，25min内可达到软化无硬心要求。
[0034]实施例4
[0035]制备方法:金荞麦提取物320g，加入乳糖48g、羟丙基纤维20g，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠4g、二氧化娃8g混勾后，按每粒0.4g装入肠溶植物空心胶囊，抛光。
[0036]检测:符合《中华人民共和国药典》(2010年版)一部附录IL胶囊剂要求，按附录MA肠溶胶囊崩解时限检查法检测符合规定，25min内可全部崩解通过筛网。
[0037]实施例5
[0038]制备方法:金荞麦提取物320g，加入乳糖40g、羟丙基纤维24g，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠8g、二氧化娃8g混勾后，按每粒0.4g装入明胶空心胶囊，抛光。
[0039]检测:符合《中华人民共和国药典》(2010年版)一部附录IL胶囊剂要求，按附录MA胶囊崩解时限检查法检测符合规定。
[0040]实施例6
[0041]制备方法:金荞麦提取物320g，加入乳糖40g、羟丙基纤维24g，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠8g、二氧化娃8g混勾后，按每粒0.4g装入植物空心胶囊，抛光。
[0042]检测:符合《中华人民共和国药典》(2010年版)一部附录IL胶囊剂要求，按附录MA胶囊崩解时限检查法检测符合规定。
[0043]实施例7
[0044]制备方法:金荞麦提取物320g，加入乳糖40g、羟丙基纤维24g，混匀，制粒，与羧甲基淀粉钠Sg、二氧化硅Sg混匀后，按每粒0.4g装入肠溶明胶空心胶囊，抛光。
[0045]检测:符合《中华人民共和国药典》(2010年版)一部附录IL胶囊剂要求，按附录MA肠溶胶囊崩解时限检查法检测符合规定。
[0046]实施例8
[0047]制备方法:金荞麦提取物320g，加入乳糖40g、羟丙基