一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于中药技术领域，尤其涉及一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制 备方法。
【背景技术】
[0002] 溃疡性结肠炎简称溃结，其发病与感染、免疫、遗传等因素有关，主要是侵及结肠 黏膜的慢性非特异性炎性疾病，常始自左半结肠，可向结肠近端乃至全结肠，以连续方式逐 渐进展。最新医学研究表明，溃疡性结肠炎反复发作或久治不愈的话，后期发展就是结肠 癌。溃疡性结肠炎的危害主要由以下几点：1、结肠癌：目前已共认溃疡性结肠炎并发结肠癌 的机会要比同年龄和性别组的一般人群明显为高，一般认为癌变趋势和病程长短有关，病 程15-20年后，癌变的危险性大约每年增加1%。2、大量便血:便血是溃疡性结肠炎的主要临 床表现之一，便血的多少也是衡量病情轻重的指标。这里所说的大量便血是指短时间内大 量肠出血，伴有脉搏增快、血压下降及血色素降低，需要输血治疗。3、肠穿孔:多为中毒性肠 扩张的并发症，也可出现在严重型。4、中毒性肠扩张:这是本病的一个严重并发症，多发生 在全结肠的病人，死亡率可高达44%。临床表现为肠管高度扩张并伴有中毒症状，腹部明显 胀气，最明显的扩张部位在横结肠，体检腹部可有压痛甚至反跳痛，肠鸣音显着减弱或消 失。5、肠狭窄：多发生在病变广泛、病程持续、长达5-25年以上的病例，其部位多发生在左半 结肠、乙状结肠或直肠。其原因的因为粘膜肌层的增厚，或假息肉呈团阻塞肠腔。目前治疗 溃疡性结肠炎的药物主要有:磺胺类(琥珀酰磺胺噻唑、肽酰磺胺噻唑等）、抗生素类(青霉 素类、氯霉素、可林达要素、妥布霉素、新型头孢霉素和先锋霉素等）、激素类(糖皮质和促肾 上腺皮质激素等)等。这些药物虽有一定疗效，但效果还是不令人满意。
[0003] 蜇虫：药材基源：为鳖镰科动物地鳖或冀的雌虫全体。拉丁植物动物矿物名： I.Eupolyphaga sinensis Walker2.Steleophaga piancyi(Boleny)[Polyphaga Bolivar]。野生者在夏、秋季捕捉，人工饲养者可随时捕捉。捕到后用沸水烫死，晒干或烘 干。【原形态】1.雌虫长约3cm，体上下扁平，黑色而带光泽。头小，向腹面弯曲。口器咀嚼式， 大颚坚硬。复眼发达，肾脏形；单眼2个。触角丝状，长而多节。前胸盾状，前狭后阔，盖于头 上。雄虫前胸呈波状纹，有缺刻，具翅2对。2.冀地鳖，雌虫体宽卵圆形，较地鳖宽。虫体表面 暗黑色，无光泽，不如地鳖光亮体背较地鳖扁。前胸背板前缘及身体周围具红褐色或黄褐色 边缘。体背面有密集的小颗粒状突起，无翅。雄虫有翅，体灰黑色，除前胸背板前缘处有明显 的淡色宽边外，身体其他部分无细碎斑纹。【性状】性状鉴别（1)地鳖，呈扁平卵形，长1.3-3cm，宽1.2-2.4cm。前端较窄，后端较宽，背部紫褐色，具光泽，无翅。前胸背板较发达，盖住 头部;腹背板9节，呈覆瓦状排列。腹面红棕色，头部较小，有丝状触角1对，常脱落。胸部有足 3对，具细毛和刺。腹部有横环节。质松脆，易碎。气腥臭，味微咸。以完整、油润光泽、无泥者 为佳。（2)冀地鳖，呈长椭圆形，长2.2-3.7cm，宽1.4-2.5cm。背部黑棕色，通常在边缘带有淡 黄褐色斑块及黑色小点。【化学成份】含挥发油和氨基酸。挥发油总量22.19%，主为萘，另含 各种脂肪醛和芳香醛，占24.95%。还含有二氯苯和二甲基二硫醚等其它中药少见的成分。氨 基酸总含量约40%，人体必需的氨基酸占氨基酸总量的30%以上。另含β-谷留醇。又从中分得 二十八烷醇、十八烷基甘油醚、尿囊素、尿嘧啶;胆留醇、棕榈酸5, 二羟基-7-甲氧基黄 酮。【药理作用】1. 土鳖虫总生物碱对动物耐缺氧的影响:土鳖虫总生物碱提取液(TAEsI)、 土鳖虫浸膏(EE)，溶剂均为0.3%吐温，0.2%西黄胶，浓度为1%，土鳖虫总生物碱水提液(TAES Π )，浓度为2.5%，pH=6,心得安，硫酸异丙肾上腺素等。【性味】味咸;性寒；小毒。【归经】肝 经。【功能主治】破血逐瘀；续筋接骨。主血瘀经闭，症瘕积块；跌打瘀肿；筋骨骨折；木舌重 舌。【摘录】《中华本草》。
[0004] 鬼箭羽:为卫矛科植物卫矛的具翅状物的枝条或翅状附属物。全年可采，割取枝条 后，除去嫩枝及叶，晒干。或收集其翅状物，晒干。【性状】干燥枝条呈细长圆柱形，多分枝，长 40~50厘米左右，直径0.4~1厘米。表面灰绿色，有纵皱纹，四面生有灰褐色片状翅，形似箭 羽。枝坚硬而韧，难折断，断面淡黄白色，粗纤维性.翅质轻而脆，易折断，断面较平坦，暗红 棕色，细颗粒性。气微，味微苦涩。以枝条均匀、翅状物齐全者为佳。【化学成份】叶含表无羁 萜醇、无羁萜、槲皮素、卫矛醇。种子油中含饱和脂肪酸(20%)、油酸、亚油酸、亚麻酸、已酸、 乙酸和苯甲酸等。尚含草乙酸。【性味】苦，寒。【归经】《本草撮要》：〃入足厥阴经。〃【功能主 治】破血，通经，杀虫。治经闭，症瘕，产后瘀滞腹痛，虫积腹痛。【摘录】《*辞典》。
[0005] 小蓟：本品为菊科刺儿菜属植物刺儿菜Cephalanoplos segetum (Bunge)Kitam. [Cirsium segetum Bunge]的干燥地上部分（带花全草），根状莖亦可入药。夏季采收带花全 草，去杂质，晒干。【原形态】多年生草本，高25~50厘米。茎基部生长多数须根。根状茎细长， 先直伸后匍匐，白色，肉质。茎直立，微紫色，有纵槽，被白色柔毛，上部稍有分枝。叶互生，无 柄，长椭圆形或椭圆状披针形，长7~10厘米，宽1.5~2.5厘米，先端钝，有刺尖，基部圆钝； 全缘或微齿裂，边缘有金黄色小刺，两面均被有棉毛，开花后下部叶凋落。春、夏季开花，头 状花序顶生，直立，花单性，雌雄异株，管状花，紫红色，雄花序较小，有不育雌蕊;雌花序较 大，有不育雄蕊。瘦果椭圆形或长卵形，冠毛羽毛状。【化学成份】全草含胆碱并显生物碱及 皂甙的反应。【药理作用】1、止血试验:剪去小鼠尾尖，使血连续流出，给予小蓟浸剂后能较 显著地缩短出血时间。自小蓟煎剂中提取一种黄白色粉末状物质，配成7%水溶液，用于创伤 表面，而有良好的止血效应。2、小蓟含儿茶酚胺类物质，小蓟煎剂有直接的拟交感神经药的 作用，其作用可被可卡因和麻黄碱所增强，被苄胺唑啉和加氢麦角碱所对抗，且不易受利血 平耗竭儿茶酚胺的影响。小蓟煎剂对麻醉后破坏脊髓的大白鼠有去甲肾上腺素的升压作 用。对于清醒动物，静注小蓟制剂也能看到短暂的升压作用。小蓟制剂的升压成分耐热性 强，煮沸浓缩不影响它的升压作用(此点与肾上腺素不同）。3、小蓟煎剂对离体兔心和蟾蜍 心脏均有兴奋作用。4、动物试验:对甲醛性关节炎有一定程度的消炎作用。5、有镇静作用。 6、抑菌:水煎剂对白喉杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、变形杆 菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有抑制作用。【性味】甘、苦，凉。【归 经】归心、肝经。【功能主治】全草:凉血止血，祛瘀消肿。用于衄血，吐血，尿血，便血，崩漏下 血，外伤出血，痈肿疮毒。【摘录】《全国中草药汇编》。
[0006] 木贼:本品为木贼科植物木贼Equisetum hiemale L.的干燥地上部分。夏、秋二季 采割，除去杂质，晒干或阴干。【性状】本品呈长管状，不分枝，长40~60cm，直径0.2~0.7cm。 表面灰绿色或黄绿色，有18~30条纵棱，棱上有多数细小光亮的疣状突起;节明显，节间长 2.5~9cm，节上着生筒状鳞叶，叶鞘基部和鞘齿黑棕色，中部淡棕黄色。体轻，质脆，易折断， 断面中空，周边有多数圆形的小空腔。气微，味甘淡、微涩，嚼之有沙粒感。【性味】甘、苦，平。 【归经】归肺、肝经。【功能主治】散风热，退目翳。用于风热目赤，迎风流泪，目生云翳。【摘录】 《中国药典》。
[0007] 白薇:本品为萝蘑科植物白薇Cynanchum atratum Bge。或蔓生白薇Cynanchum versicolor Bge。的干燥根及根莖。春、秋二季采挖，洗净，干燥。【性状】本品根莖粗短，有结 节，多弯曲。上面有圆形的茎痕，下面及两侧簇生多数细长的根，根长10~25cm，直径0.1~ 0.2cm。表面棕黄色。质脆，易折断，断面皮部黄白色，木部黄色。气微，味微苦。【性味】苦、咸， 寒。【归经】归胃、肝、肾经。【功能主治】清热凉血，利尿通淋，解毒疗疮。用于温邪伤营发热， 阴虚发热，骨蒸劳热，产后血虚发热，热淋，血淋，痈疽肿毒。【摘录】《中国药典》。
[0008] 海州常山苦素 A( clerodendrin A):CAS 号：35481-70-0,分子式 C31H42012,分子 量606.67。
[0009] 海州常山苦素 A的化学结构：
海州常山苦素 A( clerodendrin A)。
【发明内容】
[0010] 本发明的目的是克服【背景技术】的不足，提供一种有效治疗溃疡性