喷雾产物，既得穿心莲内酯矫味混合物。将混合物与适宜比例的填充剂、香精、甜味剂、酸味剂、助悬剂进行混合，既得到穿心莲内酯干混悬剂。
[0129]穿心莲内酯干混悬剂处方如下:
[0130]穿心莲内酯与聚乙二醇和单硬脂酸甘油酯混合物:4g
[0131]甘露醇:15.3g
[0132]黄原胶:0.1g
[0133]微粉硅胶:0.05g
[0134]纽甜:0.2g
[0135]甜橙香精:0.2g
[0136]柠檬酸:0.2g
[0137]对上述产物进行溶出实验，溶出实验参数为:方法为篮法，溶出介质为900ml0.5 %SDS的pHl.2的缓冲液，转速为100/min，温度为37°C。溶出结果见附图7。由结果可知，穿心莲内酯的溶出情况良好。
[0138]对产物还进行了在PH6.8的缓冲盐中进行5分钟和1分钟的溶出穿心莲内酯浓度的考察，用以模拟其在口腔中的释放。其结果分别为6.38yg/ml和12.58yg/ml，结果表明其矫味效果十分显著。
[0139]实施例8
[0140]取聚乙烯醇、聚乙二醇各15g于烧杯中，用保鲜膜封口，将烧杯放于85°C水浴锅中加热，待其融化后，加入1g穿心莲内酯，用磁力搅拌器搅拌30分钟，使得穿心莲内酯均与混悬在十八醇中后，进行热熔喷雾。
[0141]熔融喷雾参数为:进风温度110°C，雾化压力0.25Kpa，进料速度50ml/min。
[0142]收集热熔喷雾产物，既得穿心莲内酯矫味混合物。将混合物与适宜比例的填充剂、香精、甜味剂、酸味剂、助悬剂进行混合，既得到穿心莲内酯干混悬剂。
[0143]穿心莲内酯干混悬剂处方如下:
[0144]穿心莲内酯与聚乙烯醇、聚乙二醇混合物:4g
[0145]乳糖:15.3g
[0146]CMC-Na:0.1g
[0147]微粉硅胶:0.05g
[0148]纽甜:0.2g
[0149]甜橙香精:0.2g
[0150]柠檬酸:0.2g
[0151]对上述产物进行溶出实验，溶出实验参数为:方法为篮法，溶出介质为900ml 0.5 %SDS的pHl.2的缓冲液，转速为100/min，温度为37°C。溶出结果见附图8。由结果可知，穿心莲内酯的溶出情况良好。
[0152]对产物还进行了在pH6.8的缓冲盐中进行5分钟和10分钟的溶出穿心莲内酯浓度的考察，用以模拟其在口腔中的释放。其结果分别为6.35yg/ml和12.57yg/ml，结果表明其矫味效果十分显著。
[0153]实施例9
[0154]取聚乙烯醇与单硬脂酸甘油酯各15g于烧杯中，用保鲜膜封口，将烧杯放于85°C水浴锅中加热，待其融化后，加入1g穿心莲内酯，用磁力搅拌器搅拌30分钟，使得穿心莲内酯均与混悬在十八醇中后，进行热熔喷雾。
[0155]熔融喷雾参数为:进风温度110°C，雾化压力0.25Kpa，进料速度100ml/min。
[0156]收集热熔喷雾产物，既得穿心莲内酯矫味混合物。将混合物与适宜比例的填充剂、香精、甜味剂、酸味剂、助悬剂进行混合，既得到穿心莲内酯干混悬剂。
[0157]穿心莲内酯干混悬剂处方如下:
[0158]穿心莲内酯与聚乙烯醇和单硬脂酸甘油酯混合物:4g
[0159]乳糖:15.3g
[0160]海藻酸钠:0.1g
[0161]微粉硅胶:0.05g
[0162]纽甜:0.2g
[0163]草莓香精:0.2g
[0164]柠檬酸:0.2g
[0165]对上述产物进行溶出实验，溶出实验参数为:方法为篮法，溶出介质为900ml0.5 %SDS的pHl.2的缓冲液，转速为100/min，温度为37°C。溶出结果见附图9。由结果可知，穿心莲内酯的溶出情况良好。
[0166]对产物还进行了在PH6.8的缓冲盐中进行5分钟和1分钟的溶出穿心莲内酯浓度的考察，用以模拟其在口腔中的释放。其结果分别为6.36yg/ml和12.56yg/ml，结果表明其矫味效果十分显著。
【主权项】
1.一种穿心莲内酯干混悬剂，所述穿心莲内酯干混悬剂是由穿心莲内酯与辅料混合喷雾所得微粒，所述的辅料为熔点较低的辅料，所述的熔点较低的辅料选自十六醇、十八醇、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、硬脂酸、蜂蜡、聚乙烯醇、聚乙二醇中的任意两种，所述的任意两种熔点较低的辅料之间的质量比为0.1:0.9-0.9:0.1，还包括至少一种其他辅料。2.根据权利要求1所述的干混悬剂，其中所述穿心莲内酯选自结晶态穿心莲内酯、无定形态穿心莲内酯、半结晶态穿心莲内酯、半无定形态穿心莲内酯以及它们的混合物。3.根据权利要求1所述的干混悬剂，其中所述的穿心莲内酯为经过粉碎的穿心莲内酯粉末，其粒径分布范围平均小于100μπι。4.根据权利要求1所述的干混悬剂，其中所述两种熔点较低的辅料的总质量为穿心莲内酯的0.1倍至10倍。5.根据权利要求书I所述的干混悬剂，其中所述的穿心莲内酯与熔点较低的辅料熔融喷雾所得颗粒平均小于500μπι。6.根据权利要求书I中所述干混悬剂，其中干混悬剂中穿心莲内酯含量按重量计占1-.70%。7.根据权利要求1所述的干混悬剂，其中所述至少一种其他辅料包括填充剂，助悬剂，甜味剂，芳香剂和酸味剂。8.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉、糊精、麦芽糊精、蔗糖、山梨醇、木糖醇、可溶性淀粉中的一种或几种。9.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述助悬剂选自黄原胶、卡拉胶、明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸盐、羧甲基纤维素盐、瓜耳胶、果胶、聚乙烯醇、羟乙基纤维素类、聚维酮、聚丙烯酸、甲基纤维素类、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。10.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述甜味剂选自纽甜、三氯蔗糖、甜菊糖、甜蜜素、安赛蜜、糖精钠、阿斯巴甜、蜂蜜中的一种或几种。11.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述芳香剂选自天然或人造甜橙香精、菠萝香精、草莓香精、香蕉香精、樱桃香精、巧克力香精、山楂香精中的一种或几种。12.根据权利要求7所述的干混悬剂，其中所述酸味剂选自柠檬酸、酒石酸、苹果酸、碳酸钠、柠檬酸钠、柠檬酸钠中的一种或几种。13.—种制备权利要求1所述穿心莲内酯干混悬剂的熔融喷雾制粒方法，包括如下步骤: 步骤一:将所述两种熔点较低的辅料置于水浴中加热，加热使辅料熔化后，将穿心莲内酯加入其中，搅拌均匀； 步骤二:将搅拌均匀的穿心莲内酯与熔点较低的辅料混合喷雾； 步骤三:收集热熔喷雾产物，既得穿心莲内酯矫味混合物； 步骤四:在混合物中加入适量填充剂、助悬剂、甜味剂、香精、酸味剂，混合均匀制成穿心莲内酯干混悬剂。14.根据权利要求13的熔融喷雾制粒方法，其中步骤二中的熔融喷雾参数为:进风温度.50-200。。。15.根据权利要求13的熔融喷雾制粒方法，其中步骤二中的熔融喷雾参数为:雾化压力.0.1-0.5Kpa，进料速度 30-100ml/min。
【专利摘要】本发明公开了一种所述穿心莲内酯干混悬剂是由穿心莲内酯与辅料混合喷雾所得微粒，所述的辅料为熔点较低的辅料，所述的熔点较低的辅料选自十六醇、十八醇、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、硬脂酸、蜂蜡、聚乙烯醇、聚乙二醇中的任意两种，其中所用熔点较低的辅料的总质量为穿心莲内酯的0.1倍至10倍，还包括至少一种其他辅料。本发明配出的穿心莲内酯干混悬剂加入少量水即可送服，服用方便，几乎没有苦味，对穿心莲内酯的矫味良好，适合儿童、老人以及吞咽困难的患者服用。
【IPC分类】A61P11/00, A61K9/16, A61P31/12, A61K31/365, A61P1/12, A61P31/04
【公开号】CN105581985
【申请号】CN201610101553
【发明人】罗晓健, 欧阳婷, 杨小玲, 吕武清, 简辉, 崔刚, 刘地发, 饶小勇, 张尧, 刘艳红, 殷华峰, 胡晓强, 田佳明, 汤新乾
【申请人】江西青峰药业有限公司
【公开日】2016年5月18日
【申请日】2016年2月25日