一种局部麻醉凝胶制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及麻醉药技术领域，具体是涉及一种局部麻醉凝胶制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。根据其作用范围可分为全身麻醉药及局部麻醉药，全身麻醉药及局部麻醉药根据其作用特点和给药方式不同，又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。麻醉药分全身麻醉药和局部麻醉药两种。全身麻醉药由浅入深抑制大脑皮层，使人神志消失。局部麻醉对神经的膜电位起稳定作用或降低膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动的传导，起局部麻醉作用。全身麻醉药用于大型手术或不能用局部麻醉药的患者。最早使用的全身麻醉药是笑气，它性能稳定，适合任何方式麻醉，但有易缺氧、麻醉者不够稳定等缺点。后来改用乙醚作全身麻醉药，它有麻醉状况稳定、肌肉松弛良好，便于手术等优点。但它易燃、置放过久会产生过氧化物。使用乙醚时应绝对避火和经检查无过氧化物。局部麻醉药适用于小型手术或局部手术的麻醉药。使用局部麻醉药时，需加一点血管收缩剂，如肾上腺素。最常用的局部麻醉剂是普鲁卡因盐酸盐，用于局麻是0.5-1%的溶液，每次用量不能超过lg，静脉注射常用0.1%的溶液。其他如丁卡因盐酸盐、利多卡因盐酸盐，都能用作局部麻醉剂。它们的功能跟普鲁卡因大同小异，价格都比普鲁卡因盐酸盐高，常给普鲁卡因过敏者使用。
[0003]麻醉剂的用途其实很广，比如说受外伤的时候，可以通过局部麻醉来控制疼痛，再结合抗菌消炎药进行消毒，减轻伤口疼痛。
【发明内容】
[0004]本发明解决的技术问题是提供一种能够有效控制疼痛，防止感染，且使用方便，安全无毒的局部麻醉凝胶制剂。
[0005]本发明解决的另一个技术问题是提供一种局部麻醉凝胶制剂的制备方法，制备工艺简单，成本低。
[0006]本发明解决上述第一个技术问题所采用的技术方案是:一种局部麻醉凝胶制剂，是由以下重量份的原料组成:南蛇藤8-20份、安息香8-20份、蜂毒2_2.8份、酸横乙胺0.1-2.0份、苯甲酸酯0.3-1.0份、薄荷醇3-5份、双氯芬酸2-3.6份、夫西地酸钠1.0-1.5份、局部麻醉剂1.5-3.5份、粘性聚合物2.3-4.0份、防腐剂0.05-0.3份、抗氧化剂0.05-0.1份、表面活性剂0.2-0.6份、凝胶基质10-16份。
[0007]进一步地，所述局部麻醉剂选自利多卡因、丙胺卡因、丁卡因、地布卡因、苯佐卡因、可卡因中的任意一种。
[0008]进一步地，所述粘性聚合物为纤维素类阴离子聚合物，具体来说是聚阴离子纤维素，具有较好的稳定增稠作用，以及抗菌、保水作用。
[0009]进一步地，所述防腐剂选自苯扎氯铵或氯丁醇，有效防止药物腐败，延长保质期。
[0010]进一步地，所述抗氧化剂为核黄素，有效抗氧化，防止易氧化成分的质。
[0011]进一步地，所述表面活性剂选自聚氧化10-醇-醚、吐温、乙醇和聚乙二醇中的任意一种，起到较好的增溶作用。
[0012]进一步地，所述凝胶基质为卡波姆，具有较好的增稠和悬浮作用，用于局部给药时稳定性好。
[0013]本发明解决上述第二个技术问题所采用的技术方案是:一种局部麻醉凝胶制剂的制备方法，包括以下步骤:
[0014](I)称取所述重量份的南蛇藤和安息香，粉碎成粗粉，按1:1O的料液比加入纯净水，置于多功能提取罐中在112-116Γ条件下提取30-60分钟，得到的提取液进行过滤、离心、沉淀，取上清液浓缩并喷雾干燥制成浸膏粉，待用；
[0015](2)称取所述重量份的卡波姆，使其分散于纯水中，放置过夜使之充分溶胀；
[0016](3)称取所述重量份的薄荷醇溶于适量无水乙醇中，得到薄荷醇溶液，备用；
[0017](4)将放置过夜的卡波姆溶胀体研磨至颗粒消失，加入所述薄荷醇溶液，另称取所述重量份的蜂毒、酚磺乙胺、苯甲酸酯、薄荷醇、双氯芬酸、夫西地酸钠、局部麻醉剂、粘性聚合物、防腐剂、抗氧化剂、表面活性剂，依次加入到研磨后的卡波姆中，再加入步骤(I)制备的浸膏粉，再加入纯水定量，搅拌后，滴加pH调节剂调节pH至6-8，续研磨制成凝胶制剂。
[0018]进一步地，所述pH调节剂为氢氧化钠溶液。
[0019]与现有技术相比，本发明的有益效果是:可用于外伤或小型外部手术时的局部给药，能够起到很好的控制疼痛、抗菌消炎、防止伤口感染的作用，减少局部损伤，与皮肤有良好的亲和力，使用方便，作用迅速，产生的麻醉作用能迅速渗透到皮肤的角质组织，并且维持较长的时间，而且安全无毒，制备工艺简单，成本低。
【具体实施方式】
[0020]实施例1:
[0021]—种局部麻醉凝胶制剂，是由以下重量份的原料组成:南蛇藤8份、安息香8份、蜂毒2份、酚磺乙胺0.1份、苯甲酸酯0.3份、薄荷醇3份、双氯芬酸2份、夫西地酸钠1.0份、局部麻醉剂1.5份、粘性聚合物2.3份、防腐剂0.05份、抗氧化剂0.05份、表面活性剂0.2份、凝胶基质1份。
[0022]其中，所述局部麻醉剂为利多卡因。所述粘性聚合物为聚阴离子纤维素，具有较好的稳定增稠作用，以及抗菌、保水作用。所述防腐剂为苯扎氯铵，有效防止药物腐败，延长保质期。所述抗氧化剂为核黄素，有效抗氧化，防止易氧化成分的质。所述表面活性剂为聚氧化10-醇-醚，起到较好的增溶作用。所述凝胶基质为卡波姆，具有较好的增稠和悬浮作用，用于局部给药时稳定性好。
[0023]该局部麻醉凝胶制剂的制备方法包括以下步骤:
[0024](I)称取所述重量份的南蛇藤和安息香，粉碎成粗粉，按1:1O的料液比加入纯净水，置于多功能提取罐中在112°C条件下提取30分钟，得到的提取液进行过滤、离心、沉淀，取上清液浓缩并喷雾干燥制成浸膏粉，待用；
[0025](2)称取所述重量份的卡波姆，使其分散于纯水中，放置过夜使之充分溶胀；
[0026](3)称取所述重量份的薄荷醇溶于适量无水乙醇中，得到薄荷醇溶液，备用；
[0027](4)将放置过夜的卡波姆溶胀体研磨至颗粒消失，加入所述薄荷醇溶液，另称取所述重量份的蜂毒、酚磺乙胺、苯甲酸酯、薄荷醇、双氯芬酸、夫西地酸钠、局部麻醉剂、粘性聚合物、防腐剂、抗氧化剂、表面活性剂，依次加入到研磨后的卡波姆中，再加入步骤(I)制备的浸膏粉，再加入纯水定量，搅拌后，滴加pH调节剂调节pH至6-8，继续研磨制成凝胶制剂。
[0028]实施例2:
[0029]—种局部麻醉凝胶制剂，是由以下重量份的原料组成:南蛇藤14份、安息香14份、蜂毒2.4份、酚磺乙胺1.05份、苯甲酸酯0.65份、薄荷醇4份、双氯芬酸2.8份、夫西地酸钠1.25份、局部麻醉剂2.5份、粘性聚合物3.15份、防腐剂0.175份、抗氧化剂0.75份、表面活性剂0.4份、凝胶基质13份。
[0030]其中，所述局部麻醉剂为丙胺卡因。所述粘性聚合物为聚阴离子纤维素，具有较好的稳定增稠作用，以及抗菌、保水作用。所述防腐剂为氯丁醇，有效防止药物腐败，延长保质期。所述抗氧化剂为核黄素，有效抗氧化，防止易氧化成分的质。所述表面活性剂为吐温80，起到较好的增溶作用。所述凝胶基质为卡波姆，具有较好的增稠和悬浮作用，用于局部给药时稳定性好。
[0031 ]该局部麻醉凝胶制剂的制备方法包括以下步骤:
[0032](I)称取所述重量份的南蛇藤和安息香，粉碎成粗粉，按1:10的料液比加入纯净水，置于多功能提取罐中在114°C条件下提取45分钟，得到的提取液进行过滤、离心、沉淀，取上清液浓缩并喷雾干燥制成浸膏粉，待用；
[0033](