一种治疗胸痹心痛的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中医药领域，具体涉及一种治疗胸痹心痛的药物组合物及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 胸痹心痛，又称心痛。胸痹心痛的常见病因，多与寒邪内侵、饮食不当、情志波动、 劳倦过度、年老体虚等因素有关。基本病机是心脉痹阻，包括寒邪、痰湿、气滞、血瘀等标实 证。但气虚、阴虚、阳虚、气阴两虚等虚证，也可导致心脉不荣，心脉血行不畅，以膻中或左胸 部发作性憋闷、疼痛为主要临床表现的一种病证。轻者偶发短暂轻微的胸部沉闷或隐痛，或 为发作性膻中或左胸含糊不清的不适感;重者疼痛剧烈，或呈压榨样绞痛。常伴有心悸、气 短、呼吸不畅，甚至喘促、惊恐不安、面色苍白、冷汗自出等。多由劳累、饱餐、寒冷及情绪激 动而诱发，亦可无明显诱因或安静时发病。
[0003] 冠心丹参片及冠心丹参胶囊为《中华人民共和国药典》2010版第一部公开的复方， 公开了处方组成及片剂、胶囊剂的制备方法。公开的提取方法如下："三七粉碎成细粉，丹参 粉碎成中粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法，用90%乙醇作溶剂进行渗漉，收集渗漉 液，回收乙醇并浓缩成稠膏;丹参药渣加水煎煮二次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩 至适量，加入三七细粉，上述稠膏及适量的辅料，混匀，制成颗粒，干燥，加入降香油"，混合 物加入常规辅料即得各种常用制剂。
[0004] 由于中药材活性成分的性质各不相同，如采用上述丹参醇提后药渣水提，三七直 接打粉入药，由于有效成分未经完全提取，在使用过程中药物未能发挥全部作用，从而影响 药效。
[0005] 因此，需要提供一种可以提高药品的活性成分提取率，以提高药品疗效的制备方 法。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是提供一种用于治疗胸痹心痛的药物组合物。
[0007] 本发明的目的是提供一种用于治疗胸痹心痛的药物组合物的制备方法。
[0008] 本发明提供的用于治疗胸痹心痛的药物组合物由以下重量份的成分制成：丹参 200份、三七200份、降香油1.75份，其由以下方法制备而成：
[0009] 1)取三七、丹参粉碎，加乙醇加热回流提取，滤过，合并滤液，浓缩，得提取物A;
[0010] 2)三七、丹参醇提后的药渣，加水提取，滤过，合并滤液，滤液加碱液混匀，静置，过 滤，弃去沉淀，取碱水溶液，用有机溶剂萃取，收集碱水层，碱水层加酸调pH至3-4，用有机溶 剂萃取，收集有机溶剂层，回收有机溶剂，得提取物B;
[0011] 3)合并提取物A、B及降香油，混合，干燥，即得。
[0012] 优选地，所述步骤2)中碱液为:氢氧化钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、柠 檬酸钠、朽1檬酸钾、碳酸氢三钠、朽 1檬酸一钠中一种或几种。
[0013] 优选地，所述步骤2)中加酸调pH，其中酸为：枸橼酸、乳酸、磷酸、酒石酸、苹果酸、 偏酒石酸、乙酸、盐酸、己二酸、富马酸中一种或几种。
[0014] 优选地，所述步骤2)中有机溶剂为：乙酸乙酯、氯仿或乙醚中一种或几种。
[0015] 本发明提供了上述药物组合物的制备方法，具体包括以下步骤：
[0016] 1)取三七、丹参粉碎，加40%-90%的乙醇加热回流提取1-3次，每次加入药材重量 6 -10倍的乙醇，每次提取时间为1 - 3小时，滤过，合并滤液，浓缩至6 0 -8 0 °C时相对密度为 1.1_1.2.，得提取物A;
[0017] 2)三七、丹参醇提后的药渣，加水提取1-3次，每次加入药材重量6-10倍的水，每次 提取时间为1-3小时，滤过，合并滤液，滤液加浓度为3-10%的碳酸钠，静置，过滤，弃去沉 淀，取碱水溶液，用氯仿萃取3次，收集碱水层，碱水层2 %的盐酸调pH至3-4，氯仿萃取，收集 氯仿层，回收氯仿，得提取物B;
[0018] 3)取步骤1、2提取物及降香油，混合，真空干燥。
[0019] 本发明还提供了含上述药物组合物的制剂，该制剂由药物组合物单独制成或由药 物组合物和药学上可接受的载体组成。
[0020] 本发明还提供了上述药物组合物或制剂在制备胸痹心痛症的药物中的应用。
[0021] 发明人对本发明药物组合物进行检测，发现使用本发明技术方案制备所得药物组 合物中三七总皂苷、丹参酮及丹酚酸B含量很高，与现有提取工艺所得产品相比，两者有明 显差异，检测结果从侧面表明了各组成分中某些有效成分的提取优于现有技术。由于每味 中药材均含有诸多的活性成分，至少尚未有任何一味中药被完完全全地分析清楚所有成 分，不同的中药合并在一起用不同提取方式提取时，由于溶剂、温度及不同成分之间的相互 影响和作用，会产生极为复杂的化学反应。因此，上述有效成分只是中药提取物活性成分的 一部分，对于整体药物的药效作用影响尚不明确。目前我们只能通过药效实验来对比不同 提取方式在某个治疗用途方面的优劣，尚无法从部分有效成分的变化指标来判断复方中成 药的疗效变化。因此，我们通过更实际的治疗来观察工艺改变后药效发生的变化，我们临床 实际使用对比不同提取方式在治疗胸痹心痛方面的疗效，实验结果证明，本发明技术方案 制备的样品确实优于现有技术制备样品。
[0022] 本发明提供的一种治疗胸痹心痛的药物组合物具有以下优点：
[0023] 1、按本发明技术方案制备的实施例样品中三七总皂苷、丹参酮及丹酚酸B含量均 显著高于对比例，实验结果提示采用本发明技术提取所得药物组合物中三七总皂苷、丹参 酮及丹酚酸B与现有技术相比，提取较完全。
[0024] 2、临床观察总治疗效果比较，治疗效果比较，治疗1、2组总有效率分别为90.8%、 89.6 % ;对照1、2组总有效率为84.9 %、85.8 %。复发率，治疗1、2组分别为6.8 %、7.5 % ;对 照1、2组分别为15.6%、13.5%。
[0025] 3、临床试验中未发现不良反应，安全性检测、疗效检验未发现与试验有关的新异 常病例。
【具体实施方式】
[0026] 以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
[0027]如无特殊说明，本发明中的乙醇浓度均为体积百分比。
[0028] 实施例1:
[0029] 1)取丹参200kg、三七200k粉碎，加60%的乙醇加热回流提取3次，每次加入药材重 量6倍的乙醇，每次提取时间为1小时，滤过，合并滤液，浓缩至70 °C时相对密度为1.1，得提 取物A;
[0030] 2)三七、丹参醇提后的药渣，加水提取1次，每次加入药材重量6倍的水，每次提取 时间为1小时，滤过，合并滤液，滤液加浓度为7 %的碳酸氢钠，静置，过滤，弃去沉淀，取碱水 溶液，用氯仿萃取3次，收集碱水层，碱水层2%的酒石酸调pH至3.8,氯仿萃取，收集氯仿层， 回收氯仿，得提取物B;
[0031] 3)取步骤1、2提取物及降香油1.75kg，混合，真空干燥，粉碎，加入适量的淀粉、羧 甲基纤维素、微晶纤维素，制粒，干燥，整粒，压片，包衣，得片剂。
[0032] 实施例2:
[0033] 1)取丹参200kg、三七200kg粉碎，加50 %的乙醇加热回流提取2次，每次加入药材 重量8倍的乙醇，每次提取时间为2小时，滤过，合并滤液，浓缩至70 °C时相对密度为1.2，得 提取物A;
[0034] 2)三七、丹参醇提后的药渣，加水提取2次，每次加入药材重量8倍的水，每次提取 时间为2小时，滤过，合并滤液，滤液加浓度为5 %的氢氧化钠，静置，过滤，弃去沉淀，取碱水 溶液，用乙酸乙酯萃取3次，收集碱水层，碱水层2%的枸橼酸调pH至3.5,乙酸乙酯萃取，收 集乙酸乙酯层，回收乙酸乙酯，得提取物B;
[0035] 3)取步骤1、2提取物及降香油1.75kg，混合，真空干燥，粉碎，加入适量得淀粉，制 粒，干燥，整粒，装胶囊，得胶囊剂。
[0036] 实施例3:
[0037] 1)取丹参200kg、三七200kg粉碎，加40 %的乙醇加热回流提取1次，加入药材重量 10倍的乙醇，提取时间为3小时，滤过，合并滤液，浓缩至60 °C时相对密度为1.15，得提取物 A；
[0038] 2)三七、丹参醇提后的药渣，加水提取1次，每次加入药材重量10倍的水，每次提取 时间为3小时，滤过，合并滤液，滤液加浓度为3 %的碳酸钠，静置，过滤，弃去沉淀，取碱水溶 液，用乙醚萃取3次，收集碱水层，碱水层2%的盐酸调pH至3,乙醚萃取，收集乙醚层，回收乙 醚，得提取物B;
[0039] 3)取步骤1、2提取物及降香油1.75kg，混合，真空干燥，粉碎，加入适量得淀粉，制 粒，干燥，整粒，分装，得颗粒剂。
[0040] 实施例4:
[00411 1)取丹参200kg、三七200kg粉碎，加90 %的乙醇加热回流提取3次，每次加入药材 重量6倍的乙醇，每次提取时间为1小时，滤过，合并滤液，浓缩至80 °C时相对密度为1.1，得 提取物A;
[0042] 2)三七、丹参醇提后的药渣，加水提取1次，每次加入药材重量6倍的水，每次提取 时间为1小时，滤过，合并滤液，滤液加浓度为10 %的柠檬酸钾，静置，过滤，弃去沉淀，取碱 水溶液，用正丁烷萃取3次，收集碱水层，碱水层2 %的富马