一种防治酒精性肝损伤有效组分的制备方法

文档序号:9851963阅读:536来源:国知局
一种防治酒精性肝损伤有效组分的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药,特别是一种防治酒精性肝损伤有效组分的制备方法。
【背景技术】
[0002] 酒精性肝病在世界范围内发病率不断上升,是一种进行性发展且后期会严重危害 身体健康甚至生命的疾病。现代医学治疗酒精性肝病除了戒酒、对症治疗外,尚无特效疗 法。近年来中医药在防治酒精性性肝病方面积累了丰富的经验。芪芍方为自拟方,由黄芪, 赤芍,葛根组成,具有健脾化湿解酒、疏肝活血软坚的功效,临床用于急性酒精损伤的预防 和治疗。目前芪芍方临床用药方式为传统的水煎剂,服用不方便且不利于方中主要有效成 分的溶出。
[0003] 药效学研究表明芪芍方有效组分具有显著的抗酒精性肝损伤作用,有效用于:
[0004] 1、抗酒精性肝损伤作用:芪芍方有效组分可显著降低酒精性肝损伤模型小鼠血清 中AST、ALT的水平;
[0005] 2、抗脂质过氧化作用:能显著抑制S0D、丙二醛的生成,保护模型小鼠肝脏细胞脂 质过氧化损伤;
[0006] 芪芍方有效组分具有显著的抗酒精性肝损伤作用。其作用显著优于葛根单味药。 物质基础明确,工艺稳定、可控。可用于酒精性肝损伤的治疗与预防。
[0007] 中药复方化学成分复杂,组分特点各异,正是由于其复杂的化学成分和多靶点的 作用机理使中药复方制剂在治疗复杂疾病中体现了西药难以比拟的优势。合适的亲水、亲 脂比是中药(或中药复方)取得良好临床疗效的基础。大孔吸附树脂分离技术是20世纪60年 代末发展起来的继离子交换树脂后的分离新技术之一,由于其对中药(或中药复方)复杂成 分亲水、亲脂比的构建方面具有高度的选择性,近十余年大孔吸附树脂富集技术在药学领 域(特别是天然药物精制)中的应用日益广泛,且呈现出良好的发展态势。
[0008] 采用大孔吸附树脂法制备提取物及有效组分虽然是一种较广泛的技术,但中药化 学成分复杂,组分特点各异,大孔吸附树脂型号、制备参数为是否能够获得合适有效组分的 关键。本发明应用这一技术,对大孔吸附树脂型号、参数进行系统优化,首次制备出具有解 酒保肝作用的芪芍方复方有效组分。

【发明内容】

[0009] 针对上述情况,为解决现有技术之缺陷,本发明之目的就是提供一种防治酒精性 肝损伤有效组分的制备方法,可有效解决传统的水煎剂服用不方便且不利于方中主要有效 成分的溶出的问题。
[0010] 本发明解决的技术方案是,包括以下步骤:
[0011] 1)上样液的制备:将干燥药材葛根、赤芍、黄芪按1:1:1比例粉碎,加药材6倍重量 的体积浓度为70%的乙醇,提取2次,每次1.5h,合并两次提取液,减压回收溶剂至无醇味, 加水分散,得水分散液,水分散液浓度相当于〇. 1-0.2g/mL生药,在3600r/min下离心30min, 倾取上清液,不溶物加1-2倍药材重量的体积浓度为5%的乙醇溶解,在3600r/min下离心 30min,合并两次上清液制得上样液(浓度相当于生药材0. l-0.2g/ml);
[0012] 2)对树脂预处理:方法是,大孔吸附树脂用体积浓度为95%的乙醇浸泡24h后,湿 法装柱,并用体积浓度为95%的乙醇动态清洗树脂,乙醇加入量为树脂5倍的体积量,再水 洗至无醇味后,依次用体积浓度为5 %的盐酸浸泡6h,动态清洗树脂,盐酸加入量为树脂3倍 体积量,再次水洗至中性,之后用体积浓度为5 %的NaOH溶液浸泡6h,动态清洗树脂,NaOH溶 液加入量为树脂3倍体积量,并用水洗至中性,用体积浓度为95 %的乙醇动态清洗,再用水 清洗至不呈白色混浊溶液为止,得预处理好的树脂;所述的大孔吸附树脂为S8型、AB-8型、 HPD-4006型、HPD-826型、NKA-Π 型大孔吸附树脂中的一种;
[0013] 3)装柱与洗脱:将步骤2)预处理好的树脂湿法装柱,使树脂床径高比达1:1-30,再 将步骤1)中的上样液通过树脂柱,以1.6BV/h流速进行动态吸附,吸附完后,树脂柱先用4倍 体积水洗脱,再用2倍体积的体积浓度为5 %的乙醇洗脱,再用6倍体积的体积浓度为70 %的 乙醇洗脱,每次洗脱流速均为3.2BV/h,收集体积浓度为70%乙醇的洗脱液,减压回收乙醇, 蒸干,即得防治酒精性肝损伤有效组分。
[0014] 本发明的芪芍方有效组分,质量稳定、可控、对小鼠酒精性肝损伤具有显著的保护 作用(作用效果优于葛根单味药及市场上同类产品),能够有效用于制备治疗上述疾病相应 的药物,是医药领域内的创新。
【附图说明】
[0015] 图1为本发明上样液泄漏曲线。
[0016]图2为本发明葛根素、苟药苷、黄芪总皂苷的洗脱曲。
[0017] 图3为本发明有效组分制备工艺流程图。
【具体实施方式】
[0018] 以下结合附图和实施例对本发明的【具体实施方式】作进一步详细说明。
[0019] 实施例1
[0020] 1)上样液的制备:将干燥的药材葛根、赤芍、黄芪共1.5kg粉碎,加9L体积浓度为 70%的乙醇,提取2次,每次1.5h,合并两次提取液,减压回收溶剂至无醇味,加水分散,在 3600r/min下离心30min,倾取上清液,不溶物加1500mL体积浓度为5 %的乙醇溶解,在 3600r/min下离心30min,合并两次上清液制得上样液15L( 15000mL)(浓度相当于生药材 0.lg/mL);
[0021] 2)对树脂预处理:方法是,S8型大孔吸附树脂2.4L用体积浓度为95%的乙醇浸泡 24h,湿法装柱,并用体积浓度为95%的乙醇动态清洗树脂,乙醇加入量为12L,再水洗至无 醇味后,用体积浓度为5 %的盐酸浸泡6h,动态清洗树脂,盐酸加入量为7.2L,再次水洗至中 性,之后用体积浓度为5 %的NaOH溶液浸泡6h,动态清洗树脂,NaOH溶液加入量为7.2L,并用 水洗至中性,用体积浓度为95%的乙醇动态清洗,再用水清洗至不呈白色混浊溶液为止,得 预处理好的树脂;
[0022] 3)装柱与洗脱:将步骤2)预处理好的树脂湿法装柱,于内径为10cm的层析柱,使树 脂床径高比达1:6,再将步骤1)中的上样液15L通过树脂柱,以1.6BV/h流速进行动态吸附, 吸附完后,树脂柱先用4倍体积水洗脱,弃去水洗脱液;再用2倍体积的体积浓度为5 %的乙 醇洗脱,弃去5 %乙醇洗脱液;再用6倍体积的体积浓度为70 %的乙醇洗脱,每次洗脱流速均 为3.2BV/h,收集体积浓度为70%乙醇的洗脱液,减压回收溶剂乙醇,蒸干,即得防治酒精性 肝损伤有效组分。
[0023] 实施例2
[0024] 1)上样液的制备:将干燥的药材葛根、赤芍、黄芪共3kg粉碎,加18L体积浓度为 70%的乙醇,提取2次,每次1.5h,合并两次提取液,减压回收溶剂至无醇味,加水分散,在 3600r/min下离心30min,倾取上清液,不溶物加3000mL体积浓度为5 %的乙醇溶解,在 3600r/min下离心30min,合并两次上清液制得上样液30L(30000mL)(浓度相当于生药材 0.lg/mL);
[0025] 2)对树脂预处理:方法是,AB-8型大孔吸附树脂4.8L用体积浓度为95%的乙醇浸 泡24h,湿法装柱,并用体积浓度为95 %的乙醇动态清洗树脂,乙醇加入量为24L,再水洗至 无醇味后,用体积浓度为5 %的盐酸浸泡6h,动态清洗树脂,盐酸加入量为14.4L,再次水洗 至中性,之后用体积浓度为5 %的NaOH溶液浸泡6h,动态清洗树脂,NaOH溶液加入量为 14.4
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