技术总结
从5‑氨基‑N,N'‑双[2‑羟基‑1‑(羟甲基)乙基]‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺(II)开始制备式(I)的(S)‑N,N'‑双[2‑羟基‑1‑(羟甲基)乙基]‑5‑[(2‑羟基‑1‑氧代丙基)氨基]‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺(碘帕醇)的方法，该方法包括a)将式(II)化合物与适合的保护剂“混合酸酐”反应，得到式(III)化合物即“混合酯”；b)通过将式(III)化合物与(S)‑2‑(乙酰氧基)丙酰氯反应而使其5位上的氨基酰化，得到式(IV)化合物；以及c)通过在碱性或者酸性条件下的水解，或者是通过醇解脱除式(IV)化合物中存在的所有酰基，得到式(I)的碘帕醇。本发明还涉及式(III)所示的碘帕醇的合成中间体。
技术研发人员：胡志奇;邢宏灯;吴应刚;李磊;陈满
受保护的技术使用者：上海海神化学生物科技有限公司
文档号码：201210134330
技术研发日：2012.05.02
技术公布日：2017.10.27