芳杂环类衍生物及其在药物上的应用的制作方法

文档序号:15666088发布日期:2018-10-16 17:05阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的药学上可接受的盐,

其中:

m为0、1或2;

n为0、1、2、3或4;

A为CR3

X为CR1

Y为CR4

各R1独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2或C1-4烷基;

R2为C1-4卤代烷基;

R3为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2或C1-4烷基;

各R4独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基,或相邻环碳原子上的两个R4和与它们分别相连的环碳原子一起形成未取代的苯环;

R5为5-6个环原子组成的杂环基,所述5-6个环原子组成的杂环基任选地被1、2、3或4个R7所取代;和

各R7独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、C1-4烷基或C3-6环烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其为式(II)所示的化合物或式(II)所示化合物的药学上可接受的盐,

其中,Q为CH或N;

M为-NR7-或-O-;和

L1为单键。

3.根据权利要求1或2任意一项所述的化合物,其中各R1独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、甲基或乙基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2为-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CHCl2、-CCl3、-CH2Br、-CHBr2、-CBr3、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CHF2、-CF2CF3、-CH2CH2CF3或-CH2CF2CHF2。

5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中各R4独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CHFCF3、-CF2CHF2、-CF2CF3、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、异丁基氧基或叔丁基氧基,或相邻环碳原子上的两个R4和与它们分别相连的环碳原子一起形成未取代的苯环。

6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中各R7独立地为H、D、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基或环戊基。

7.一种化合物,其为具有下列之一结构的化合物或具有下列之一结构的化合物的药学上可接受的盐:

8.一种药物组合物,其包含权利要求1-7任意一项所述的化合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其进一步包括药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的任意组合。

10.根据权利要求8所述的药物组合物,其进一步包含附加治疗剂,其中所述附加治疗剂为治疗神经病症的药物。

11.根据权利要求10所述的药物组合物,其中所述附加治疗剂为多奈哌齐、纳美芬、利培酮、维他命E、SAM-760、AVN-211、AVN-101、RP-5063、tozadenant、PRX-3140、PRX-8066、RVT-101、naluzaton、idalopirdine、他克林、卡巴拉汀、加兰他敏、美金刚、米他扎平、文拉法辛、去郁敏、去甲替林、唑吡坦、佐匹克隆、尼麦角林、吡拉西坦、司来吉兰、己酮可可碱或它们的任意组合。

12.权利要求1-7任意一项所述的化合物或权利要求8-11任意一项所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防、治疗或减轻与5-HT6受体有关的疾病。

13.根据权利要求12所述的用途,其中所述与5-HT6受体有关的疾病为中枢神经系统病症、胃肠道病症或肥胖症。

14.根据权利要求13所述的用途,其中所述的中枢神经系统病症为焦虑、与精神紧张相关的疾病、精神分裂症、强迫观念与行为障碍、躁狂抑郁症、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默症或亨廷顿舞蹈病。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1