一种新的吡咯类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用与流程

文档序号:12241867阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种通式(Ⅰ)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、及其混合物形式、及其可药用的盐:

其中:

R选自4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基、3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基、3,4-二甲氧基-2-吡啶基、4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基、4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基;

m为1或2;

n为0、1或2;

R1为氢原子、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟烷基、羧基或羧酸酯基;

R2为烷基

R3为氢原子或烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其优选的化合物包括,但不限于:

[5-(2-氟苯基)-1-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-1);

[5-(2-氟苯基)-1-((3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶)-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-2);

[5-(2-氟苯基)-1-((3,4-二甲氧基-2-吡啶)-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-3);

[5-(2-氟苯基)-1-((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶)-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-4);

[5-(2-氟苯基)-1-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)-3-甲基亚磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-5);

[5-(2-氟苯基)-1-((3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶)-3-甲基亚磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-6);

[5-(2-氟苯基)-1-((3,4-二甲氧基-2-吡啶)-3-甲基亚磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-7);

[5-(2-氟苯基)-1-((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶)-3-甲基亚磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺(Ⅰ-8);

其对应结构式:

3.根据权利要求1所述的化合物及其可药用的盐的制备方法,该方法包括:

通式(a)和通式(b)化合物在碱性条件下发生亲和反应,得到吡啶磺酰基取代的吡咯类化合物(c),化合物(c)经缩合甲基化反应,得到通式(Ⅰ);

通式(d)和通式(e)化合物在碱性条件下缩合得到化合物(f),再经氧化剂氧化得化合物(g),化合物(g)经缩合甲基化反应,得到通式(Ⅰ);

其中:X代表卤素, R的定义如权利要求1中所述。

4.根据权利要求1所述的化合物,其可药用的盐,或药物组合物在制备治疗剂,特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾竞争性酸阻滞剂(P-CABs)的用途。

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