呋喃并[3,2‑e][1]苯并呋喃类化合物及其抗乳腺癌的用途的制作方法

文档序号:12103821阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种式(Ⅰ)所示的呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃类化合物,其前体药物和药物活性代谢物,及药学上可接受的盐:

其中:

X可以选自H2或者O;

R可以任意选择1个、2个或3个H,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,卤素,-OH,-NO2

R1、R2可以独立的选自H,C1-C4烷基,未取代或C1-C4烷基或卤素取代的苯基,未取代或C1-C4烷基或卤素取代的苄基,或与它们相连的氮原子一起组成1-哌啶基,1-吡咯烷基,4-吗啉基,4-未取代或C1-C4烷基取代的-1-哌嗪基,N-未取代或C1-C4烷基或卤素取代的苯基-1-哌嗪基,或六亚甲基亚胺基环。

2.权利要求1所述的化合物,其前体药物和药物活性代谢物,及药学上可接受的盐,选自:

1-苯基-2-{4-[(2-二乙氨基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃;

1-苯基-2-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃;

1-苯基-2-{4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃;

1-苯基-2-{4-[(2-二乙氨基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃;

1-苯基-2-{4-[2-(1-四氢吡咯基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃;

1-苯基-2-{4-[2-(1-哌啶基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃;

1-苯基-2-{4-[2-(1-吗啉基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃。

3.一种药物组合物,包括作为活性成分的权利要求1-2中任何一项的化合物、其前体药物和药物活性代谢物,及药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂。

4.权利要求1-2任何一项所述的化合物、其前体药物和药物活性代谢物,及药学上可接受的盐在制备用于治疗乳腺癌药物中的应用。

5.权利要求3所述的药物组合物在制备用于治疗乳腺癌药物中的应用。

6.如权利要求4或5所述的应用,其特征在于,所述的乳腺癌为雌激素受体阳性乳腺癌。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述雌激素受体阳性乳腺癌是指乳腺癌的发生、发展与雌激素和雌激素受体密切相关。

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