4‑取代Sampangine生物碱衍生物及其合成方法和应用与流程

技术特征：

1.具有下述式(Ⅰ)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中，

n＝2～3；

R为-N(CH₃)₃、-NEt₂、-OH、

2.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：取式(Ⅱ)所示结构的Sampangine生物碱与过溴溴化吡啶置于第一有机溶剂中反应，得到式(Ⅲ)所示结构的4-溴取代Sampangine生物碱，然后与甲醇钠在第二有机溶剂中反应得到式(Ⅳ)所示结构的4-甲氧基取代Sampangine生物碱，之后再与式(Ⅴ)所示结构的二胺在第三有机溶剂中反应，即得到相应的目标化合物粗品；其中，

所述第一有机溶剂为氯仿和/或二氯甲烷；

所述第二有机溶剂为无水甲醇；

所述第三有机溶剂为选自无水乙醇、无水甲醇和无水乙腈中的一种或两种以上的组合；

式(Ⅱ)至式(Ⅴ)所示结构的化合物分别如下所示：

式(Ⅴ)中，n＝2～3，R₂为-N(CH₃)₃、-NEt₂、-OH、

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：反应在10～80℃条件下进行。

4.根据权利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：还包括纯化步骤：具体是将制得的目标化合物粗品进行硅胶柱层析，得到纯化后的目标化合物。

5.权利要求1所述化合物或其医学上可接受的盐在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂药物和/或和Aβ聚集抑制剂药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：权利要求1所述化合物或其医学上可接受的盐在制备治疗阿尔茨海默病、脑血管痴呆、青光眼或重症肌无力药物中的应用。

7.以权利要求1所述化合物或其医学上可接受的盐为活性成分制备的乙酰胆碱酯酶抑制剂药物和/或和Aβ聚集抑制剂药物。

8.根据权利要求7所述的药物，其特征在于：所述药物的剂型为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。