技术总结
本发明公开了一种艾乐替尼中间体1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮的制备方法。该方法将6‑乙基‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与碘甲烷进行双甲基化反应；将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮在氢溴酸水溶液中进行水解反应；将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑羟基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应；将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑1,2,3,4‑四氢‑2‑氧代‑7‑萘基三氟甲磺酸酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应，得到1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮。该制备方法步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。
技术研发人员：李兴民;黄伟;钟云健
受保护的技术使用者：湖南博奥德生物医药技术开发有限公司
文档号码：201710263680
技术研发日：2017.04.21
技术公布日：2017.06.27