1.化学式ⅰ的化合物、其药学上可接受的盐或其水合物的制备方法,包括将化学式ⅲ的化合物与化学式ⅳ的化合物进行偶联反应的步骤,
所述式中,r为氢或叔丁氧羰基(boc)。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,化学式ⅲ的化合物是通过将化学式ⅱ的化合物与二碳酸二叔丁酯及吡啶进行反应的步骤获得的,
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)将化学式ⅲ的化合物与化学式ⅳ的化合物进行反应,获得化学式ⅴ的化合物;
(2)在酸的存在下,将化学式ⅴ的化合物与醇进行反应,获得化学式ⅰ的化合物的盐;以及
(3)将化学式ⅰ的化合物的盐第一次与碱进行反应,第二次与酸进行反应,
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)及步骤(2)以原位反应进行。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,化学式ⅲ的化合物是通过将化学式ⅱ的化合物与二碳酸二叔丁酯及吡啶进行反应的步骤获得的,
所述步骤、步骤(1)及步骤(2)以原位反应进行。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,化学式ⅳ的化合物是通过将3,4-二氢-2h-吡啶并[4,3-b][1,4]噁嗪与乙酸中的溴酸进行反应的步骤获得的。
7.化学式ⅲ的化合物:
所述式中,r为氢或叔丁氧羰基(boc)。
8.化学式ⅳ的化合物:
9.用于治疗或预防高尿酸血症、痛风疾病、肾炎、慢性肾功能衰竭、肾结石、尿毒症、尿路结石或尿酸相关疾病的药学组合物,其以化学式ⅰ的化合物的游离碱为基准,以超过2mg至10mg以下的施用剂量包含下述化学式ⅰ的化合物、其药学上可接受的盐或其水合物作为有效成分,每天口服施用一次,
10.根据权利要求9所述的药学组合物,其特征在于,所述药学组合物的施用剂量为3~8mg。
11.根据权利要求9所述的药学组合物,其特征在于,所述药学组合物的有效成分为化学式ⅰ的化合物的盐酸盐或其1.5水合物。
12.权利要求9的化学式ⅰ的化合物的盐酸盐1.5水合物。
13.根据权利要求12所述的化学式ⅰ的化合物的盐酸盐1.5水合物,其特征在于,在粉末x射线衍射(xrd)分析中在以下2θ位置显示特征峰:11.48±0.5°、24.11±0.5°、24.76±0.5°、27.99±0.5°、31.43±0.5°、34.20±0.5°。
14.根据权利要求13所述的化学式ⅰ的化合物的盐酸盐1.5水合物,其特征在于,进一步在以下2θ位置显示特征峰:6.89±0.5°、17.61±0.5°、21.42±0.5°、23.27±0.5°。
15.化学式ⅰ的化合物的盐酸盐1.5水合物的制备方法,包括将下述化学式ⅰ的化合物与乙酸、盐酸水溶液及丙酮进行反应生成晶体的步骤,
16.剂型化为口服施用制剂的药学组合物,其包含权利要求12至14中任一项所述的化学式ⅰ的化合物的盐酸盐1.5水合物。
17.根据权利要求16所述的药学组合物,其特征在于,所述药学组合物为片剂形态。