一种16a-羟基泼尼松龙的新的制备方法与流程

文档序号:17481892发布日期:2019-04-20 06:30阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
一种16a‑羟基泼尼松龙的新的制备方法,以17‑脱羟醋酸泼尼松为原料溶于有机溶剂中,在酸催化下以高锰酸钾氧化16,17位双键,制得氧化物,再将所得的氧化物溶于有机溶剂中,加丙酮,酸催化反应得保护物;然后将保护物溶于有机溶剂中,加还原剂还原11位酮,并在还原反应后直接加酸水溶液水解脱保护,得16a‑羟基醋酸泼尼松龙,再将16a‑羟基醋酸泼尼松龙溶于有机溶剂中,在固相碱催化下,将21位的醋酸酯水解,得16a‑羟基泼尼松龙。尽管增加了保护、去保护两步反应,但各步单元反应收率高,操作简单方便,工艺经济环保,大幅提高了合成总收率,本发明的制备成本比传统生产方法要降低20~25%。

技术研发人员:吴来喜;胡爱国;羊向新
受保护的技术使用者:湖南科瑞生物制药股份有限公司
技术研发日:2019.01.20
技术公布日:2019.04.19
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