抑制PD-1/PD-L1的大环化合物及其应用的制作方法

文档序号:23133007发布日期:2020-12-01 13:07阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种大环类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体,其特征在于该化合物结构如通式(i)所示:

波浪线指代连接方式,

其中,通式中的q可独立选自下列结构中的立体异构或消旋体中的一种;

a为氢原子或甲基。

m可独立选自于下列结构中的立体异构或消旋体中的一种;

l可独立选自于下列结构中的一种;

其中,r1为h或conh2;

r2为h或其中y和z中至少有一个为n,其它为ch。

2.一种药物组合物,其特征在于包括权利要求1所述的大环类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体。

3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于药物组合物的剂型为片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、糖浆剂、口服液或注射剂。

4.如权利要求1所述的大环类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体在制备pd-1/pd-l1通路抑制剂中的应用。

5.如权利要求1所述的大环类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体或权利要求2所述的药物组合物在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述预防或治疗肿瘤药物为pd-1/pd-l1通路的预防或治疗肿瘤药物。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述肿瘤为人乳腺癌,包括其在远离肿瘤原发部位的组织或器官的转移病变。

8.根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述的预防或治疗肿瘤药物为癌症免疫治疗药物、癌症化疗药物或癌症靶向治疗药物。


技术总结
本发明公开了一种大环类化合物及其应用,该化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、外消旋体或异构体可以制备PD‑1/PD‑L1抑制剂,影响抑制生长因子的生成和细胞增殖,在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比,PD‑1/PD‑L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢,所以研究开发抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。

技术研发人员:蒋晟;周光飚;郝海平;苗琪;吴筱星;张阔军;邱亚涛
受保护的技术使用者:中国药科大学;中国医学科学院肿瘤医院
技术研发日:2019.05.31
技术公布日:2020.12.01
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