技术总结
本发明涉及制备鲁拉西酮及其盐的方法，包括如下步骤：在乙腈中、在碳酸钾存在下，使(R,R)‑1,2‑双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷、3‑(1‑哌嗪基)‑1,2‑苯并异噻唑盐酸盐反应，制得中间体I；在DMF中、在碳酸钾存在下，使中间体I和(3aR,4S,7R,7aS)‑4,7‑亚甲基‑1H‑异吲哚‑1,3(2H)‑二酮反应，制得鲁拉西酮游离碱；在异丙醇中使鲁拉西酮游离碱与盐酸反应，得到盐酸鲁拉西酮。本发明还涉及由此方法制备得到的鲁拉西酮及其盐，以及该种用于抗精神病尤其是精神分裂症的药物中的用途。本发明方法具有工艺简单、产物收率高、杂质少等一个或者多个方面的优点。
技术研发人员：王波;侯奇伟;宋宜志
受保护的技术使用者：湖南洞庭药业股份有限公司
技术研发日：2019.11.19
技术公布日：2020.01.31