一种硝基胍类化合物及其制备与应用的制作方法

文档序号:20159467发布日期:2020-03-24 20:53阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种硝基胍类化合物,其特征在于,该硝基胍类化合物为具有通式(i)所示结构的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药:

其中,r1为c1~c8饱和或不饱和脂肪烃基、苄基、取代苄基或取代吡啶甲基中的一种;r2为c1~c8饱和或不饱和脂肪烃基、苯基、取代苯基或取代吡啶基中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种硝基胍类化合物,其特征在于,当r1为取代苄基时,所述取代苄基中的取代基为苯环上的取代基,所述取代基选自卤素、胺基、羟基、c1~c8的烷基、三氟甲基、c1~c8的烷氧基或硝基中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的一种硝基胍类化合物,其特征在于,当r1为取代吡啶甲基时,所述取代吡啶甲基中的取代基为吡啶环上的取代基,所述取代基选自卤素、胺基、c1~c8的烷基或c1~c8的烷氧基中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的一种硝基胍类化合物,其特征在于,当r2为取代苯基时,所述取代苯基中的取代基为苯环上的取代基,所述取代基选自卤素、胺基、羟基、c1~c8的烷基或c1~c8的烷氧基中的一种或多种;

当r2为取代吡啶基时,所述取代吡啶基中的取代基为吡啶环上的取代基,所述取代基选自卤素、胺基、c1~c8的烷基或c1~c8的烷氧基中的一种或多种。

5.一种如权利要求1-4任一项所述的硝基胍类化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:

(a)取硝基胍与通式(ⅱ)所示结构的化合物,置于碱性溶液中进行催化反应,后经洗涤、干燥,得到通式(ⅲ)所示结构的化合物:

r3-x1(ⅱ),

(b)取通式(ⅳ)所示结构的化合物与甲硫醇钠,置于有机溶剂a中进行反应,后经洗涤、干燥,得到通式(ⅴ)所示结构的化合物:

(c)取步骤(a)得到的通式(ⅲ)所示结构的化合物与步骤(b)得到的通式(ⅴ)所示结构的化合物,置于有机溶剂b中,并加入氧化剂a进行氧化反应,后经洗涤、干燥,得到通式(ⅵ)所示结构的化合物:

(d)将步骤(c)得到的通式(ⅵ)所示结构的化合物,置于有机溶剂c中,并加入氧化剂b进行氧化反应,后经洗涤、干燥,得到通式(i)所示结构的化合物;

其中,r3为c1~c8饱和或不饱和脂肪烃基、苄基、取代苄基或取代吡啶甲基中的一种,r4为c1~c8饱和或不饱和脂肪烃基、苄基、取代苄基或取代吡啶甲基中的一种,r5为c1~c8饱和或不饱和脂肪烃基、苯基、取代苯基或取代吡啶基中的一种,r6为c1~c8饱和或不饱和脂肪烃基、苯基、取代苯基或取代吡啶基中的一种,r7为c1~c8饱和或不饱和脂肪烃基、苄基、取代苄基或取代吡啶甲基中的一种,r8为c1~c8饱和或不饱和脂肪烃基、苯基、取代苯基或取代吡啶基中的一种,x1为卤素,x2为卤素。

6.根据权利要求5所述的一种硝基胍类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,所述碱性溶液包括有机溶剂d和碱性物质,所述有机溶剂d选自n,n-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中的一种或多种,所述碱性物质选自氢化钠、乙醇钠、甲醇钠或胺基钠中的一种或多种,催化反应温度为0-80℃,催化反应时间为1-12h。

7.根据权利要求5所述的一种硝基胍类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(b)中,所述有机溶剂a选自乙醇、甲醇、n,n-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中的一种或多种,反应温度为0-50℃,反应时间为1-20h。

8.根据权利要求5所述的一种硝基胍类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(c)中,所述有机溶剂b为乙醇、n,n-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中的一种或多种,所述氧化剂a选自双氧水、醋酸碘苯或次氯酸钠中的一种或多种,氧化反应温度为0-50℃,氧化反应时间为3-20h。

9.根据权利要求5所述的一种硝基胍类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(d)中,所述有机溶剂c为乙醇、n,n-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中的一种或多种,所述氧化剂b为高锰酸钾、重铬酸钠或间氯过氧苯甲酸中的一种或多种,氧化反应温度为0-50℃,氧化反应时间为20min-20h。

10.一种如权利要求1-4任一项所述的硝基胍类化合物在制备植物杀菌剂中的应用。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1