制备取代的苯胺的方法与流程

文档序号:26190707发布日期:2021-08-06 18:43阅读:来源:国知局

技术特征:

1.制备式(i)的化合物的方法

其中

r1为氯或溴,

r2为c1-c4-卤代烷基,并且

r3为氰基、卤素、任选卤素取代或cn取代的c1-c4-烷基或任选卤素取代的c1-c4-烷氧基,

该方法从式(ii)的化合物开始

其中r3'为氢、氰基、卤素、任选卤素取代或cn取代的c1-c4-烷基或任选卤素取代的c1-c4-烷氧基,

所述方法包括以下步骤(1)和(2):

(1)使式(ii)的化合物与式r2-y的化合物反应,其中y为碘或溴,以得到式(iii)的化合物

其中r2和r3'具有上文给出的定义,和

(2)用氯化剂或溴化剂氯化或溴化式(iii)的化合物,以得到式(i)的化合物,

其特征在于,在步骤(2)之前不从步骤(1)的反应混合物中分离出式(iii)的化合物,以及在步骤(1)中使用有机溶剂并在步骤(1)之后不主动除去有机溶剂。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(1)中的式(iii)的化合物以在步骤(1)的有机溶剂中的溶液形式直接用于步骤(2)。

3.根据权利要求1和2中任一项所述的方法,其特征在于步骤(1)和步骤(2)在同一反应容器中进行。

4.前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于步骤(2)中的氯化剂或溴化剂选自氯、溴、n-氯代琥珀酰亚胺(ncs)、n-溴代琥珀酰亚胺(nbs)、1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲(dcdmh)、1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲(dbdmh)、1,3,5-三氯-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮、1,3,5-三溴-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮或1,3-二溴-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮。

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于在步骤(1)中使用有机溶剂,并且所述有机溶剂选自乙腈、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、叔丁基甲基醚、环戊基甲基醚、thf和甲基-thf。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于在步骤(2)中使用有机溶剂,并且所述有机溶剂选自乙酸乙酯、乙酸异丙酯、叔丁基甲基醚、thf、2-甲基-thf、环戊基甲基醚和乙腈。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于在步骤(1)和步骤(2)中使用相同的有机溶剂。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于所述溶剂选自乙酸乙酯、乙酸异丙酯、叔丁基甲基醚、环戊基甲基醚、thf、甲基-thf和乙腈。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其特征在于r2为氟取代的c1-c4-烷基。

10.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其特征在于r2为全氟-c1-c3-烷基。

11.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于r3为cl、br、c1-c3-烷基或氟取代的c1-c3-烷基、c1-c3-烷氧基或氟取代的c1-c3-烷氧基,并且r3'为氢、cl、br、c1-c3-烷基或氟取代的c1-c3-烷基、c1-c3-烷氧基或氟取代的c1-c3-烷氧基。

12.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于

r1为氯或溴,

r2为七氟异丙基,

r3为氯、三氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基,并且

r3'为氢、氯、三氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基。


技术总结
本发明涉及一种从式(II)的化合物开始制备式(I)的化合物的方法,其中R1、R2、R3和R3'具有本发明所述的含义。

技术研发人员:A·伦比亚克;F·厄尔沃尔;G·霍姆伯格
受保护的技术使用者:拜耳公司
技术研发日:2019.12.12
技术公布日:2021.08.06
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