1.一种式(ia),式(ib),式(iia)或式(iib)的化合物:
或其药学上可接受的盐:
其特征在于:
x是一种部分饱和的含氮杂杂芳基;
y为n或ch;
每个r1是氰基,羟基,羟烷基,卤素,卤代烷基,烷氧基,q-c1-c3烷基,-n(r4)2,
-nr4c(o)c1-c3烷基或环烷基;
q是键,o或nr4;
每个r2为氢或卤素;
每个r3为氢,卤素或c1-c3烷基;
每个r4为氢或c1-c3烷基;和
m为0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述含氮杂杂芳基为吲哚嗪基,吲哚基,异吲哚基,3h吲哚基,吲哚啉基,吲唑基,1h-吲唑基,苯并咪唑基,苯并噻唑基,嘌呤基,4h-喹嗪基,喹啉基,异喹啉基,噌啉基,邻苯二甲酰基,喹唑啉基,喹喔啉基,1,8-萘啶基,蝶啶基,奎宁环基,咔唑基,吖啶基,吩嗪基,吩噻嗪基,吩恶嗪基,2h-吡咯基,吡咯基,2-吡咯啉基,3-吡咯啉基,恶唑基,噻唑基,咪唑基,2-咪唑啉基,吡唑基,2-吡唑啉基,异恶唑基,异噻唑基,1,2,3-恶二唑基,1,2,3-三唑基,1,3,4-噻二唑基,吡啶基,哒嗪基,嘧啶基或1,3,5-三嗪基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,x为:
其中r1,y和m如权利要求1所定义。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中,m为1且r1为氰基,羟基,羟烷基,卤素,卤代烷基,烷氧基,q-c1-c3烷基,-n(r4)2,-nr4c(o)c1-c3烷基或环烷基。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述卤素是氯或氟。
6.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述卤代烷基是三氟甲基。
7.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述q为键,所述c1-c3烷基为甲基,乙基或异丙基。
8.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述q为o,所述c1-c3烷基为甲基,乙基或异丙基。
9.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述q为n,所述c1-c3烷基为甲基,乙基或异丙基。
10.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述-n(r4)2的每个r4基团是氢。
11.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述-n(r4)2的每个r4基团是c1-c3烷基。
12.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述羟烷基是羟甲基。
13.根据权利要求4所述的化合物,其中,所述环烷基是环丙基。
14.根据权利要求3所述的化合物,其中,m为2,并且每个r1为独立地氰基,卤素,c1-c3烷基或环烷基。
15.根据权利要求14所述的化合物,其中,每个r1为卤素。
16.根据权利要求14所述的化合物,其中,一个r1为氰基,另一个r1为羟基,羟烷基,卤素,卤代烷基,烷氧基,q-c1-c3烷基,-n(r4)2,-nr4c(o)c1-c3烷基或环烷基。
17.根据权利要求1所述的化合物,其中,x为:
并且其中每个r1为氢或甲基。
18.根据权利要求17所述的化合物,其中,每个r1是甲基。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的化合物,其中,r2为卤素。
20.根据权利要求19所述的化合物,其中,卤素是氯。
21.根据权利要求1至20中任一项所述的化合物,其中,r3是卤素或c1-c3烷基。
22.根据权利要求21所述的化合物,其中,所述卤素是氟。
23.根据权利要求21所述的化合物,其中,所述c1-c3烷基是甲基。
24.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物从包含自以下基团中选取:
及其药学上可接受的盐。
25.一种药物组合物,其特征在于,包括根据权利要求1至24中任一项所述的有效量的化合物和药学上可接受的赋形剂。
26.一种抑制细胞中rock活性的方法,其特征在于,包括使需要抑制rock活性的细胞与权利要求1所述的治疗有效量的化合物接触。
27.根据权利要求26所述的方法,其中,所述接触在体内发生。
28.根据权利要求26或27所述的方法,其中,所述化合物的治疗有效量为每天约0.01mg/kg至300mg/kg。
29.根据权利要求28所述的方法,其中,所述化合物的治疗有效量为每天约0.1mg/kg至100mg/kg。
30.一种治疗患有脑海绵状畸形综合症(ccm)的患者的方法,其特征在于,该方法包括将权利要求1所述的治疗有效量的化合物单独或与药学上可接受的载体,赋形剂或稀释剂组合向需要的患者施用。
31.根据权利要求30所述的方法,其中,所述化合物的治疗有效量为每天约0.01mg/kg至300mg/kg。
32.根据权利要求31所述的方法,其中,所述化合物的治疗有效量为每天约0.1mg/kg至100mg/kg。
33.一种治疗与血管张力增加有关的心血管疾病的方法,其特征在于,该方法包括将权利要求1所述的治疗有效量的化合物单独或与药学上可接受的载体,赋形剂或稀释剂组合向需要的患者施用。
34.根据权利要求33所述的方法,其中,所述心血管疾病是高血压,动脉粥样硬化,缺血性中风,冠状动脉痉挛,脑血管痉挛,心绞痛或勃起功能障碍。
35.一种治疗涉及非血管平滑肌收缩性升高的疾病的方法,其特征在于,该方法包括将权利要求1所述的治疗有效量的化合物单独或与药学上可接受的载体,赋形剂或稀释剂组合向需要的患者施用。
36.根据权利要求35所述的方法,其中,涉及非血管平滑肌收缩能性升高的疾病是哮喘或青光眼。