作为抗癌药物的取代的2-氢-吡唑衍生物的制作方法

文档序号:21273793发布日期:2020-06-26 23:06阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

选自

r1选自h、卤素、oh、nh2、c1-8烷基、c2-8烯基、c2-8烯烷基、c3-7环烷基;

r2选自h、卤素、c1-8烷基、c3-7环烷基、芳基或杂芳基;

r3选自h、卤素、-or8、-sr8、-n(r8)(r9)或c1-3烷基;

r4、r5、r6分别独立地选自h、卤素、oh、nh2、cn、no2、=o,或选自任选被1、2或3个r取代的:c1-8烷基、c1-8烷氨基、n,n-二(c1-8烷基)氨基、c1-8烷氧基-c1-8烷基-、c1-8羟基烷基、c2-8烯基、c2-8炔基、c3-7环烷基、或3~7元杂环烷基;

任选地,r4、r5、r6中的任意两个可以共同形成一个3~7元环;

x1、x2、x3、x4分别独立地选自n或c(r10);

x7选自羰基或c(r11)(r12);

w选自o、s、或单键;

t选自n或c(r10),并且,当w选自o或s时,t不为n;

q选自n或c(r10);

m、n分别独立地选自0、1、或2;

r选自f、cl、br、i、nh2、cn、oh、cf3、chf2、ch2f、nhch3、n(ch3)2;

“杂”或“杂原子”代表o、s、s(=o)、s(=o)2或n;

r10选自h、卤素、oh、nh2、cn、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-5环烷基、cn、-or8,-sr8、-n(r8)(r9)、-c(=o)r8、-c(=o)or8、-c(=o)n(r8)(r9)、-s(=o)r8、-s(=o)2r8、-s(=o)n(r8)(r9)或-s(=o)2n(r8)(r9);

r11和r12分别独立地选自h、oh、卤素、c1-8烷基或c3-7环烷基;

r8、r9分别独立地选自h、c1-8烷基、c3-7环烷基;

任选地,r8与r9连接在同一个原子上形成含1~4个杂原子的3~7元环;

任选地,r4与r10连接在同一个原子上形成一个3~7元环;

任选地,结构单元可替换为

2.根据权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐,其中,r1选自异丙基、2-丙烯基或烯丙基。

3.根据权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐,其中,r2选自甲基、苯基。

4.根据权利要求1所述化合物,其中,r3选自f。

5.根据权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐,其中,r4,r5,r6分别独立地选自h、卤素、oh、nh2、me、et、cn、no2、

6.根据权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自

7.根据权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐,其中,r10选自h、oh、nh2、f、cl、cn、或me。

8.根据权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自

9.根据权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自

10.根据权利要求1所述化合物,选自:


技术总结
本发明公开了作为选择性的CDK4/6抑制剂取代的2‑氢‑吡唑衍生物。具体地讲,本发明涉及作为选择性的CDK4/6抑制剂的式(I)或其药学上可接受的盐。

技术研发人员:丁照中;陈曙辉;赵保平;徐招兵;刘迎春;林锐彬;王非;黎健
受保护的技术使用者:正大天晴药业集团股份有限公司
技术研发日:2016.03.10
技术公布日:2020.06.26
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