一种D-青霉胺的有机全合成方法与流程

文档序号:22879193发布日期:2020-11-10 17:36阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种d-青霉胺的有机全合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)格氏反应:将具有如式(ⅰ)所示结构的l-丝氨酸酯的衍生物和甲基格氏试剂进行格氏反应,生成第一中间体;

式(ⅰ)中,r1为叔丁氧羰基、苄氧羰基、芴甲氧羰酰基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、丙氧酰基、异丙氧酰基、苯酰基、对甲苯酰基、对氯苯酰基、甲磺酰基、对甲苯磺酰基、苯磺酰基、苄基中的一种,r2为甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、特丁基、苯基、苄基中的一种,r1和r2不相同;

(2)氧化反应:将第一中间体和氧化剂进行氧化反应,得到第二中间体;

(3)磺酰化反应:将第二中间体和磺酰化试剂进行磺酰化反应,得到第三中间体;

(4)硫酯化反应:将第三中间体和硫化试剂进行硫酯化反应,得到第四中间体;

(5)水解反应:将第四中间体进行水解反应,得到d-青霉胺。

2.根据权利要求1所述的d-青霉胺的有机全合成方法,其特征在于:所述l-丝氨酸酯的衍生物为叔丁氧羰基-l-丝氨酸甲酯。

3.根据权利要求1所述的d-青霉胺的有机全合成方法,其特征在于:所述l-丝氨酸酯的衍生物为苄氧基羰基-l-丝氨酸甲酯。


技术总结
本发明公开了一种D‑青霉胺的有机全合成方法,它通过将L‑丝氨酸酯的衍生物和甲基格氏试剂进行格氏反应,得第一中间体;将第一中间体和氧化剂进行氧化反应,得第二中间体;将第二中间体和磺酰化试剂进行磺酰化反应,得第三中间体;将第三中间体和硫化试剂进行硫酯化反应,得第四中间体;将第四中间体进行水解反应,得到D‑青霉胺。本发明的起始原料便宜易得,尤其可使用便宜易得且高光学纯度的L‑丝氨酸酯的衍生物作为原料,整个制备D‑青霉胺的合成路线为有机全合成的新工艺路线,工艺简单,反应条件要求低,无毒素残留,安全性能好,产品收率和光学纯度高并且容易实现规模化生产。

技术研发人员:罗林风;谭翔晖;闫晓东;沈义鹏;周忱
受保护的技术使用者:浙江凯普化工有限公司
技术研发日:2020.08.28
技术公布日:2020.11.10
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