一种8-酰基喹啉衍生物的合成方法与流程

文档序号:24286726发布日期:2021-03-17 00:34阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种合成8-酰基喹啉衍生物的方法,其特征在于,所述方法是以式ι所示的2,1-苯并异恶唑衍生物、式ii所示的醛类衍生物为底物,在铜催化剂的作用下发生反应,得到式iii所示的8-酰基喹啉衍生物;

其中,r1选自:氢、卤素、c1-c8烷基、c1-c8环烷基、c1-c8烷氧基、c1-c8卤代烷基、;

r2选自:氢、c1-c8烷基、c1-c8环烷基、取代基取代或者未取代的芳基、取代基取代或者未取代的杂环芳基;取代基包括卤素、c1-c8烷基、c1-c8烷氧基、c1-c8环烷基、c1-c8卤代烷基;

r3选自:取代基取代或者未取代的芳基;取代基包括卤素、c1-c8烷基、c1-c8环烷基、c1-c8烷氧基、c1-c8卤代烷基。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述铜催化剂包括铜粉、醋酸铜、溴化铜、氧化铜、氧化亚铜、碘化亚铜和三氟甲磺酸铜。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式ι所示的2,1-苯并异恶唑衍生物与铜催化剂的摩尔比为1:(0.1~0.3)。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式ι所示的2,1-苯并异恶唑衍生物与式ii所示的醛类衍生物的摩尔比为1:1.5~2.5。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法还包括加入银添加剂,所述银添加剂包括三氟甲磺酸银、氧化银,硝酸银,碳酸银。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式ι所示的2,1-苯并异恶唑衍生物与银添加剂的摩尔比为1:(0.025~0.2)。

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法是将底物溶解于有机溶剂中进行反应;有机溶剂相对式ι所示的2,1-苯并异恶唑衍生物的添加量为(5~15)ml/mmol。

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法在氧气气氛下进行反应。

9.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法还包括加入水。

10.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式ι所示的2,1-苯并异恶唑衍生物与水的摩尔比为1:(5.0~20.0)。


技术总结
本发明公开了一种8‑酰基喹啉衍生物的合成方法,属于有机合成领域。本发明以式Ι所示的2,1‑苯并异恶唑衍生物、式II所示的苯乙醛衍生物为底物,在铜催化剂作用下进行反应,得到式III所示的8‑酰基喹啉衍生物。本发明方法原料便宜,催化剂廉价易得,高效绿色,条件温和,而且底物范围广、产率高,操作简单,具有非常广阔的应用前景。

技术研发人员:邹亮华;邵泽宇;李炜;马成伟;宋盈盈
受保护的技术使用者:江南大学;南通海晴医药科技有限公司
技术研发日:2020.12.09
技术公布日:2021.03.16
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