一种含氮杂环化合物的烷基化方法

文档序号:25480932发布日期:2021-06-15 21:40阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于,包括以下步骤:有机溶剂中,含氮杂环化合物、烷基试剂、酸、过氧化物,selectfluor氟试剂,cu催化剂混合后,加热至40~60℃下搅拌一定时间,所生成的产物经萃取、柱层析等得到高纯度如式(3)所示的含氮杂环烷基化衍生物;

2.根据权利要求1所述的一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于:在步骤中,所述的有机溶剂为乙腈、丙酮的一种,或者乙腈和二氯甲烷的混合溶剂。

3.根据权利要求1所述的一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于:所述的含氮杂环化合物为取代的吡嗪、嘧啶、喹啉、异喹啉、吡啶、哒嗪中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于:所述含氮杂环化合物结构如下:

5.根据权利要求1所述的一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于:所述的含氮杂环化合物、烷基试剂、酸、selectfluor氟试剂、过氧化物、五种物质的物质的量之比为1:10:1~2:2~4:1~2。

6.根据权利要求1所述的一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于:所述的烷基试剂为环十二烷、环己烷、环己酮、四氢呋喃、二氧六环、三聚甲醛、四氢吡喃的任意一种。

7.根据权利要求1所述的一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于:所述过氧化物为过硫酸钠、过硫酸铵、过硫酸钾的任意一种。

8.根据权利要求1所述的一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于:所述cu催化剂为cu粉、五水硫酸铜、三氟甲磺酸铜、碘化亚铜的任意一种。

9.根据权利要求1所述的一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于:cu催化剂的摩尔催化量为含氮杂环的5~10mol%。

10.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:在步骤中,所述酸为三氯乙酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、98%浓硫酸的任意一种。


技术总结
本发明公开了一种含氮杂环化合物的烷基化方法,其特征在于,包括以下步骤:有机溶剂中,含氮杂环化合物、烷基试剂、酸、过氧化物,Selectfluor氟试剂,Cu催化剂混合后,加热至40~60℃下搅拌一定时间,所生成的产物经萃取、柱层析等得到高纯度的含氮杂环烷基化衍生物。本发明原料简单易得、反应条件绿色、温和、操作简单,使用廉价金属催化剂,且产品收率好,具有很好工业化应用价值。

技术研发人员:冯高峰;沈方旗;徐畅
受保护的技术使用者:绍兴文理学院
技术研发日:2021.01.28
技术公布日:2021.06.15
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