技术特征：
1.一种合成三氮唑抗真菌剂中间体的方法，所述方法包括：使用l配体，使化合物a与phso2cl反应制备化合物b的步骤其中，r选自苯基或者烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基取代的苯基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述r选自苯基或者(c1～c4)烷基、(c1～c4)烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基取代的苯基。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述r选自苯基或者甲基、叔丁基、甲氧基、三氟甲基、氰基、硝基取代的苯基。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述r选自苯基、4-甲基苯基、2,3,4,5,6-五甲基苯基、3,5-二甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氰基苯基、4-硝基苯基。5.根据权利要求1～4任意一项所述的方法，其特征在于，所述反应加入碘化亚铜、碳酸银、质子海绵。6.根据权利要求5任意一项所述的方法，其特征在于，所述化合物a与phso2cl的摩尔比为1:(1～3)；相对于化合物a，所述碘化亚铜的用量为1～30mol％；所述碳酸银的用量为30～100mol％；所述质子海绵的用量为5～40mol％；所述l配体的用量为1～30mol％。7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为室温，溶剂为氯仿。8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述方法还包括：使化合物b与1,2,4-三氮唑反应制备化合物1的步骤9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述反应加入碳酸钾，所述化合物b、1,2,4-三氮唑、碳酸钾的摩尔比是1:(1～3):(1～3)。10.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为50～80℃，溶剂为乙腈。
技术总结
本发明属于化学合成领域，公开了一种合成三氮唑抗真菌剂中间体的方法，包括：使用L配体，使化合物A与PhSO2Cl反应制备化合物B的步骤其中，R选自苯基或者烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基取代的苯基。本发明的合成方法显著缩短了合成路线，收率和ee值较高，反应条件比较温和，可重复性较好，易于进行工业化扩大合成，具有很好的应用前景。具有很好的应用前景。
技术研发人员：刘心元 程永峰 鱼章龙
受保护的技术使用者：南方科技大学
技术研发日：2021.12.16
技术公布日：2022/4/26