技术特征：
1.一种紫杉醇棕榈酸酯的制备方法，其包括如下步骤：在反应容器中加入紫杉醇，溶解于无水二氯甲烷，然后加入缚酸剂4-二甲氨基吡啶、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺，室温下搅拌溶解得到紫杉醇反应液；将棕榈酸溶解在四氯甲烷中得到棕榈酸分散液；在惰性气氛保护下将棕榈酸分散液加入到紫杉醇反应液中，室温下搅拌反应2-4h。2.根据权利要求1所述的制备方法，所述紫杉醇：缚酸剂4-二甲氨基吡啶：1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺：棕榈酸的反应摩尔比是1：1-2：1-2：1-2。3.根据权利要求1所述的制备方法，所述紫杉醇：缚酸剂4-二甲氨基吡啶：1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺：棕榈酸的反应摩尔比是1：1.1-1.3：1.1-1.3：1.1-1.3。4.根据权利要求1所述的制备方法，所述惰性气氛是氮气气氛。5.根据权利要求1所述的制备方法，所述紫杉醇反应液中紫杉醇的浓度为20-60mmol/l。6.根据权利要求1所述的制备方法，所述棕榈酸分散液中棕榈酸的浓度为100-150mmol/l。7.根据权利要求1-6任意一项所述的制备方法，所述制备方法还包括提取反应粗品的步骤：反应液用稀盐酸洗涤2次，饱和食盐水洗涤2次，有机相旋蒸除去二氯甲烷和四氯甲烷混合溶液得反应粗品。8.根据权利要求7所述的制备方法，所述制备方法还包括提纯步骤：采用柱层析法对反应粗品进行分离纯化，得到紫杉醇棕榈酸酯。
技术总结
本发明公开了一种紫杉醇棕榈酸酯的制备方法，其包括如下步骤：在反应容器中加入紫杉醇，溶解于无水二氯甲烷，然后加入缚酸剂4-二甲氨基吡啶、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺，室温下搅拌溶解得到紫杉醇反应液；将棕榈酸溶解在四氯甲烷中得到棕榈酸分散液；在惰性气氛保护下将棕榈酸分散液加入到紫杉醇反应液中，室温下搅拌反应2-4h。本发明通过对紫杉醇与棕榈酸的酯化反应的条件进行优化，使得反应能够在获得高收率的同时还能缩短反应时间，有助于降低工业化生产的成本。有助于降低工业化生产的成本。
技术研发人员：马向东 黄伟 杨毅跃
受保护的技术使用者：盐城凯利药业有限公司
技术研发日：2022.07.05
技术公布日：2022/8/30