新的环缩酚酸肽衍生物以及含有它的有害生物防除剂的制作方法
【专利说明】
[0001] 相关申请的交叉参考
[0002] 本申请基于并要求于2012年6月13日提交的在先日本专利申请号134304/2012 的优先权，该专利申请的全部内容引入本文作为参考。
技术领域
[0003] 本发明涉及新的环缩酷酸肽（cyclic depsipeptide)衍生物以及使用它的新的有 害生物防除剂。
【背景技术】
[0004] 迄今为止已经发现了多种有害生物防除剂。然而，考虑到药物敏感性降低、作用持 续时间和使用中的安全性等问题，仍然需要开发新的药物。
[0005] 非专利文献1和2报道了环八缩酚酸肽。然而，这些报道没有公开本发明的化合 物，因此没有显示本发明化合物对有害生物的防除效果。
[0006] 非专利文献3、4和5公开了环八缩酚酸肽及其衍生物的结构及其对抗桑蚕的杀虫 活性。然而，这些文献没有公开本发明的化合物，因此没有建议本发明化合物对有害生物的 防除效果。
[0007] 专利文献1、2和3公开了环八缩酚酸肽及其对体内寄生虫的防除效果。然而，这些 文献并没有公开本发明的化合物，因此也没有建议本发明化合物对有害生物的防除效果。
[0008] 专利文献4、5和6公开了作为体内寄生虫防除剂的环八缩酚酸肽。然而，这些文 献没有公开本发明的化合物，因此没有建议本发明化合物对有害生物的防除效果。
[0009] 专利文献7公开了作为环八缩酚酸肽的FKI-1033物质，公开了对兰尼碱 (ryanodine)受体的抑制作用。然而，该文献没有公开本发明的化合物，因此没有建议本发 明化合物对有害生物的防除效果。
[0010] 专利文献8公开了环八缩酷酸肽及其对抗桑蚕（silkworm)、斜纹夜蛾 (Spodoptera litura)和松材线虫（Bursaphelenchus xylophilus)的杀虫活性。然而，该 文献没有公开本发明的化合物，因此没有建议本发明化合物对有害生物的防除效果。
[0011] 现有技术文献
[0012] 专利文献
[0013] 专利文献1 :欧洲专利申请公开号0382173
[0014] 专利文献2 :日本专利申请公开号229997/1993
[0015] 专利文献 3:W0 93/19〇53
[0016] 专利文献4:欧洲专利申请公开号0626376
[0017] 专利文献5:欧洲专利申请公开号0626375
[0018] 专利文献 6:TO 2011/069995
[0019] 专利文献 7:W0 2〇04/44214
[0020] 专利文献8:日本专利申请公开号271013/1993
[0021] 非专利文献
[0022] 非专利文献 1: Tetrahedron Letters (1963)，4 (6)，351
[0023] 非专利文献 2: Tetrahedron Letters (1963)，4 (14)，885
[0024] 非专利文献 3: Tetrahedron Letters (1977)，18 (25)，2167
[0025] 非专利文献 4:Agricultural and Biological Chemistry (1978)，42 (3)，629
[0026] 非专利文献 5:Peptide Chemistry (1978) 16th, 165
[0027] 发明概述
[0028] 本发明人发现了新的环缩酚酸肽衍生物，也发现了该环缩酚酸肽衍生物作为有害 生物防除剂具有极好的活性。本发明是基于上述发现。
[0029] 本发明的一个目的是提供新的有害生物防除剂。
[0030] 即，提供了下列发明：
[0031] (1)式（1)化合物或其立体异构体：
[0032]
【主权项】
1. 式（1)化合物或其立体异构体：
其中： 札、馬、1?3、1?4、1?5、1?6、1? 7和1?8可以是彼此相同或不同的，代表氢原子、具有1-9个碳原 子的任选取代的直链、支链或环状烷基或具有2 - 9个碳原子的任选取代的烷氧基烷基，且 R' i、R' 2、R' 3和1?' 4可以是彼此相同或不同的，代表氢原子、甲基或乙基， 排除如下定义的化合物：其中当所有的R2、R4、RjPR8均代表异丙基时Rn R3、RjPR7 代表异丙基或异丁基的化合物；其中当所有的R2、R4、R#P 1?8均代表正戊基时所有的Ri、R3、 1?5和1? 7均代表甲基的化合物；和其中所有的1^、1?2、馬、1?4、^、1?6、1? 7和R8均代表甲基的化合 物。
2. 权利要求1的化合物或其立体异构体，其中Rp R3、RjP R7可以是彼此相同或不同 的，代表氢原子或具有1 一 7个碳原子的任选取代的直链、支链或环状烷基，且R2、R4、&和 R8可以是彼此相同或不同的，代表具有1 一 9个碳原子的直链烷基或具有4 一 8个碳原子 的支链或环状烷基。
3. 权利要求1的化合物或其立体异构体，其中Rp R3、RjP R7可以是彼此相同或不同 的，代表氢原子或具有1 一 4个碳原子的任选取代的直链或支链烷基，且R2、R4、&和R 8可 以是彼此相同或不同的，代表具有4 一 9个碳原子的直链烷基。
4. 权利要求1的化合物或其立体异构体、其中R i、R3、馬和1?7各自代表氢原子或具有 1 - 7个碳原子的任选取代的直链、支链或环状烷基，其中RpRJP R5彼此相同而R7不同于 Rn馬和R 5;R2、R4、&和R8各自代表具有4 一 9个碳原子的直链、支链或环状烷基，前提是 馬、&和1?6彼此相同而1?8可以相同于或不同于1? 2、1?4和1?6;且1?'1、1?'2、1?' 3和1?'4各自代 表氢原子、甲基或乙基，前提是R' pR' 2、R' 3和1?' 4彼此相同， Rp R3、馬和R 7各自代表氢原子或具有1 一 7个碳原子的任选取代的直链、支链或环状 烷基，其中Rp馬和R 5彼此相同而R 7可以相同于或不同于R P馬和R 5;R2、R4、&和R8各自 代表具有4 一 9个碳原子的直链、支链或环状烷基，前提是R2、RJP R 6彼此相同而R8不同于 馬、1?4和1?6;并且1?' 1、1?'2、1?'3和1?'4各自代表氢原子、甲基或乙基，前提是1?' 1、1?'2、1?'3 和R' 4彼此相同，或者 Rp R3、馬和R 7各自代表氢原子或具有1 一 7个碳原子的任选取代的直链、支链或环状 烷基，其中札、馬、1?5和1?7彼此相同；1?2、1?4、1? 6和1?8各自代表具有4一9个碳原子的直链、支 链或环状烷基，前提是R2、R4、&和R8彼此相同；且R' P R' 2、R' 3和R' 4各自代表氢原子、 甲基或乙基，前提是R'pR'jPR' 3彼此相同而R' 4不同于R' pR'JPR' 3。
5. 权利要求1的化合物或其立体异构体，其中Rp R3、馬和R7各自代表氢原子或具有 1 - 4个碳原子的直链或支链烷基，前提是札和R 3彼此相同、R 5和R 7彼此相同而R JP R 3不 同于馬和R 7;R 2、R4、R#P R 8各自代表具有4 - 8个碳原子的直链烷基，前提是R 2和R 4彼此 相同、Rf^PR8彼此相同而RjPR4可以相同于或不同于R f^PR8;并且R' η R'2、R'jP R' 4 各自代表氢原子、甲基或乙基，前提是R'JPR' 2彼此相同、R' 3和1?' 4彼此相同而R' ：和 R'2可以相同于或不同于R' 3和1?' 4， 札、馬、1?5和R 7各自代表氢原子或具有1 一 4个碳原子的直链或支链烷基，前提是RdP R3彼此相同、R 5和R 7彼此相同而R JP R 3可以相同于或不同于R 5和R 7;R 2、R4、&和R8各自 代表具有4 - 8个碳原子的直链烷基，前提是RjPR 4彼此相同、R JPR8彼此相同而R 2和 R4不同于R#PR8;并且R' pR'rR'JPR' 4各自代表氢原子、甲基或乙基，前提是R'廊 R'2彼此相同、R' 3和1?' 4彼此相