吡咯衍生物及其制备方法和用图
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种吡咯衍生物及其制备方法和用途；具体地说，涉及一种2, 4, 5-取 代吡咯及其制备方法和用途。
【背景技术】
[0002] 自然界的活性天然产物无论是在医药，还是农药的创制中都为人类的探索和研究 之路做出了巨大的贡献。例如拟除虫菊酯类杀虫剂就是在天然除虫菊素的化学结构上进行 修饰和改造合成得到的；氨基甲酸酯类杀虫剂的发现则得益于对植物源的生物碱毒扁豆碱 的研究。除此之外，某些微生物发酵的产物也同样指引人们发现了一种新的杀虫剂，具有吡 咯环结构的化合物就是其中之一。
[0003] 吡咯类化合物特别是2-芳基吡咯类化合物溴虫腈是以天然产物二恶吡咯霉素为 先导研制出来的一类新颖杀虫剂，其作用机理是阻断线粒体氧化磷酸化作用。目前，溴虫 腈（Chlorfenapyr)是吡咯类杀虫剂的主要代表性品种。新型吡咯类化合物以其独特的作 用机制，广谱高效的杀虫杀螨活性，胃毒和触杀的作用方式在新农药杀虫剂的开发和研制 中占有一席之地。其在农作物上的残留性中等、低毒，对非靶标的生物安全高效，具有内吸 活性等，不仅对哺乳动物的毒性较低，对环境友好，而且和传统的杀虫剂之间不存在交互抗 性，对已产生抗性的害虫依然能够表现出很好的杀虫效果。吡咯类化合物农药已经成为了 目前化学农药开发最热门的研究领域之一。
【发明内容】
[0004]本发明的一个目的在于，提供一种结构新颖的吡咯衍生物。本发明所提供的吡咯 衍生物为式I所示化合物，或其光学异构体、顺反异构体或在农药学上可接受的盐：
【主权项】
1. 一种吡咯衍生物，其特征在于，所述吡咯衍生物为式I所示化合物，或其光学异构 体、顺反异构体或在农药学上可接受的盐：
式I中，Ri为Q~C6直链或支链烃基，由吡啶、苯或取代苯基取代的Q~C6的直链或
支链烃基，苯基，取代苯基，吡啶基，取代吡啶基，联苯基，取代联苯基，萘基 乙酰基 ， 或卤代乙酰基； 其中，所述的取代苯基、取代吡啶基或取代联苯基的取代基选自下列基团中一种或二 种以上： 卤素，Q~C3的烷基，G~C3的烷氧基，G~C3的含氣烷基，G~C3的含氣烷氧基， 硝基
（代基个数为1~5的整数； Y为二价的五元或六元的杂环基，所述杂环基所含杂原子为N、S和/或0,杂原子数为 1~3的整数； R2为卤素，硝基，氰基，乙酰基，卤代乙酰基，Q~C4的烷基，Q~C4的烷氧基，Q~C4 卤代烷基； X为式II、式III或式IV所示基团：
R3和R4分别独立选自：氢，Ci~C6直链或支链烷基，卤代的Ci~c6直链或支链烷基， 苯基，批陡基，或由卤素、G~C3烷基、Ci~C3烷氧基或硝基取代的苯基或批陡基中 一种； 其中，R5为Ci~C3烷基，卤素取代的Ci~c3烷基，吡啶基，苯基或硝基取代的苯基； L为苯基，卤素取代苯基，一价的5~6元的杂环基，取代的一价的5~6元的杂环基或 C0： 其中，所述一价的5~6元的杂环基或取代的一价的5~6元的杂环基所含杂原子为N、S和/或0,杂原子数为1~3的整数； 所述取代的一价的5~6元的杂环基的取代基选自：卤素或三氟甲基中一种；A为N或CH2 ;n为1~4的整数。
2. 如权利要求1所述的吡咯衍生物，其特征在于，其中X为式II所示基团：
札为Ci~C6直链或支链烃基，由吡啶、苯或取代苯基取代的Ci~C6的直链或支链烃 基，苯基，取代苯基，吡啶基，取代吡啶基，联苯基，取代联苯基，萘基
乙酰基或卤代 乙酰基； 其中，所述的取代苯基、取代吡啶基或取代联苯基的取代基选自下列基团中一种或二 种以上： 卤素，Ci~C3的烷基，Ci~C3的含氟烷基，Ci~C3的烷氧基或硝基；取代基个数为1~ 5的整数； Y为二价的五元或六元的杂环基，所述杂环基所含杂原子为N、S和/或0,杂原子数为 1~3的整数； R2为卤素，硝基，氰基，卤代乙酰基，Q~C4的烷基，Q~C4的烷氧基或Q~C4卤代烷 基； R3和R4分别独立选自：氢，Ci~C6直链或支链烷基，卤代的Ci~c6直链或支链烷基， 苯基，吡啶基，或由卤素、Ci~C3烷基、Ci~c3烷氧基或硝基取代的苯基或吡啶基中 一种； 其中，R5为Ci~C3烷基，卤素取代的Ci~c3烷基，吡啶基，苯基或硝基取代的苯基； L为苯基，由卤素取代苯基，一价的5~6元的杂环基，取代的一价的5~6元的杂环 基，§
其中，所述一价的5~6元的杂环基或取代的一价的5~6元的杂环基所含杂原子为N、S和/或0,杂原子数为1~3的整数； 所述取代的一价的5~6元的杂环基的取代基选自：卤素或三氟甲基中一种；A为N或CH2 ;n为1~4的整数。
3.如权利要求2所述的吡咯衍生物，其特征在于，其中&为q~C4直链或支链烷基，C2~C4直链或支链的链烯基，由吡啶、苯或取代苯基取代的Q~C4的直链或支链烷基，苯 基，取代苯基，吡啶基，取代吡啶基，联苯基，取代联苯基，萘基，
'或卤代乙酰基； 其中，所述的取代苯基、取代吡啶基或取代联苯基的取代基选自下列基团中一种或二 种以上： 卤素，Ci~C3的烷基，Ci~C3的含氟烷基，Ci~C3的烷氧基或硝基；取代基个数为1~ 5的整数； Y为二价的五元或六元的杂环基，所述杂环基所含杂原子为N、S和/或0,杂原子数为 1~3的整数； R2是：C1，硝基，氰基，氟代乙酰基，Q~C3的烷基，Q~C3的烷氧基或Q~C3卤代烷 基； R3和R4分别独立选自：氢，Ci~C4直链或支链烷基，卤代的Ci~c4直链或支链烷基， 苯基，吡啶基，或由C1、CH3、甲氧基、乙氧基或硝基取代的苯基或吡啶基中一种； 其中，Rg为甲基，乙基，氣代甲基，批陡基，苯基或硝基取代的苯基； L是：苯基，氟取代苯基，一价的5~6元的杂环基，取代的一价的5~6元的杂环基或
其中，所述一价的5~6元的杂环基或取代的一价的5~6元的杂环基所含杂原子为N、S和/或0,杂原子数为1或2 ; 所述取代的一价的5~6元的杂环基的取代基选自：C1或三氟甲基中一种；A为N或CH2 ;更优选的n为1或2。
4. 如权利要求3所述的吡咯衍生物，其特征在于，其中&是：甲基，乙基，正丙基，异丙 基，正丁基，叔丁基，
苯基，