酸纳（285mg，3? 5mmol)，DMF( 10mL)，150°C反应3h，冷 却，加入水(20mL)，并用乙酸乙酯（30mL*3)萃取，有机相用无水硫酸钠干燥后，浓缩干，得粗 品，粗品柱层析纯化后得纯品220mg，收率:75%。
[0496] 第三步:叔-丁基4_(3_甲基苯并[d]异噻唑-6-基)哌嗪-1-羧酸酯
[0497] 取100mL单口瓶，依次加入6-溴-3-甲基苯并[d]异噻唑（220mg，1.04mmol)，叔-丁 基哌嗪羧酸酯（290mg，l .56mmol)，磷酸钾（662mg，3.12mmol)，乙二醇二甲醚（15M1)，氮 气置换三次，加入三（二亚苄基丙酮）二钯（19〇11^，0.21111111 〇1)，（±)-2,2/-双-(二苯膦基）-1，1' _联萘（130mg，0 ? 2 lmmo 1)，80°C反应16h，加入饱和氯化钠（30mL)，并用乙酸乙酯（30mL* 3)萃取，有机相用无水硫酸钠干燥后，浓缩干，得粗品，粗品柱层析纯化后得纯品150g，收 率:46%。
[0498] 第四步:3_甲基_6_(哌嗪-1-基)苯并[d]异噻唑
[0499] 取lOOmL单口瓶，依次加入叔-丁基4_(3_甲基苯并[d]异噻唑-6-基）哌嗪-1-羧酸 酯（150mg，0.47mmo 1)，盐酸/二氧六环(20mL)，室温反应过夜，浓缩干，得粗品200mg，备用。
[0500] 第五步：（4-(3_甲基苯并[d]异噻唑-6-基）哌嗪-1-基）（2-((1_甲基环丙基）甲氧 基)-5_(甲磺酰基)苯基）甲酮
[0501] 取50mL单口瓶，依次加入2-((1-(羟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基）苯甲酸 (200mg，0 ? 67mmol)，3_甲基_6_(哌嘆_1_基）苯并[d]异噻唑（173mg，0 ? 80mmol)，HATU (382mg，1 ? Ommol)，TEA(0 ? 30mL，2 ? Olmmol)，DMF( 10mL)，室温反应过夜，加入饱和氯化钠 (20mL)，并用乙酸乙酯（20mL*3)萃取，有机相用无水硫酸钠干燥后，浓缩干，得粗品11 Omg， 收率:33%。
[0502] 第六步：（2-((1_(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5_(甲磺酰基）苯基）（4_(3_甲基苯并
[d]异噻唑-6-基)哌嗪-1-基）甲酮
[0503] (4_(3_甲基苯并[d]异噻唑-6-基）哌嗪-1-基）（2-((1_甲基环丙基）甲氧基）_5_ (甲磺酰基）苯基）甲酮（110mg，0 ? 22mmol)溶于lOmLDCM中，加入二乙胺基三氟化硫（71mg， 0.44mmo 1)，室温反应过夜，冷却至冰浴，滴加20mL饱和碳酸氢钠溶液，并用DCM(20mL*3)萃 取，有机相用无水硫酸钠干燥后，浓缩干，得粗品，粗品反相制备纯化后得纯品3. lmg，收率： 3%〇
[0504] 咕 NMR(400MHz，CDCl3)S7.91(dd，J = 8.7,2.3Hz，1H)，7.85-7.82(111，lH)，7.39(d，J = 8.7Hz,lH),7.04(d ,J = 8.8Hz,lH),6.88(dd ,J = 8.7,1.8Hz,lH),6.84(s,lH),4.29-4.21 (m,lH),4.11(dJ=10.6Hz,lH),4.04(d,J=10.4Hz,lH),3.97(s,lH),3.85(s,lH),3.41-3.24(m,6H),2.99(s,3H),2.45(d,J=1.9Hz,3H),2.37-2.28(m,3H),2.13(s,lH),1.82(d,J = 7.5Hz,lH)〇
[0505] 实施例42
[0506] (4-(2,4_二氟苯基)哌嗪-1-基）（5_(甲磺酰)-2-((l_(三氟甲基)环丙基）甲氧基） 苯基）甲酮
[0508] (4-(2,4_二氟苯基)哌嗪-1-基）（5_(甲磺酰)-2-((1_(三氟甲基)环丙基）甲氧基） 苯基）甲酮的制备方法同实施例13第二步。MS m/z(ESI):519.1[M+l];
[0509] MMR(400MHz，CDC13)S8.08-7.82(111，2H)，7.04(d，J = 7.5Hz，lH)，6.84(s，3H)， 4.48(d,J=9.5Hz,lH),4.12(s,lH),4.00-3.76(m,2H),3.40(s,2H),3.20-2.85(m,7H), 1.24(d，J = 25.4Hz，2H)，0.94(d，J = 31.2Hz，2H)。
[0510] 实施例43
[0511] (2-( (1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰)苯基）（4-(喹啉-3-基)哌嗪-1-基）甲酮
[0513] (2_((1_甲基环丙基）甲氧基)-5_(甲磺酰)苯基）（4_(喹啉-3-基)哌嗪-1-基）甲酮 的制备方法同实施例19第三步。MS m/z(ESI) :480.3[M+1];
[0514] 4 MMR(400MHz，CDC13)S8.73(d，J = 2.8Hz，lH)，7.94(d，J = 8.2Hz，lH)，7.87(dd， J = 8.7,2.4Hz,lH) ,7.82(d,J = 2.3Hz,lH) ,7.63(dd,J = 8.0,1.2Hz,lH) ,7.51-7.40(m, 2H),7.30(d ,J = 2.7Hz,lH),6.93(d ,J = 8.8Hz,lH),3.99(dd ,J = 7.7,5.2Hz,2H),3.87(d ,J = 9.2Hz,lH) ,3.73(d,J = 9.1Hz,1H) ,3.49-3.39(m,2H) ,3.36-3.22(m,3H) ,3.15(d,J = 5.4Hz，lH)，2.98(s，3H)，1.13(s，3H)，0.46(s，2H)，0.4h0.28(m，2H)。
[0515] 生物学测试
[0516] 体外活性测试：
[0517] 在本发明中，化合物对甘氨酸转运蛋白l(glycine transportor l(GlyTl))的抑 制活性是通过检测化合物对人绒毛癌细胞(JAR cell，该细胞内源高表达GlyTl)对甘氨酸 的吸收来评价的。实验方法如下:将预先冻存的JAR细胞迅速解冻，离心、重悬后，接种于96 孔板(75000细胞/孔），待细胞铁壁培养24小时候，吸走培养基，并用实验溶液轻轻洗涤细胞 一次后，在实验溶液中加入不同浓度的化合物与细胞共同孵育20分钟后，加入[3H]-甘氨酸 (终浓度250nM)继续在室温孵育60分钟，最后直接用MicroBeta计数仪检测每孔的放射信 号，进而利用以下公示计算化合物的抑制率。并利用GraphPadPrism自带的四参数响应(可 变斜率）公式（Four Parameter Logistic〃Sigmoidaldose_response(variable slope)" equation)计算抑制活性（IC50). IC50值越小，化合物抑制甘氨酸重吸收的活性越强。
[0519] 本发明化合物的生化学活性通过以上的试验进行测定，测得的IC5Q值见下表。
[0520]
[0522]结论:本发明实施例化合物对GlyTl活性均有明显地抑制作用。
【主权项】
1. 式(I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、其立体异构体或其药学上 可接受盐：其中， 环A选自如下结构：W选自 CR1Q 或 NR11; X选自8烷基、C3-8环烷基、齒取代8烷基、苯基、对甲基苯基或NR 1QRn; Y选自 CKSXRioRn 或 NR1()R11; Ri选自氢、氘、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、&-8烷基、C3-8环烷基、&- 8烷氧基、S02R12或C (0) R13，其中，8烷基、C3-8环烷基任选进一步被一个或多个选自氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、硝 基、Cl-8烷基或Cl-8烷氧基的取代基所取代； R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各自独立的选自氢、氖、氣、氯、溴、鹏、氛基、硝基、Cl-8烷氧基、 三氟甲基、s〇2r12或c(o)r13; Rio选自氢、氘、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、&-8烷基、8烷氧基、三氟甲基或C(0)R 13; Rn选自氢、氖、Ci-8烷基或C(0)Ri3; Rl2选自烷基、C3-8环烷基、齒取代烷基、苯基或对甲基苯基； Rl3选自8烷基、C3-8环烷基、卤取代&―8烷基或8烷氧基； mi、m4、m5各自独立的选自0、1、2、3或4; m2、m3选自 0、1、2或 3; η选自1、2或3。2. 根据权利要求1所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、其 立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，X选自d- 8烷基或NR1QRn，优选的，X选自甲基 或NHCH3;环△、评、丫、1?1、1?2、1?3、1?4、1?5、1?6、1?7、1?8、1?9、1?12、1?13、1111、1]12、1113、1114、1115、11如权利要求1所定 义。3. 根据权利要求2所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、其 立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，X选自甲基或NHCH 3;心选自氰基、烷基或 C3-8环烷基，其中，烷基、C3-8环烷基任选进一步被一个或多个选自氟、氯、溴、碘、羟基、氰 基、硝基、烷基或烷氧基的取代基所取代； 环八、￥、丫、1?2、1?3、1?4、1?5、1?6、1?7、1?8、1?9、1?1()、1?11、1?12、1?13、1111、1]12、1113、1114、1115、11如权利要求1所定 义。4. 根据权利要求3所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、其 立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，心选自氰基、甲基、三氟甲基、一氟甲基、羟 甲基或甲氧甲基。5. 根据权利要求1-4中任一项所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺 类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自式（Π -A)化合物：其中，环△、评、丫、1?2、1?3、1?4、1?5、1?6、1?7、1?8、1?9、1?1()、1?11、1?12、1?13、1111、1]12、1113、1114、1115如权利要求1所 定义。6. 根据权利要求5所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、其 立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，环A选自如下结构：尺2、1?4、1^、1?9各自独立的选自氢、氟、氰基、硝基、三氟甲基、3021?12或(：(0)1? 13;1、1?1()、1?11、 尺12、1?13、1111、1112、1115如权利要求1所定义。7. 根据权利要求6所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、其 立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自以下化合物： 4-(4-(2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯甲酰)哌嗪-1-基)苯甲腈 {4-[3_氟-5-(三氟甲基）吡啶-2-基]哌嗪-1-基}{2-[(1_甲基环丙基）甲氧基]-5-(甲 磺酰基)苯基}甲酮 (4-(2-氟-4-硝基苯基)哌嗪-1-基）（2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯基） 甲酮 3,5_二氟-4-(4-(2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯甲酰)哌嗪-1-基)苯甲 腈 3_氟-4-(4-(2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯甲酰)哌嗪-1-基)苯甲腈 (2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯基）（4-(5-(苯磺酰)噻唑-2-基）哌嗪-1-基）甲酮 (4-(2,4_二氟苯基）哌嗪-1-基）（2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基）苯基）甲 酮 (4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基）（2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯基）甲酮 (4-(3-甲基苯并[d]异噻唑-6-基）哌嗪-1-基）（2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺 酰基)苯基）甲酮 (2-((1-甲基环丙基）甲氧基）-5-(甲磺酰基）苯基）（4-(5-(三氟甲基）噻唑-2-基）哌 嗪-I-基）甲酮 2，2,2_三氟-1-(2-(4-(2-((1-甲基环丙基）甲氧基）-5-(甲磺酰基）苯甲酰）哌嗪-1-基)噻唑-5-基）乙烷-1-酮 (2-((1-甲基环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰)苯基）（4-(喹啉-3-基)哌嗪-1-基）甲酮。8. 根据权利要求1-4中任一项所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺 类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自式（Π -B)化合物：其中，X选自甲基或NHQfe;环A、W、Y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Rio、Rii、Ri2、Ri3、mi、m2、m3、 m4、ni5如权利要求1所定义。9. 根据权利要求8所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、其 立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于， 环Α选自如下结构： X选自甲基；Y选自 〇或 CRioRii; 尺2、1?3、1?4、1?7、1?9各自独立的选自氢、氘、氟、氰基、三氟甲基、3021?12或(：(0)1? 13; Rio选自氢、氟或三氟甲基； Rn选自氢、&-8烷基或C(0)R13; 1、尺12、1?13、1111、1]13、1115如权利要求1所定义。10. 根据权利要求9所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、其 立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自以下化合物： {4-[3_氟-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪-1-基}[5-(甲磺酰基)-2-{[1-(三氟甲基)环 丙基]甲氧基}苯基]甲酮 4- (4-(5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基)苯甲酰)哌嗪-1-基)苯甲腈 3_氟-4-(4-(5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基)苯甲酰)哌嗪-1-基)苯 甲腈 (5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基)苯基）（4-(5-(苯磺酰)噻唑-2-基） 哌嗪-1-基）甲酮 5- (4-(5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基）苯甲酰）哌嗪-1-基）异苯并 呋喃-1( 3H)-酮 5-(4-(5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基)苯甲酰)哌嗪-1-基)-2,3_二 氢-1H-茚-1-酮 1- (3-氟-4-(4-(5-(甲磺酰基）-2-((1-(三氟甲基）环丙基）甲氧基）苯甲酰）哌嗪-1-基)苯基）乙烷-1-酮 (5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基)苯基）（4-(喹啉-3-基)哌嗪-1-基） 甲酮 6_氟-5-(4-(5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基)苯甲酰)哌嗪-1-基)异 苯并呋喃-1(3H)_酮 (5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基）苯基）（4-(5-(三氟甲基)-1，2,4_ 噁二唑-3-基)哌嗪-1 -基）甲酮 2- (4-(5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基)苯甲酰)哌嗪-1-基)噻唑-5-甲腈 (5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基）环丙基）甲氧基)苯基）（4-(5-(三氟甲基）噻唑-2-基)哌嗪-1-基）甲酮 2，2,2_三氟-1-(2-(4-(5-(甲磺酰基)-2-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基）苯甲酰)哌 嗪-1-基)噻唑-5-基）乙烷-1-酮 (4-(2,4_二氟苯基）哌嗪-1-基）（5-(甲磺酰)-2-((1-(三氟甲基）环丙基）甲氧基）苯 基）甲酮 3- (4-(4-氰基-2-氟苯基）哌嗪-1-羰基)-N-甲基-4-((1-(三氟甲基)环丙基）甲氧基） 苯磺酰胺。11. 根据权利要求1-4任一所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类 似物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自式（Π -C1)化合物：其中，环△、评、丫、1?2、1?3、1?4、1?5、1?6、1?7、1?8、1?9、1?1()、1?11、1?12、1?13、1111、1]12、1113、1114、1115如权利要求1所 定义。12. 根据权利要求11所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、 其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，： KA诜白加下姑抝.Y选自 〇或 CRioRii; 尺2、1?4、1^、1?6、1?7、1?8各自独立的选自氢、氟、氰基、硝基、三氟甲基、3021?12或(：(0)1? 13; Rio选自氢、氟或三氟甲基； Rn选自氢、&-8烷基或C(0)R13; Rl2选自&-8烷基、C3-8环烷基、齒取代&-8烷基、苯基或对甲基苯基； Rl3选自&-8烷基、C3-8环烷基、卤取代&―8烷基或&-8烷氧基； 1、尺12、1?13、1111、1]12、1113、1114如权利要求1所定义。13. 根据权利要求12所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、 其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自以下化合物： [2-{[1_(氟甲基)环丙基]甲氧基}-5-(甲磺酰)苯基]{4-[3_氟-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪-1-基}甲酮 (4-(2-氟-4-硝基苯基）哌嗪-1-基）（2-((1-(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基） 苯基）甲酮 3_氟-4-(4-(2-((1-(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯甲酰)哌嗪-1-基)苯甲 腈 (4-(2,4_二氟苯基）哌嗪-1-基）（2-((1-(氟甲基）环丙基）甲氧基）-5-(甲磺酰基）苯 基）甲酮 5-(4-(2-((1-(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基）苯甲酰）哌嗪-1-基）异苯并呋 喃-1(3H)_酮 5-(4-(5-(甲磺酰基)-2-( (1，1，1-三氟丙烷-2-基)氧代)苯甲酰)哌嗪-1-基)异苯并呋 喃-1(3H)_酮 1- (3-氟-4-(4-(2-((1-(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基）苯甲酰)哌嗪-1-基） 苯基）乙烧-1-酮 (2-((1-(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯基）（4-(5-(苯磺酰)噻唑-2-基)哌 嗪-I-基）甲酮 5-(4-(5-(甲磺酰基)-2-( (1，1，1-三氟丙烷-2-基)氧代)苯甲酰)哌嗪-1-基)异苯并呋 喃-1(3H)_酮 (4-(6-氟苯并[d]噻唑-2-基）哌嗪-1-基）（2-((1-(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺 酰基)苯基）甲酮 2- (4-(2-((1-(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯甲酰)哌嗪-1-基)噻唑-5-甲 腈 (2-((1-(氟甲基)环丙基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯基）（4-(3-甲基苯并[d]异噻唑-6-基)哌嗪-1-基）甲酮。14. 根据权利要求1-4中任一项所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰 胺类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自式（Π -C2)化合物：其中，环△、评、丫、1?2、1?3、1?4、1?5、1?6、1?7、1?8、1?9、1?1()、1?11、1?12、1?13、1111、1]12、1113、1114、1115如权利要求1所 定义。15. 根据权利要求14所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、 其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自以下化合物： (4-(3-氟-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基）（2-((1-(氟甲基)环丁基）甲氧基)-5-(甲磺酰基)苯基）甲酮。16. 根据权利要求1-4中任一项所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰 胺类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自式（Π -D)化合物：其中，Rl 选自氰基、羟甲基或甲氧甲基；环A、W、Y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、RlQ、Rll、Rl2、 尺13、1111、1]12、1113、1114、1115如权利要求1所定义。17. 根据权利要求16所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物、 其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自以下化合物： {4-[3_氟-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪-1-基}[2-{[1-(羟甲基)环丙基]甲氧基}-5_ (甲磺酰)苯基]甲酮 {4-[3_氟-5-(三氟甲基）吡啶-2-基]哌嗪-1-基}[2-{[1-(甲氧基甲基）环丙基]甲氧 基}-5_(甲磺酰基)苯基]甲酮 {4-[3_氟-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪-1-基}[5-(甲磺酰基)-2-{[1-(三氟甲基)环 丙基]甲氧基}苯基]甲酮。18. 根据权利要求1-17中任一项所述的式（I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基芳基哌嗪酰 胺类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐的制备方法，包括如下步骤： 方法一：(!) 任选的，根据环六、￥、办、1?2、1?3、1?4、1^、1?6、1?7、1?8、1?9、1?1()、1?11、1?12、1?13取代基的不同或制备药 学上可接受的盐转化成相应的化合物;X选自氟、氯、溴、碘，W、X、mi、m2、m3、m4、m5、n如权利要 求1所定义。19. 根据权利要求18所述的制备方法，其特征在于，所述的缩合剂选自DIC、DCC、HOBT、 EDC · HC1、PyBOP、PyBroP、HATU、TBTU、HCTU、DEPBT、EEDQ、CD I 中的一种或两种以上的组合。20. 药物组合物，其包括治疗有效剂量的根据权利要求1-17中任一项所述的2-取代氧 基-5-甲砜基芳基哌嗪酰胺类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐及可药用的载体。21. 根据权利要求1-17中任一项所述的2-取代氧基-5-甲砜基芳基哌嗪酰胺类似物、其 立体异构体或其药学上可接受盐，或权利要求21所述的药物组合物在制备治疗中枢神经及 精神领域的相关疾病药物中的用途。22. 根据权利要求21所述的用途，其中，所述中枢神经及精神领域的相关疾病包括精神 分裂症、老年痴呆症、帕金森氏症以及其他的相关精神类疾病;优选的，所述精神分裂症包 括阳性症状、阴性症状以及认知性症状。
【专利摘要】本发明公开了2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基苯基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和应用，其中式(I)化合物中的取代基如说明书所定义。该系列化合物具有抑制甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)的活性，可以用来治疗中枢神经及精神领域的相关疾病，例如精神分裂症(包括阳性症状、阴性症状以及认知性症状)、老年痴呆症、帕金森氏症以及其他的相关精神类疾病，在预防与治疗中枢神经及精神疾病药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代GlyT1抑制剂。
【IPC分类】A61P25/18, C07D275/04, A61P25/16, C07D307/88, C07D215/46, C07D271/07, A61K31/496, A61P25/00, A61K31/495, C07D261/20, C07D295/192, C07D213/74, C07D277/56, A61P25/28, C07D277/42, C07D277/82
【公开号】CN105712952
【申请号】CN201510975413
【发明人】廖建春, 喻红平, 徐耀昌, 陈江华, 王少宝, 修文华, 刘昭敏
【申请人】上海翰森生物医药科技有限公司, 江苏豪森药业集团有限公司
【公开日】2016年6月29日
【申请日】2015年12月22日