本发明属于农药
技术领域：
，涉及一种3-羟基-3-甲基谷氨酸在制备杀虫剂中的应用。
背景技术：
：作为有害生物综合治理的重要组成部分，农药为保障人民健康和农业稳产、丰产做出了突出的贡献。伴随着农药的广泛使用，一系列诸如抗药性、环境污染、非靶标生物毒性、农药残留和累积等问题也随之产生。因此，我们需要不断有新的思路、方法和技术，来发现结构新颖、作用机理独特、生态环境友好的农药新品种。保幼激素(juvenilehormone，jh)是由昆虫咽侧体分泌的重要激素，其主要功能包括保持幼虫的特性、维持前胸腺和促进卵巢成熟，调控昆虫的发育、变态和生殖过程。jh一直是昆虫学和农药学研究的热点。近年来，很多科学家都在关注jh生物合成抑制剂的创制。在医学上，3-羟基-3-甲基谷氨酸(美格鲁托)是一种抗血脂剂、降低胆固醇、甘油三酯及血清β-脂蛋白和磷脂，并抑制羟甲基戊二酰辅酶a还原酶活性。但是对于其在杀虫剂方面的应用还未见诸报道。技术实现要素：本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种3-羟基-3-甲基谷氨酸在制备杀虫剂中的应用。本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：一种3-羟基-3-甲基谷氨酸在制备杀虫剂中的应用，所述的3-羟基-3-甲基谷氨酸的结构式如下所示：进一步地，所述的3-羟基-3-甲基谷氨酸用于制备杀虫剂及在农业与卫生害虫防治中的应用。进一步地，所述的3-羟基-3-甲基谷氨酸用于制备防治棉铃虫的杀虫剂。进一步地，所述的3-羟基-3-甲基谷氨酸用于制备防治小菜蛾的杀虫剂。进一步地，所述的3-羟基-3-甲基谷氨酸用于制备防治烟草天蛾的杀虫剂。进一步地，所述的3-羟基-3-甲基谷氨酸用于制备防治甜菜夜蛾的杀虫剂。进一步地，所述的3-羟基-3-甲基谷氨酸用于制备防治斜纹夜蛾的杀虫剂。进一步地，所述的3-羟基-3-甲基谷氨酸用于制备防治蟑螂的杀虫剂。现有杀虫剂多数属于神经毒剂。例如当前广泛使用的新烟碱类杀虫剂是作为后突触烟碱乙酰胆碱受体(nachrs)的激动剂，作用于昆虫中枢神经系统。菊酯类杀虫剂通过扰乱昆虫神经的正常生理，使之由兴奋、痉挛到麻痹而死亡。邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂，主要是激活鱼尼丁受体，释放平滑肌和横纹肌细胞内贮存的钙离子，引起肌肉调节衰弱，麻痹，直至最后害虫死亡。3-羟基-3-甲基谷氨酸的结构与上述商品化杀虫剂差异性较大，并且该化合物并不作用于害虫神经系统，而是通过抑制害虫保幼激素的合成起到害虫防治作用，与现有商品化杀虫剂的杀虫机理完全不同，在抗性害虫的治理方面具有较大的应用潜力。与现有技术相比，本发明具有以下特点：1)本发明拓宽了3-羟基-3-甲基谷氨酸的应用领域，首次将其运用于杀虫剂中；2)本发明提供的化合物能够防治多种农业和卫生害虫，尤其对棉铃虫、小菜蛾、烟草天蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾和蟑螂效果显著。具体实施方式下面结合具体实施例对本发明进行详细说明。本实施例以本发明技术方案为前提进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本发明的保护范围不限于下述的实施例。以下实施例中的3-羟基-3-甲基谷氨酸均购自medchemexpress公司；所用昆虫购自河南省科云生物农药有限公司，后经实验室饲养繁殖；试虫的饲养条件如下：饲料购自河南省科云生物农药有限公司，水源为自来水，饲养温度为28±1℃，相对湿度为50-70％，光周期为l14:d10。实施例1：3-羟基-3-甲基谷氨酸对害虫保幼激素生物合成抑制活性的测定。1、试验方法：本实施例采用保幼激素gc-ms/ms测定方法(journalofchromatographya,2018,1538:67-74)，测定化合物3-羟基-3-甲基谷氨酸对棉铃虫、小菜蛾、烟草天蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾和太平洋折翅蠊保幼激素生物合成的抑制作用，具体操作如下：将试虫用冰麻醉后，置于蜡盘上，显微解剖取出咽侧体(ca)，在m199中去除周围的结缔组织，供生测用。将ca分别置于100μl含有20nm内标物香茅醇和不同浓度抑制剂(3-羟基-3-甲基谷氨酸)的m199中，室温，轻微震荡，黑暗培养3小时；而后用200μl正己烷萃取，取150μl上层有机相，用gc-ms/ms测定jh含量。配置抑制剂的浓度分别为0.001μm、0.01μm、0.1μm、1μm、10μm、100μm，按照上述方法测定不同浓度抑制剂对应的jh含量，用graphpad5.0绘制出抑制曲线，从而得到抑制中浓度。对照实验的实验方法和上述一致，区别仅仅是不加入抑制剂。2、结果分析与讨论：化合物3-羟基-3-甲基谷氨酸对棉铃虫、小菜蛾、烟草天蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾和太平洋折翅蠊保幼激素生物合成的ic50值见表1。表13-羟基-3-甲基谷氨酸对害虫保幼激素生物合成的抑制活性(ic50，单位μm)棉铃虫小菜蛾烟草天蛾甜菜夜蛾斜纹夜蛾太平洋折翅蠊1.620.552.073.747.6423.81表1结果可见，3-羟基-3-甲基谷氨酸能有效抑制棉铃虫、小菜蛾、烟草天蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾和太平洋折翅蠊的保幼激素生物合成。实施例2：3-羟基-3-甲基谷氨酸对害虫胃毒活性的测定。1、试验方法：(1)鳞翅目害虫胃毒活性(棉铃虫、小菜蛾、烟草天蛾、甜菜夜蛾和斜纹夜蛾)将刚孵化出的鳞翅目害虫幼虫置于添加了不同浓度的3-羟基-3-甲基谷氨酸的饲料上。每天更换一次饲料。对照组添加相应重量的溶剂(纯水)，其余条件与实验组一致，每个实验组包含10个重复实验，每个实验内放置10只幼虫。从施药起，每天记录死亡的虫体数，直至幼虫停止进食化蛹为止，最终记录死亡率。(2)蜚蠊目害虫胃毒活性(太平洋折翅蠊、美洲大蠊和德国小蠊)在20cm×20cm的方形玻璃缸内放入20只蟑螂一龄幼虫，正常饲养24h后除去不健康个体，并作相应补充后，放入添加了不同浓度的3-羟基-3-甲基谷氨酸的饲料，正常供水，记录发育到成虫前的死亡虫体数目。对照实验采用常规饲养条件，每个浓度设置5个重复实验，计算虫体的死亡率。2、结果分析与讨论：3-羟基-3-甲基谷氨酸对害虫胃毒活性结果如表2所示。表2化合物3-羟基-3-甲基谷氨酸对害虫胃毒活性(死亡率)从胃毒活性的测定实验可以看出：3-羟基-3-甲基谷氨酸具有害虫防治实际应用价值，为杀虫剂的开发提供了新的选择。在相同实验条件下，测定了商品化的保幼激素类似物双氧威对上述8种害虫的毒性。在上述两个浓度下，3-羟基-3-甲基谷氨酸和双氧威的杀虫效果相当。3-羟基-3-甲基谷氨酸比双氧威的结构更加简单，使得其合成过程更加简单，成本更低，更具有市场竞争力。上述的对实施例的描述是为便于该
技术领域：
的普通技术人员能理解和使用发明。熟悉本领域技术的人员显然可以容易地对这些实施例做出各种修改，并把在此说明的一般原理应用到其他实施例中而不必经过创造性的劳动。因此，本发明不限于上述实施例，本领域技术人员根据本发明的揭示，不脱离本发明范畴所做出的改进和修改都应该在本发明的保护范围之内。当前第1页12