包含异噁酰草胺和氯氨基吡啶酸的除草组合物的制作方法
【专利说明】包含异噁酰草胺和氯氨基吡啶酸的除草组合物
[0001] 相关申请的夺叉引用
[0002] 本申请要求2013年3月8日提交的美国临时专利申请61/775, 031的权益。将该 申请的全部公开内容通过引用的方式明确并入本文作为参考。
【背景技术】
[0003] 保护农作物免受抑制农作物生长的杂草和其它植被侵害是农业中持续出现的问 题。为有助于对抗该问题，合成化学领域的研究者已经制备出多种有效防治这种有害生长 的化学品和化学制剂。很多类型的化学除草剂已经在文献中公开，大量化学除草剂已经在 商业中使用。但是，仍需要有效防治不需要植被的组合物和方法。
【发明内容】
[0004] 本申请提供除草组合物，其包含（a)异噁酰草胺（isoxaben), (b)氯氨基吡啶 酸（aminopyralid)或其农用盐或酯，以及任选的氟噻草胺（flufenacet)和R比氟酰草胺 (diflufenican)〇
[0005] 本申请还提供防治阔叶杂草的方法，包括施用除草有效量的组合，所述组合包含 (a)异噁酰草胺（isoxaben), (b)氯氨基吡啶酸（aminopyralid)或其农用盐或酯，以及任 选的氟噻草胺（flufenacet)和吡氟酰草胺（diflufenican)。
【具体实施方式】
[0006] 定义
[0007] 异噁酰草胺（isoxaben)是N-[3_(l-乙基-1-甲基丙基）异噁唑-5-基]-2, 6-二 甲氧基苯甲酰胺的通用名。如 Tomlin, C.D.S. ,Ed.The Pesticide Manual:A World Compendium, 15th ed. ;BCPC:Alton, 2009(以下称为"The Pesticide Manual"）中所述，异 噁酰草胺（isoxaben)是抑制细胞壁生物合成的选择性除草剂。其例如芽前用于冬谷物和 春谷物中。
[0008] 氯氨基吡啶酸（aminopyralid)是4-氨基-3, 6-二氯吡啶-2-羧酸的通用名。 如The Pesticide Manual中所述，氯氨基吡啶酸（aminopyralid)是与氯氟吡氧乙酸 (fluroxypyr)联用的合成范长素，用于长期防治草地中一年生和多年生阔叶杂草。The Pesticide Manual具体确定氯氨基吡啶酸-三异丙醇铵盐（saltaminopyralid-triisopro panolammonium)〇
[0009] 氟噻草胺（flufenacet)是N-(4-氟苯基）-Ν-(1-甲基乙基）-2-[[5-(三氟甲 基）-1,3,4-噻二唑-2-基]氧基]乙酰胺的通用名。如The Pesticide Manual中所述， 氟噻草胺（flufenacet)是靶位点可以是脂肪酸代谢的内吸收性除草剂。其例如芽后用于 玉米，小麦，和稻子。
[0010] 吡氟酰草胺（diflufenican)是N-(2, 4-二氟苯基）-2-[3-(三氟甲基）苯 氧基]-3- R比啶甲酰胺的通用名。如The Pesticide Manual中所述，R比氟酰草胺 (diflufenican)是阻断类胡萝卜素生物合成的选择性接触和残留除草剂。其芽前和早期芽 后用于秋种小麦和大麦，以防治草本和阔叶杂草。其通常与其它谷类除草剂例如氟噻草胺 (flufenacet)联用。
[0011] 如本申请使用，防治不需要植被表示杀死或防止植被，或者对植被产生一些其它 不利的更改效果，例如偏离自然生长和发育、调节、脱水、延迟等。
[0012] 如本申请使用，除草剂和除草活性成分是指当以合适量施用时防治不需要植被的 化合物。
[0013] 如本申请使用，除草有效量或植被防治量是防治相关不需要植被的除草活性成分 的施用量。
[0014] 如本申请使用，施用除草剂或除草组合物是指将其直接递送至目标植被或者至其 所在地或至需要防治不需要植被的区域。施用方法包括但不限于芽前施用、芽后施用、叶片 施用、土壤施用和水中施用。本申请描述通过施用某些除草剂组合或组合物来防治不需要 植被的方法。
[0015] 如本申请使用，植物和植被包括但不限于，发芽的种子，新出现的幼苗，从无性繁 殖体发芽的植物，不成熟的植被，和长成的植被。
[0016] 如本申请使用，农用盐和酯是指表现出除草活性、或者在植物、水、或土壤中转化 为或可以转化为提及的除草剂的盐和酯。示例性的农用酯是已经或可以例如在植物、水、或 土壤中水解、氧化、代谢、或以其它方式转化为相应羧酸的那些，其根据PH可以呈现为解离 或未解离的形式。
[0017] 示例性的盐包括源自碱金属或碱土金属的那些以及源自氨和胺的那些。示例性的 阳离子包括钠，钾，镁，以及具有下式的胺鑛阳离子：
[0018] R1R2R3R4N+
[0019] 其中R1、R2、R3和R 4各自独立地表示氢或C「C12烷基，C 3-C12烯基或C 3-C12炔基，其 各自任选取代有一个或多个羟基、C1-C4烷氧基、C ^匕烷基硫基或苯基，条件是R1、R2、R3和R4是空间相容的。另外，R1、!?2、!?3和R4中的任何两个可以共同表示包含一个至十二个碳原子 和至多两个氧或硫原子的脂族二官能部分。盐可以通过用以下物质处理来制备：金属氢氧 化物，例如氢氧化钠；胺，例如氨，三甲胺，二乙醇胺，2-甲基-硫代丙胺，二烯丙基胺，2-丁 氧基-乙胺，吗啉，环十二烷基胺，或苄胺；或四烷基氢氧化铵，例如四甲基氢氧化铵或氢氧 化胆碱。
[0020] 示例性的酯包括源自以下的那些：C1-C12烷基，C 3-C12烯基，C 3-C12炔基或C厂~芳 基-取代的烷基醇，例如甲醇，异丙醇，1-丁醇，2-乙基己醇，丁氧基乙醇，甲氧基丙醇，烯丙 基醇，炔丙基醇，环己醇或未取代或取代的苄醇。苄醇可以取代有1-3个取代基，所述取代 基独立地选自卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。酯可以如下制备：使用任何数目适宜的活 化剂例如用于肽偶联的那些例如二环己基碳二亚胺（DCC)或羰基二咪唑（CDI)使酸与醇偶 联；使酸与烷基化剂例如烷基卤化物或烷基磺酸酯/盐在碱例如三乙胺或碳酸锂的存在下 反应；使酸的相应酰氯与适当的醇反应；使相应的酸与适当的醇在酸催化剂的存在下或通 过酯交换反应。
[0021] 如本申请使用，使用在混合物中作为盐或酯的任何化合物的酸等价物，计算混合 物的重量比例。
[0022] 组合物和方法
[0023] 本申请提供除草组合物，其包含（a)异噁酰草胺（isoxaben)和（b)氯氨基吡啶酸 (aminopyralid)或其农用盐或酯，其中活性成分的重量比为约20-80的（a)比约2. 5-10的 (b) 。在某些实施方式中，（a)比（b)的重量比为约25-65的（a)比约3-8的（b)。在某些 实施方式中，（a)比（b)的重量比为约30-50的（a)比约4-6的（b)。在某些实施方式中， (a)比（b)的重量比为约40的（a)比约5的（b)。在某些实施方式中，（a)比（b)的重量比 为0. 5至32。在某些实施方式中，（a)比（b)的重量比为2至32。在某些实施方式中，（a) 比（b)的重量比为3. 1至21. 7。在某些实施方式中，（a)比（b)的重量比为5至12. 5。在 某些实施方式中，（a)比（b)的重量比为8。在一些实施方式中，组合物中的除草活性成分 由异噁酰草胺（isoxaben)和氯氨基吡啶酸（aminopyralid)或其农用盐或酯组成，即，它们 是仅有的组合物中的除草活性成分。
[0024] 在某些实施方式中，除草组合物包含（a)异噁酰草胺（isoxaben), (b)氯氨基吡 啶酸（aminopyralid)或其农用盐或酯，和（c)氟噻草胺（flufenacet)，其中活性成分的 重量比为约20-80的（a)比约2. 5-10的（b)比约100-600的（c)。在某些实施方式中，活 性成分的重量比为约25-65的（a)比约3-8的（b)比约125-400的（c)。在某些实施方式 中，活性成分的重量比为约30-50的（a)比约4-6的（b)比约150-250的（c)。在某些实施 方式中，活性成分的重量比为约40的（a)比约5的（b)比约200的（c)。在某些实施方式 中，（a)比（b)的重量比为0.5至32,（a)比（c)的重量比为0.05至0.80。在某些实施方 式中，（a)比（b)的重量比为2至32,（a)比（c)的重量比为0.03至0.80。在某些实施方 式中，（a)比（b)的重量比为3. 1至21. 7,（a)比（c)的重量比为0. 06至0. 52。在某些实 施方式中，（a)比（b)的重量比为5至12. 5,（a)比（c)的重量比为0. 12至0. 33。在某些 实施方式中，（a)比（b)的重量比为8,（a)比（c)的重量比为0.2。在一些实施方式中，组 合物中的除草活性成分由异噁酰草胺（isoxaben),氯氨基R比啶酸（aminopyralid)或其农 用盐或酯，和氟噻草胺（flufenacet)组成。
[0025] 在某些实施方式中，除草组合物包含（a)异噁酰草胺（isoxaben), (b)氯氨基吡 啶酸（aminopyralid)或其农用盐或酯，（c)氟噻草胺（flufenacet),和（d)吡氟酰草胺 (diflufenican)，其中活性成分的重量比为约20-80的（a)比约2. 5-10的（b)比约100-600 的（c)比约50-200的（d)。在某些实施方式中，活性成分的重量比为约25-65的（a)比约 3-8的（b)比约125-400的（c)比约65-160的（d)。在某些实施方式中，活性成分的重量比 为约30-50的（a)比约4-6的（b)比约150-250的（c)比约80-120的（d)。在某些实施方 式中，活性成分的重量比为约40的（a)比约5的（b)比约200的（c)比约100的（d)。在 某些实施方式中，（a)比（b)的重量比为0. 5至32,（a)比（c)的重量比为0. 03至0. 80,（a) 比（d)的重量比为0. 1至1. 6.在某些实施方式中，（a)比（b)的重量比为2至32,（a)比 (c) 的重量比为0. 03至0. 80,（a)比（d)的重量比为0. 1至1. 6。在某些实施方式中，（a) 比（b)的重量比为3. 1至21. 7,（a)比（c)的重量比为0· 06至0· 52,（a)比（d)的重量比 为0.16至1。在某些实施方式中，（a)比（b)的重量比为5至12. 5,（a)比（c)的重量比为 0. 12至0. 33,（a)比（d)的重量比为0. 25至0. 63。在某些实施方式中，（a)比（b)的重量 比为8,（a)比（c)的重量比为0.2,（a)比（d)的重量比为0.4。在一些实施方式中，组合 物中的除草活性成分由异噁酰草胺（isoxaben),氯氨基R比啶酸（aminopyralid)或其农用 盐或酯，氟噻草胺（flufenacet)和吡氟酰草胺（diflufenican)组成。
[0026] 组合物也可以包含农用辅料或载体。
[0027] 本申请也提供了防治阔叶杂草的方法，其包括向需要防治的区域施用上述组合物 之一。
[0028] 此外，在一些实施方式中，（a)异噁酰草胺（isoxaben)和（b)氯氨基吡啶酸 (aminopyralid)或其农用盐或酯的组合，或者（a)异噁酰草胺（isoxabe