环苄普林之延释剂型的制作方法

文档序号:12686233阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种制备延释剂型的方法,该方法包含下列步骤:

a.将环苄普林(cyclobenzaprine)或其医药学上可接受之盐类、溶剂合物及/或酯;和延释间质均匀混合形成第一混合物;

b.将润滑赋型剂与第一混合物均匀混合形成第二混合物;将第二混合物加压制成剂型。

2.如权利要求1所述的方法,其中第一混合物还添加填充赋型剂、滑动赋型剂并均匀混合。

3.如权利要求2所述的方法,其中填充赋型剂为乳糖、喷雾干燥乳糖、甘露醇之一或其混合物;滑动赋型剂为二氧化硅、胶化二氧化硅之一或其混合物;延释间质为羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、交联羟丙基纤维素、羟基异丙基纤维素、羟丁基纤维素、羟苯基纤维素、羟乙基纤维素和羟戊基纤维素之一或其混合物。

4.如权利要求2所述的方法,其中填充赋型剂占该剂型总重量5%(w/w)至80%(w/w),滑动赋型剂占该剂型总重量0.5%(w/w)至2%(w/w),润滑赋型剂占该剂型总重量0.5%(w/w)至3.5%(w/w),延释间质占该剂型总重量15%(w/w)至85%(w/w)。

5.如权利要求1所述的方法,其中该方法还包括将剂型包覆一层糖衣或膜衣。

6.一种医药组合物,其用于制备一延释剂型,该医药组合物包含:主要活性成分为环苄普林(cyclobenzaprine)或其医药学上可接受之盐类、溶剂合物及/或酯;以及延释间质、填充赋型剂、滑动赋型剂、润滑赋型剂,可选地医药上容许的其他赋型剂;该医药组合物呈现骨骼肌松弛活性。

7.如权利要求6所述的医药组合物,其中填充赋型剂为乳糖、喷雾干燥乳糖、甘露醇之一;滑动赋型剂为二氧化硅、胶化二氧化硅之一;延释间质为羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、交联羟丙基纤维素、羟基异丙基纤维素、羟丁基纤维素、羟苯基纤维素、羟乙基纤维素和羟戊基纤维素之一;润滑赋型剂包括硬脂酸镁;其中填充赋型剂占该医药组合物总重量5%(w/w)至80%(w/w),滑动赋型剂占该医药组合物总重量0.5%(w/w)至2%(w/w),润滑赋型剂占该医药组合物总重量0.5%(w/w)至3.5%(w/w),延释间质占该医药组合物总重量15%(w/w)至85%(w/w)。

8.如权利要求6所述的医药组合物,其中该医药组合物包覆一层糖衣或膜衣。

9.一种无添加有机溶媒制备间质剂型的方法,该方法制备的剂型呈现骨骼肌松弛活性,其步骤包含:

a.将环苄普林(cyclobenzaprine)或其医药学上可接受之盐类、溶剂合物及/或酯;和延释间质、填充赋型剂、滑动赋型剂均匀混合形成第一混合物;

b.将硬脂酸镁与第一混合物均匀混合形成第二混合物;

c.将第二混合物加压制成延释剂型。

10.如权利要求9所述的方法,其中填充赋型剂为乳糖、喷雾干燥乳糖、甘露醇之一;滑动赋型剂为二氧化硅、胶化二氧化硅之一;延释间质为羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、交联羟丙基纤维素、羟基异丙基纤维素、羟丁基纤维素、羟苯基纤维素、羟乙基纤维素和羟戊基纤维素之一;填充赋型剂占该剂型总重量5%(w/w)至80%(w/w),滑动赋型剂占该剂型总重量0.5%(w/w)至2%(w/w),硬脂酸镁占该剂型总重量0.5%(w/w)至3.5%(w/w),延释间质占该剂型总重量15%(w/w)至85%(w/w)。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1