本发明涉及一种扎托布洛芬胶囊及其制备方法，属于医药
技术领域：
。
背景技术：
：由日本Chemiphar公司开发,于1993年在日本首次上市的一种强效非甾体抗炎、镇痛、解热药本品选择性作用于炎症部位,而对其它器官如胃和肾无作用,与同类药物如萘普生、布洛芬相比,具有高效、胃副作用小等特点,因而在日本临床上颇受好评。本品镇痛作用以及对急性炎症作用较强，而对慢性炎症作用较弱。作用机制为制环氧酶的活性，使前列腺素合成减少、阻断炎性介质而起作用。口服胃肠吸收良好，血浆中药物浓度呈线性增加，达峰时间为1～1.5h。反复给药未见药物积蓄性。末代药物的原形药物约为给药量的1%～3%，包括代谢物总排泄率约为82%。消化道溃疡,血液病,严重肝肾功能障碍,严重心功能不全,对本品及阿司匹林过敏者禁用。有消化道溃史，血液病,肝肾功能不全者,有过敏史支气管哮喘者慎用。对慢性疾病,长期给药应定期进行血尿常规及肝功能检查。急性患者应用本品,必要时与抗菌药并用。本品口服吸收良好，达峰时间为1-1.5小时。反复给药未见药物蓄积性。药物原型占给药量的1-3%，包括代谢物在内的总排泄率约为82%。动物试验表明，该药导致胃和小肠粘膜产生不良反应的可能性很小，大约是普拉洛芬和吲哚美辛的十分之一。一般药理试验证实，本品及其代谢物对中枢神经系统、呼吸和循环系统以及平滑肌等不会产生明显不良影响。在日本上市前及上市后使用本品的8190例病人中，有450例病人产生了不良反应，发生率为5.49%，主要表现为胃不适、胃痛、嗳气、下痢等消化系统症状（3.48%），发疹、皮疹等过敏症状（0.45%）。该药可能出现的重大不良反应有急性肾功能不全、肝功能障碍、消化性溃疡等，但这些不良反应的发生率不明或很低（＜0.1%）。综上所述，本品是一种安全、有效的非甾体抗炎药，该药疗效高，可选择性抑制炎症部位前列腺素的生成。与传统抗炎药相比能明显减少胃肠道的副作用。它的疗效和安全性优于国内目前销售较好的双氯芬酸、布洛芬等，因此开发该药具有很好的市场前景。技术实现要素：针对现有技术的不足，本发明提供一种扎托布洛芬胶囊及其制备方法。本发明的技术方案如下：一种扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬10～30份乳糖30～70份微晶纤维素20～50份PVPK305～10份交联聚维酮5～15份硬脂酸镁1～3份二氧化硅1～3份根据本发明，优选的，一种扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬10～30份乳糖30～60份微晶纤维素20～40份PVPK305～8份交联聚维酮5～10份硬脂酸镁1～3份二氧化硅1～3份根据本发明，进一步优选的，一种扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬10份乳糖50份微晶纤维素25份PVPK305份交联聚维酮10份硬脂酸镁3份二氧化硅2份或者，一种扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬20份乳糖50份微晶纤维素20份PVPK306份交联聚维酮7份硬脂酸镁3份二氧化硅2份或者，一种扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬30份乳糖40份微晶纤维素20份PVPK308份交联聚维酮7份硬脂酸镁3份二氧化硅2份本发明所述的扎托布洛芬胶囊，所使用的原料未特别说明的均为常规市购产品。本发明所述的扎托布洛芬胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过扎托布洛芬扎托布洛芬乳糖扎托布洛芬、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVPK30溶解其中，备用；(3)称取扎托布洛芬加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入扎托布洛芬乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。根据本发明，优选的，步骤(1)中所述的扎托布洛芬，过80～100目筛；所述的乳糖、微晶纤维素，过100目筛；步骤(3)中所述乙醇水溶液的加入量为总固物的10～20％(w/w)；步骤(4)中所述干燥是在50～60℃条件下流化床干燥1～2小时；所述粉碎过筛为过60～80目筛；所述的干颗粒的水分为2％(w/w)以下。本发明的扎托布洛芬胶囊安全、高效，质量可控、使用方便,该胶囊药物与已有扎托布洛芬胶囊药物相比，不论是配方还是在制备方法中都有显著的独到之处。具体为：1、本发明的扎托布洛芬胶囊药物配方应用乳糖、微晶纤维素为填充剂，稳定性好，工艺简便。2、本发明中加入粘合剂PVPK30，其中PVPK30在扎托布洛芬胶囊中即起到粘合剂作用。综上所述，本发明提供了一种能够迅速崩解的扎托布洛芬胶囊药物,极大地提高了药物的崩解速度，溶出度高；在确保扎托布洛芬胶囊药物符合质量标准的前提下同时使得其治疗功效不受影响且提高了人体生物利用度，具有重大的创新突破，市场前景良好。具体实施方式下面结合实施例对本发明做进一步的说明，但不限于此。实施例中所涉及的装置和设备均为固体制剂生产通用设备，市场可购。说明如下:万能高效粉碎机(型号30B)、方形振荡筛(型号FS-0.5M2-X)、高速混合制粒机(型号GHL200)、摇摆式颗粒机(型号YK320)、热风循环烘箱(型号CT-Ⅲ)、三维运动混合机(型号SYH-800)，以上设备：常州市腾龙药化设备有限公司有售。全自动硬胶囊充填机(型号NJP-3000B)：北京翰林航宇科技发展股份公司有售。实施例1：扎托布洛芬胶囊的制备扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬10份乳糖50份微晶纤维素25份PVPK305份交联聚维酮10份硬脂酸镁3份二氧化硅2份本发明所述的扎托布洛芬胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过扎托布洛芬扎托布洛芬乳糖扎托布洛芬、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVPK30溶解其中，备用；(3)称取扎托布洛芬加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入扎托布洛芬乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。实施例2扎托布洛芬胶囊的制备：扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬20份乳糖50份微晶纤维素20份PVPK306份交联聚维酮7份硬脂酸镁3份二氧化硅2份本发明所述的扎托布洛芬胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过扎托布洛芬扎托布洛芬乳糖扎托布洛芬、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVPK30溶解其中，备用；(3)称取扎托布洛芬加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入扎托布洛芬乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。实施例3扎托布洛芬胶囊的制备：扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬30份乳糖40份微晶纤维素20份PVPK308份交联聚维酮7份硬脂酸镁3份二氧化硅2份本发明所述的扎托布洛芬胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过扎托布洛芬扎托布洛芬乳糖扎托布洛芬、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVPK30溶解其中，备用；(3)称取扎托布洛芬加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入扎托布洛芬乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。实施例4扎托布洛芬胶囊的制备：扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬7.5份乳糖52.5份微晶纤维素25份PVPK308份交联聚维酮10份硬脂酸镁3份二氧化硅2份本发明所述的扎托布洛芬胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过扎托布洛芬扎托布洛芬乳糖扎托布洛芬、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVPK30溶解其中，备用；(3)称取扎托布洛芬加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入扎托布洛芬乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。实施例5扎托布洛芬胶囊的制备：扎托布洛芬胶囊，由以下原料按质量份制成：扎托布洛芬12.5份乳糖52.5份微晶纤维素20份PVPK308份交联聚维酮10份硬脂酸镁3份二氧化硅2份本发明所述的扎托布洛芬胶囊的制备方法，包括以下步骤；(1)将过扎托布洛芬扎托布洛芬乳糖扎托布洛芬、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅过筛备用；(2)将95％(w/w)的药用乙醇加入纯化水配制成70～75％(w/w)乙醇水溶液，将PVPK30溶解其中，备用；(3)称取扎托布洛芬加入到5倍量的95％乙醇中，搅拌溶解，称取乳糖、微晶纤维素，混合均匀，然后加入扎托布洛芬乙醇液，再加入步骤(2)制得的乙醇水溶液，搅拌混合均匀制成软材，过筛制得湿颗粒；(4)将步骤(3)所制备的湿颗粒干燥，粉碎过筛得干颗粒，备用；(5)加入硬脂酸镁、二氧化硅与步骤(4)制得的干颗粒混合均匀，胶囊填充即得。当前第1页1 2 3