一种治疗子宫内膜异位症的药物组合物的制造方法与工艺

文档序号:11437034阅读:315来源:国知局
本发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种治疗子宫内膜异位症的药物组合物。

背景技术:
子宫内膜异位症是指有生长功能的子宫内膜组织出现在子宫腔被覆粘膜及子宫肌层以外的身体其他部位而引起的以痛经进行性加重、性交痛、不孕、月经异常等为主要症状的疾病。本病多发生在25-45岁的育龄妇女,发病率大约在10%-15%左右,其中80%的患者有痛经症状,近50%的患者导致不孕。在慢性盆腔疼痛而又不孕的妇女中,经腹腔镜检查证实患有子宫内膜异位症的高达40%-60%。子宫内膜异位症的发病机制尚未完全阐明,随着对子宫内膜异位症的深入研究,发现盆腹腔内环境如免疫功能异常及内分泌功能紊乱在发病过程中,起着重要的作用。子宫内膜异位症合并多种内分泌因素的异常,这些异常最终通过影响卵泡的发育、成熟、及排卵和黄体功能,导致不孕。免疫功能紊乱在子宫内膜异位症的发生、发展过程中起着重要作用。免疫系统包括细胞免疫和体液免疫,机体发挥细胞免疫和体液免疫功能有赖于免疫系统中细胞间的相互作用,包括细胞间直接接触和通过分泌细胞因子或其他活性分子介导的作用。细胞因子可通过干扰精子的活力、影响卵泡的发育及成熟、抑制精卵的结合、抑制早期胚胎的发育、影响输卵管对卵子的捕获及孕卵的输送等途径导致不孕。现代研究表明,内异症引起不孕涉及机械性、腹腔内环境、卵巢功能、子宫内膜容受性等免疫内分泌因素的复杂疾病。

技术实现要素:
本发明的目的在于提供一种治疗子宫内膜异位症的药物组合物。为了实现本发明的目的,本发明提供一种治疗子宫内膜异位症的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:其中R1独立地选自:H或C1-C3烷基;R2独立地选自:H、-OH、卤素、-CN或-C1-C6烷基。优选地,R1为H。优选地,R2为H。本发明还提供化合物在制备治疗子宫内膜异位症的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:其中R1独立地选自:H或C1-C3烷基;R2独立地选自:H、-OH、卤素、-CN或-C1-C6烷基。优选地,R1为H。优选地,R2为H。药学上可接受的盐本发明还涉及药学上可接受的盐。所述药学上可接受的盐包括如从无毒无机酸或有机酸形成的常见的苯并咪唑衍生物无毒盐。例如,此类常见的无毒盐包括源自诸如盐酸、氢溴酸、硫酸、氨基磺酸、磷酸、硝酸等的无机酸的那些盐,和从以下有机酸制备的盐,诸如乙酸、丙酸、琥珀酸、乙醇酸、硬脂酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、双羟萘酸、马来酸、羟基马来酸、苯基乙酸、谷氨酸、苯甲酸、水杨酸、对氨基苯磺酸、2-乙酰氧基-苯甲酸、富马酸、甲苯磺酸、甲磺酸、乙烷二磺酸、草酸、羟基乙磺酸、三氟乙酸等。本发明的药学上可接受的盐可通过常见化学方法从含有碱性部分的本发明的化合物合成。通常,所述盐通过离子交换色谱或通过使游离碱与化学计量量或过量的所需成盐的无机酸或有机酸在合适的溶剂或各种溶剂的组合中反应来制备。本发明的药物改善盆腔局部血液循环,缓解盆腔粘连,调节其紊乱的细胞免疫功能,改善自身免疫反应的存在和异常,从而防止异位内膜粘附、侵袭、血管形成。具体实施方式为了说明和描述目前本发明的最佳模式的目的,以下示出了实施例。本发明的范围不以任何方式限于本文所示的实施例。实验例1本发明化合物的表征mp196-197℃;1HNMR(500MHz,甲醇-d4)δ2.00-2.26(m,3H),2.34-2.45(m,2H),2.46-2.55(m,1H),2.60(dt,J=12.97,3.28Hz,2H),2.81(d,J=13.12Hz,2H),3.48(s,6H),3.58-3.67(m,1H),8.20(t,J=8.85Hz,2H),8.82(dd,J=8.85,5.49Hz,2H),9.07(br.s,1H),10.50(br.s,1H),12.80(s,1H);13CNMR(126MHz,甲醇-d4)δ...
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