多效避孕凝胶的制作方法

文档序号:12613881阅读:518来源:国知局

本发明涉及多效避孕凝胶,尤其涉及兼具使男性精子失去活动能力(简称失活)效果和具有妇科抗炎效果的多效避孕凝胶。



背景技术:

20世纪90年代,研究人员经过多年的研究,发明了一种新型的避孕药物,被人们称之为“液体避孕套”,也有人称之为“隐形避孕套”,其实质是一种生物黏附缓释避孕凝胶,简称为“避孕凝胶”,这种凝胶表面看与避孕胶冻没有多大差别,外观为半液态状,比胶冻稍微粘稠一些,放置方法类似,但是避孕凝胶的惰性基质与胶冻不同,其惰性基质是凝胶,而不是胶冻。凝胶是一种新型的生物仿生技术制剂,将其置入阴道,会立即在阴道中分散开来,与阴道黏膜紧密黏附,形成一层保护膜,将能高效抑制精子活动能力的成分搭载在该凝胶上。因此,人们形象地将避孕凝胶称之为“液体避孕套”或“隐形避孕套”。

CN 101889974 A公开了一种以苯扎溴铵为主要避孕成分的妇科避孕凝胶,但我们知道苯扎溴铵是一种化学合成的阳离子表面活性剂,作为阳离子表面活性剂的苯扎溴铵不当摄入人体,会发生胃肠刺激、烦躁不安、肌无力、发绀、痉挛等症状,严重者可因呼吸麻痹而死亡。亦有关于引起变态反应性结膜炎、视力减退和接触性皮炎等的报道。

另外,生殖健康已成为人类发展的核心。生殖系统是人类的起源,尤其是女性承担了人类生存繁衍后代最重要的生殖功能,所以有特殊的健康风险。有文献报道(CN 103341106 A)成熟已婚女性中,87.5%的女性朋友都患有不同程度的生殖道感染,由此也引发各种健康问题和社会问题。为减轻或治愈妇女生殖道感染,人们进行了多种常识。CN103110572A公开了以壳聚糖碘作为主要杀菌成分的抗炎凝胶。但碘作为杀菌成分作用于人的娇嫩上皮粘膜具有一定的刺激作用。



技术实现要素:

本发明要解决的技术问题之一是提供一种新的多效避孕凝胶,其不仅能够克服现有技术中传统避孕凝胶中的有效成分苯扎溴铵具有毒副作用的缺陷,在避孕的同时兼具妇科抗炎并克服碘的副作用。

本发明要解决的技术问题之二是上述问题之一相对应的所述多效避孕凝胶的制备方法。

为解决上述技术问题之一,本发明的技术方案如下:

多效避孕凝胶,以重量份计,包括中药提取物15~25份,医学可接受辅料700~1300份;所述中药提取物包括提取物I和提取物II;所述提取物I包括桔梗提取物;所述提取物II包括白头翁提取物和冬虫夏草提取物中的至少一种;所述医学可接受辅料包括成胶剂5~10,所述成胶剂包括卡波姆。

卡波姆是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物,为达到凝胶的剂型要求,本领域技术人员能够合理选择合适的型号,例如但不限于卡波姆包括选自卡波姆934、卡波姆934P、卡波姆940和卡波姆941中的至少一种。为便于同比计,本发明具体实施方式部分均采用卡波姆940。

上述技术方案中,以提取物原料药饮片重量计提取物I:提取物II可选为(1~1.5):(0.05~0.5)。

上述技术方案中,以重量份计,所述医学可接受辅料优选包括保湿剂1~3份,例如但不限于1.5份、2份、2.5份等等。

上述技术方案中,以重量份计,所述医学可接受辅料优选包括水800~1200份,例如但不限于850份、900份、950份、1000份、1050份、1100份、1150份等等。

上述技术方案中,所述的保湿剂优选包括选自丙三醇、木糖醇、乳酸的碱金属盐、乳酸的三乙醇氨盐和芦荟中的至少一种。

上述技术方案中,所述中药提取物可以采用乙醇水溶液为提取溶剂提取得到。

上述技术方案中,所述中药提取物更优选采用二氧化碳为提取剂在超临界状态下提取得到。

上述技术方案中,超临界状态下提取的压力优选为8~36MPa。

上述技术方案中,超临界状态下提取的温度优选为35~80℃。

上述技术方案中,提取物I还优选包括人参提取物,人参提取物和桔梗提取物在抑制精子活动方面具有协同作用。

上述技术方案中,作为优选的第一种技术方案,同时包括桔梗提取物、人参提取物和白头翁提取物,此时人参提取物和白头翁提取物在抑制精子活动能力方面具有协同作用。以提取物原料药饮片重量计更优选人参提取物与桔梗提取物为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5;白头翁提取物与桔梗提取物之比为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等。

上述技术方案中,作为优选的第二种技术方案,同时包括桔梗提取物、人参提取物和冬虫夏草提取物,此时人参提取物和冬虫夏草提取物在抑制精子活动能力方面具有协同作用。以提取物原料药饮片重量计更优选人参提取物与桔梗提取物为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等;冬虫夏草提取物与桔梗提取物之比为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等。

上述技术方案中,作为优选的第三种技术方案,同时包括桔梗提取物、人参提取物、白头翁提取物和冬虫夏草提取物,此时人参提取物、白头翁提取物与冬虫夏草提取物三者之间在抑制精子活动能力方面具有三元促进效果。以提取物原料药饮片重量计更优选人参提取物与桔梗提取物为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等;白头翁提取物与桔梗提取物之比为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等;冬虫夏草提取物与桔梗提取物之比为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等。

上述技术方案中,作为最最优选的技术方案,时包括桔梗提取物、人参提取物、灵芝提取物、白头翁提取物和冬虫夏草提取物,此时抑制精子活动能力方面达到最好。以提取物原料药饮片重量计更优选人参提取物与桔梗提取物为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等;灵芝提取物与桔梗提取物之比为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等;冬虫夏草提取物与桔梗提取物之比为0.05~0.5,例如但不限于0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.11、0.12、0.13、0.14、0.15、0.2、0.25、0.3、0.35、0.4、0.45、0.5等等。

上述技术方案中,所述保湿剂中所述碱金属盐为钠盐和/或钾盐。

上述技术方案中,所述中药提取物可以采用乙醇水溶液为提取溶剂提取得到。

上述技术方案中,乙醇水溶液的乙醇浓度以重量浓度计优选为55~75%,例如但不限于55%,60%,65%,70%,75%。本发明具体实施方式为同比起见采用65%。

上述技术方案中,作为非限定性举例,采用乙醇水溶液提取的方法,可以但不限于包括如下步骤:

(1)依次提取二至四次:

首次提取:

取所述中药原料药饮片,用所述中药重量6~15倍的乙醇水溶液浸泡0.5~2小时,回流0.5~2h,过滤得首次滤液和首次滤渣;

第二次提取:

取首次滤渣,用相当于所述中药重量6~15倍的乙醇水溶液浸泡0.5~2小时,回流0.5~2h,过滤得第二次滤液和第二次滤渣;

第三次提取:

取第二次滤渣,用相当于所述中药重量6~15倍的乙醇水溶液浸泡0.5~2小时,回流0.5~2h,过滤得第三次滤液和第三次滤渣;

第四次提取:

取第三次滤渣,用相当于所述中药重量6~15倍的乙醇水溶液浸泡0.5~2小时,回流0.5~2h,过滤得第四次滤液和第四次滤渣;

(2)将上述滤液浓缩。

上述技术方案中,步骤(2)的浓缩后可选包括干燥。

上述技术方案中,本领域技术人员可以明了,为了达到本发明的目的,所述中药提取物制备过程中在步骤(2)之后不一定非要干燥甚至干燥至恒重的纯有效物形式,以含有一定水份的固体、膏状或高浓度的浓缩物流体形式也可以,只要有效物含量要相当,也即扣除提取物中水杂质,相应调整配方中额外加水量,维持配方中全部含水量为所需量,也是可以的。

上述技术方案中,步骤(1)中的各次滤液合并成混合滤液再进行步骤(2)的步骤,或者各次滤液分别进行步骤(2)然后把每次滤液的干燥物混合,均能达到本发明目的。

上述提取方法可以单一种原料药饮片分别进行步骤(1)操作,也可以将上述凝胶中所有中药提取物的原料药饮片混合后进行步骤(1)操作。

上述技术方案中,可以将步骤(1)得到的各次滤液单独进行步骤(2),此时最好将各次滤液的干燥物混合均匀后进行使用;也可以将步骤(1)得到的各次滤液合并后进行步骤(2)。

为了工序简便,提倡采用所有原料药饮片混合物用乙醇水溶液一起浸泡,并且,各次滤液合并后进行步骤(2)。

上述技术方案中,步骤(2)浓缩后优选干燥。

作为非限制性举例,本发明避孕凝胶中采用的中药提取物的采用乙醇水溶液提出的更具体制备方法可以为:

将上述技术方案的凝胶中的原料中药饮片混合物,经步骤(1)得到各次提取得到的滤液,将各次滤液合并,在40~60℃浓缩滤液至体积为原合并滤液的30~35%,然后置于80~99℃水浴锅上浓缩至原来体积20~25%,于40~80℃,表压为-0.07~-0.09MPa真空干燥,粉碎。

较乙醇水溶液提取更好的方法是采用二氧化碳为提取剂在超临界状态下提取得到。采用二氧化碳超临界提取得到的中药提取物用于制备本发明的避孕凝胶,较采用乙醇水溶液提取得到的中药提取物具有更好地抑制精子活动能力的效果。

本领域技术人员知晓如何选择超二氧化碳超临界提取的具体工艺,例如可以是间歇工艺或连续工艺。也知道如何选择具体工艺参数,二氧化碳超临界萃取的压力例如但不限于8~36MPa(此范围内非限制性举例例如10MPa、15MPa、20MPa、30MPa,等等);二氧化碳超临界萃取的温度例如但不限于35~80℃(此范围内非限制性举例例如40℃、45℃、50℃、55℃、60℃、65℃、70℃、75℃,等等);对于使超临界二氧化碳连续流经中药原材料饮片固定床层的连续提取固定床工艺,超临界二氧化碳的质量空速非限制性举例为0.1~30hr-1,在此范围内非限制性举例为0.5hr-1、1hr-1、1.5hr-1、2hr-1、2.5hr-1、3hr-1、3.5hr-1、4hr-1、4.5hr-1、5hr-1、5.5hr-1、6hr-1、6.5hr-1、7hr-1、7.5hr-1、8hr-1、8.5hr-1、9hr-1、9.5hr-1、10hr-1、15hr-1、20hr-1、25hr-1,等等;中药原材料饮片被连续提取的时间非限制性范围为1~10小时,在此范围内非限制性进一步举例是1.5小时、2.0小时、2.5小时、3小时、3.5小时、4小时、4.5小时、6小时、6.5小时、7小时、7.5小时、8小时、8.5小时、9小时和9.5小时等。

本领域技术人员知道,在萃取工序后含有中药提取物的二氧化碳流体在分离工序通过减压分离出二氧化碳气体和作为凝聚相的粗中药提取物即可用于制备本发明避孕凝胶的中药提取物的原料,但也可用前进一步干燥,粉碎,过筛。本领域技术人员对干燥的工艺条件可以合理选择,但建议干燥的条件是于40~80℃,表压为-0.07~-0.09MPa真空干燥。

当采用二氧化碳超临界技术进行中药提取物制备时,可以选择每个中药单独提取,部分中药组合提取,得到提取物后按所需比例混合使用,也可以将所需全部饮片按所需比例混合后混合提取,均可达到可比的技术效果。为了同比,本发明实施方式中制备中药提取物时,均将所需中药饮片按所需比例混合后一起提取。

如果采用市售途径获得的提取物,也可直接用于本发明凝胶的复配,只是常规水、乙醇或乙醇水溶液得到的提取物效果较差,但仍可以获得可比的避孕效果。

无论采用上述乙醇水溶液提取还是采用二氧化碳超临界技术提取,固态时的中药提取物可以专门进行粉碎和粉碎方式可以采用本领域常用的那些,例如干法粉碎或湿式研磨粉碎都可以。甚至将浓缩、干燥、制粉于一体的喷雾干燥也可以。粉碎后的颗粒大小没有特别限制,但提取物的颗粒越细效果发挥的越好。例如但不限于所述提取物粉末的标准筛目数为80~800目,作为非限制性举例100目,120目,180目,200目,300目,400目,500目,600目,700目等等。采用现有技术中的纳米技术制成提取物纳米颗粒加以采用效果更好。为了同比,本发明具体实施方式部分均为通过100目筛的粉末。

为便于同比,具体实施方式中,芦荟也均采用通过100目筛的粉末

上述技术方案中,所有中药的名称均出自《中华人民共和国药典》(2015年版)的规定。

上述技术方案中,桔梗为桔梗科植物桔梗(拉丁名Platycodon grandiflorus(Jacq.)A.DC.)的干燥根制成的饮片。

上述技术方案中,所用人参为五加科植物人参(拉丁名Panax ginseng C.A.Mey.)的干燥根和根茎制成的饮片。

上述技术方案中,灵芝为多孔菌科真菌赤芝(拉丁名为Ganoderma lucidum(Leyss.ex Fr.)Karst.)或紫芝(拉丁名为Ganoderma sinense Zhao,Xu et Zhang)的干燥子实体制成的饮片。两种来源的灵芝均能达到本发明的目的,但赤芝效果优于紫芝。仅为了同比,本发明具体实施方式部分所述灵芝均采用赤芝,并不意味本发明将紫芝排除在外。

上述技术方案中,所用白头翁为毛茛科植物白头翁(拉丁名Pulsatilla chinensis(Bge.))的干燥根制成的饮片。

上述技术方案中,冬虫夏草为麦角菌科真菌冬虫夏草菌Cordyceps sinensis

(BerK.)Sacc.寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座和幼虫尸体的干燥复合体。

上述技术方案中,芦荟优选是中国药典2015年版中所述百合科植物库拉索芦荟(拉丁名为Aloe barbadensis Miller)叶的汁液浓缩干缩物,医药领域习称为“老芦荟”。

我们发现,卡波姆分子结构和流变性能近似爱液;本发明配方即可避孕又杀菌又可达到人工爱液的润滑的效果。

为解决上述技术问题之二,本发明的技术方案如下:

上述技术问题之一的技术方案所述的多效避孕凝胶的制备方法没有特别限制,把所述各组成按任意顺序混合均匀即可。

但要得到均匀分散的凝胶,采用如下步骤生产效率较高:

上述技术问题之一的技术方案中任一项所述多效避孕凝胶的制备方法,包括如下步骤:

1)获得成胶剂和保湿剂的水胶液;

2)将所述中药提取物与步骤1)所述水胶液混合均匀;

3)调节pH为6~8得所述多效避孕凝胶。

上述技术方案中,步骤1)可以在常温下进行,但是作为优选,为了快速得到步骤1)中的水凝胶液步骤1)也可以加热进行,加热的温度可以选自50~90℃,更具体的非限制性的举例有55℃、60℃、65℃、70℃、75℃、80℃、85℃等。

上述技术方案中,步骤2)的混合的温度没有特别限制,例如但不限于20~90℃,作为更具体的非限制性举例例如25℃、30℃、35℃、40℃、45℃、50℃、55℃、60℃、65℃、70℃、75℃、80℃、85℃等等。

卡波姆是一种高度亲水性阴离子聚合物,可以在水中迅速溶胀但不溶解。其在水中溶胀后的水胶液酸性较强(例如1%的水胶液pH约为2.5~3.5),此时粘度较低。当用碱中和时,随着卡波姆溶解趋势增加,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明状的凝胶,在pH=6~8时,更进一步pH=6.5~7有最大的粘度和稠度,因此酸性较强的水胶液用碱中和至pH=6~8,较优的pH=6.5~7(例如但不限于pH为6.5、6.6、6.7、6.8、6.9、7.0等等))时,即生成透明稳定的凝胶。

上述技术方案中,步骤3)用于调节pH的pH调节剂是医学上可接受的碱,例如但不限于氢氧化钾、氢氧化钠、三乙醇胺等等。为同比计,本发明具体实施方式部分均采用三乙醇胺作为步骤3)的pH调节剂。

为解决上述技术问题之三,本发明的技术方案如下:

上述技术方案之一的技术方案中任一项所述的多效避孕凝胶在制备避孕药物和/或抗炎药物中的应用。

本发明多效避孕凝胶的具体实施方式中的避孕效果评价参考世界卫生组织(WHO)推荐的Sander-Crameer方法进行,具体如下:

1、实验仪器

倒置显微镜(日本OLYMPUS生产,带有恒温保温装置,控温37±0.1℃),恒温水浴箱,恒温37±0.1℃,用于保存精液样本和避孕凝胶样本。

2、精液样本

选取25~35岁健康男性参试者40例,禁欲5日,手淫方法取精液于干净灭菌的25ml小烧杯内,在37±0.1℃液化30min,将符合如下条件的参试者精液混合均匀作为精液样本:pH7.0~8.0,精子活动率70~90%,活动力a+b级50~80%,精子密度≧60×106/ml,畸形精子率﹤20%。

3、避孕凝胶样本

取0.50g本发明凝胶,用生理盐水1000ml溶解得避孕凝胶样本。

4、体外精子失活实验

将避孕凝胶样本0.5ml加入到0.5ml精液样本中,迅速混匀得混合观察液,开始计时,迅速取1滴于载玻片上,用倒置显微镜(恒温37±0.1℃)观察精子活动情况,连续观察10个高倍视野,以精子全部失去活动能力时刻作为计时终点,从开始计时到计时终点经历的时间作为精子失活时间,精子失活时间越短,避孕凝胶的避孕效果越好,反之亦然。

本发明的避孕凝胶具有较好的体外精子失活效率,取得了较好的技术效果。

下面用具体实施例对本发明进行详细的说明。

具体实施方式

【比较例1】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为1:0:0:0计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【比较例2】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为0:1:0:0计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【比较例3】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为0:0:1:0计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【比较例4】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为0:0:0:1计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【实施例1】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为1:0:0:0.3计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【实施例2】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为1:0:0.3:0计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【比较例5】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为1:0.3:0:0计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【实施例3】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为1:0.2:0.1:0计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【实施例4】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为1:0.2:0:0.1计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【实施例5】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:白头翁:冬虫夏草的重量比为1:0.1:0.1:0.1计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

【实施例6】

1、中药提取物制备

按桔梗:人参:灵芝:白头翁:冬虫夏草的重量比为1:0.1:0.1:0.1:0.1计,取中药原料药饮片(为便于比较,又将原料药饮片的组成列于表1)作为固定床层,在15MPa、45℃、和二氧化碳重量空速5hr-1的条件下,进行二氧化碳超临界提取5小时,从提取流出物中分出二氧化碳得凝聚物,凝聚物于60℃,表压为-0.08MPa真空干燥,至恒重,粉碎成过100目筛得粉状中药提取物。

2、避孕凝胶制备

(1)将8份卡波姆940和2份芦荟加入1000份水中,搅拌下,在70℃溶解得70℃溶液I;

(2)将20份粉状中药提取物加入溶液I,在70℃混合均匀,得到混合物II;

(3)搅拌下,用三乙醇胺调节pH至6.8,得所述避孕凝胶。

3、避孕凝胶药效试验

将避孕凝胶的精子失活效果列于表1。

本发明人实验发现,而且做为抗炎组分的白头翁和/或冬虫夏草提取物在防治阴道有害致病微生物的同时,对抑制精子运动方面具有协同作用,例如具体表现为冬虫夏草提取物与桔梗提取物之间,白头翁提取物与桔梗提取物之间等等。这从表1的精子失活效果数据可以直观看出。

另外,从表1的精子失活效果数据还可以看出,本发明的多效避孕凝胶中所述中药提出物同时含有桔梗提取物、人参提取物、灵芝提取物、白头翁提取物、冬虫夏草提取物时,抑制精子活动能力方面达到最好。

表1

当前第1页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1