一种膳食补充剂及其制备方法和应用与流程

文档序号:13149245阅读:290来源:国知局

本发明属于医药保健领域,具体地,本发明涉及一种膳食补充剂及其制备方法和应用。



背景技术:

人类健康是当今重要研究主题。尽管为延长人类寿命付出了大量经费和努力,但是很多严重疾病的发病率仍持续升高。这些疾病包括今天人类面临的一些最致命疾病,包括心脏病、癌症、糖尿病、高血压、关节炎、肥胖、慢性阻塞性肺疾病(copd)和神经退行性疾病。

上述很多疾病是可以被预防的。预防可以根据一些因素来预测,其中很多因素与教育、遗传、饮食、生活方式和环境因素有关。

炎症及其与疾病的关系

炎症是一个自然过程;它是免疫应答的正常组分并且是针对损伤的标准反应。炎症还经常与疾病和疾病状态密切相关。从这层意义上来说,慢性身体炎症是个广义的术语,涉及了对身体代谢状态和过程具有显著影响的一系列身体化学反应和现象。

炎症对人类健康有益。皮肤烧伤复原或避免常见感冒会涉及炎症。因此,炎症在很多情况下对健康有益。

然而,造成慢性全身性疾病的炎症与特定疾病的存在高度相关。心血管疾病、癌症、动脉性高血压、糖尿病、代谢综合征、高胆固醇血症、关节炎、肥胖和阿尔茨海默症都已显示与慢性身体炎症的水平异常升高有关。可以测量特定的生物标志物,例如c-反应蛋白(crp),以证明这些炎症。

超重和过胖个体中过多的腹部脂肪和内脏脂肪也与称作细胞因子的炎症分子的过量产生有关,其中细胞因子在全身循环并增加患病风险。

腹部脂肪产生的最显著的一个炎症分子是白细胞介素-6(il-6)。在门静脉中已经测量到高水平的il-6,其中门静脉从消耗腹部脂肪的静脉接收血液。此外,高水平的il-6与高血液水平的crp直接相关。氧化应激也会也会增加其它有害细胞因子的存在,包括转化生长因子-β(tgf-β)和肿瘤坏死因子-α(tnf-α)。

一种最常见的炎症介导的疾病是动脉硬化。炎性细胞因子化合物会改变身体重要血管(心脏冠状动脉和颈动脉)的内皮细胞的完整性。接着发生的炎症反应促进了动脉管壁内皮细胞内脂肪细胞的异常积累。这种情况称作动脉硬化,如果不加抑制,会导致涉及到的血管的内径的显著变小。

血管壁内脂肪积累被称作斑块。在高度炎性状态期间或当经历氧化应激时,不稳定的斑块在某些情况下会丧失完整性,导致板块破裂。这种现象与血从受损板块的渗漏以及最终血栓(血凝块)形成有关。动脉血栓形成是大多数心脏病和很多中风的主要原因。

慢性身体炎症还与水平升高的空腹血糖以及相关升高的血红蛋白alc有关。内脏和腹部脂肪过多的超重和过胖个体还会产生胰岛素循环受阻,胰岛素由胰腺产生并最终会导致血糖水平的长期升高。这称作ii型糖尿病。

有慢性身体炎症的患者患恶性肿瘤的风险也会增加。一些人类最常见的癌症,包括肺癌、结肠直肠癌、乳腺癌、肝癌、胃癌和前列腺癌,也会在有高水平慢性身体炎症的个体中发生,比健康个体的发病率要高。

研究人员已经证实,患阿尔茨海默病和帕金森氏症的患者的炎症水平高于未患病个体。

氧化应激及其与疾病的关系

在人体内,氧化是生产能量的重要的生理过程。然而,在生产能量的过程中,也会产生氧衍生的自由基。有时候此类自由基的产生不受控制并可能对人类的组织细胞造成后续伤害。

在其最简单的模式下,当存在过量的自由基或抗氧化化合物的量不足,或两种情况同时存在时,会出现的氧化应激,其是潜在的对组织损害的过程。由无对手的自由基活动导致的损害被归类为氧化应激。

在正常的生理情况下,所有稳定的原子具有成对的外层电子,并且对临近组织不具有明显的反应性。自由基被定义为含有单个未成对的电子,大大提高了它的组织反应性。在生物环境下,由于这些自由基或者化合物可能会不加区别地与邻近的分子和细胞反应,因此自由基的这种组织反应性可能是非常危险的。

自由基可能会产生称作“电子盗窃”(electronstealing)现象,该现象导致组织氧化并且可能使目标组织分子失去活性。如果自由基的浓度足够大,这些反应可能会造成广泛的细胞损伤。

根据中和抗氧化化合物相对利用度,组织损伤的程度可能会缓和或减少。此类抗氧化剂直接与自由基反应,并且中和他们的反应性,并具有低程度的相关组织毒性。

氧化应激还可能导致含氧化学物质过量,被称为活性氧(ros)。ros浓度的急剧升高可能产生明显的细胞损伤。

氧化应激可能由多种原因产生,包括饮食不良、毒素、辐射、药物和空气污染。世界上多个地区的环境空气含有大量的污染物。一些空气污染物,例如二氧化氮,本身可能就是自由基。急性和慢性暴露于这种广泛的空气污染物的结果是发生在肺内的氧化应激,只要污染物被吸入或者进入循环系统,便立即引起广泛的系统氧化应激。

由空气污染引起的局部氧化应激可能会再次引起更加广泛的炎症反应,其可能在体内再次引起更多的自由基。当缺少足够量的抗氧化剂时,所述的组织损害严重。

特别地,涉及细胞组织核酸的自由基组织损伤可能会影响细胞核中的dna。因此,这种长期暴露于污染物中可能引起导致癌症发生的细胞反应。

颗粒空气污染物,尤其是气体动力学直径小于10μm的颗粒,由于其氧化应激反应的大量发生及自由基的产生,可能对人类的健康尤其危险。未经检验,这类颗粒空气污染物可能也会导致显著的身体组织伤害,局部和全身炎症,癌细胞的最终生成,和其它诱导炎症相关疾病。

在某些地理区域,空气污染已经成为城市人民健康的主要问题。尤其,不同尺寸和组成的空气污染物颗粒在伤害人类健康的能力上,尤其在引起氧化应激的能力上有显著作用。小于0.1μm的超微颗粒和其它过程和细小的特殊物质可能被吸入并在体内被巨噬细胞和上皮细胞中吸收。这种吸收具有很强的诱导人体氧化应激的倾向。

此外,其它的空气污染物,例如多环芳烃碳氢化合物(pah),同样大大提高了氧化应激和最终组织损伤的危险。

抗氧化化合物例如茶多酚和黄酮类物质具有清除这些自由基的能力,意味着它们消除了这些自由基进入人类细胞的危险。在这种情况下,这些植物营养素、茶多酚和黄酮类物质减少了自由基对细胞和组织的损害。

自由基的中和对人体具有多种益处。所述益处包括减少冠心病、脑血管疾病、癌症和其它肿瘤综合症、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、关节炎、污染和香烟相关组织损伤和加速组织衰老的风险。

另一个提高体内自由基浓度的常见因素是肌肉锻炼,尤其是高强度的有氧运动。增加的骨骼肌收缩产生大量过量的自由基化合物。这种由运动引起的大量自由基的产生,阻碍了肌肉在最佳水平的行动能力,延长了过度运动的恢复时期,并且可能会提高肌肉损伤的危险,被称为肌肉拉伤或肌肉撕裂。

对执行高强度间歇训练(hiit)运动员的临床研究表明,当运动员服用口服抗氧化剂时,其能量产生和运动表现最优。已经表明,hiit其具有抑制被称为人体“能量工厂”的骨骼肌肉线粒体的能力,以消除与运动相关的自由基的累积。



技术实现要素:

本发明所解决的技术问题是,现有技术中缺少同时具有抗氧化和抗炎作用且在人体内的生物利用率高的膳食补充剂。为了解决该技术问题,本发明提供了一种膳食补充剂及其制备方法和应用。

一方面,本发明提供了一种膳食补充剂,按重量份数计,所述膳食补充剂包括:辣木提取物80-90份和胡椒碱10-20份。

前述的膳食补充剂,按重量份数计,所述膳食补充剂包括:辣木提取物82-88份和胡椒碱12-18份。

前述的膳食补充剂,按重量份数计,所述膳食补充剂包括:辣木提取物85份和胡椒碱15份。

前述的膳食补充剂,所述辣木提取物提取自辣木叶、辣木种子和/或辣木花。

前述的膳食补充剂,所述膳食补充剂进一步包括营养制品学上和/或药学上可接受的载体和/或辅料。

前述的膳食补充剂,所述膳食补充剂被制成口服剂型;优选地,所述口服剂型是散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或丸剂。

另一方面,本发明提供了前述的膳食补充剂的制备方法,所述制备方法包括:按照预定比例准备辣木提取物和胡椒碱;以及将辣木提取物和胡椒碱混合。

前述的制备方法,所述辣木提取物采用超临界co2萃取技术和/或水膜萃取过滤技术制备得到。

前述的制备方法,所述胡椒碱采用超临界co2萃取技术制备得到。

另一方面,本发明提供了前述的膳食补充剂在制备具有抗氧化作用的保健品或药品中的应用。

另一方面,本发明提供了前述的膳食补充剂在制备具有抗炎作用的保健品或药品中的应用。

另一方面,本发明提供了前述的膳食补充剂在制备预防和/或治疗下述任意一种或多种疾病或症状的保健品或药品中的应用:氧化应激、慢性炎症、心血管疾病(cvd)、动脉硬化、癌症、动脉高血压、糖尿病、高胆固醇血症和类似的相关疾病、香烟引起的健康损害、污染引起的氧化应激和组织损伤、与年龄相关的身体衰老、超重和肥胖、细菌感染、神经退行性疾病、皮肤症状、紫外线引发的损失以及运动损耗。

本发明的有益效果是:本发明的膳食补充剂抗氧化和抗炎效果显著,对多种与炎症或氧化应激相关的疾病或症状具有良好的预防或治疗作用。本发明的膳食补充剂具有配方新颖、成本低廉、疗效显著、无毒副作用等优点,且可适用于工业化生产。

具体实施方式

为了充分了解本发明的目的、特征及功效,通过下述具体实施方式,对本发明作详细说明。本发明的工艺方法除下述内容外,其余均采用本领域的常规方法或装置。辣木(moringaoleifera)

辣木是一种可食用的树木,在世界上生长于干燥的热带地区,并越来越多地应用于营养补充品。它含有丰富的蛋白质和多种营养元素。由于叶子中蛋白质品质高的原因,它已经被广泛用来治疗营养不良和其它疾病。

辣木富含抗氧化剂酚类、类黄酮和类胡萝卜素化合物。抗氧化植物化学物质在提高人类健康方面越来越有用处。它们的用途来自于抗氧化剂已被证明能够减少人体中自由基浓度的事实。

辣木的种子也是有价值的蛋白质来源,其富含有蛋氨酸和半胱氨酸。这些氨基酸对健康非常有利。在人体内,半胱氨酸可以促进天然谷胱甘肽的生成,谷胱甘肽是有效的天然抗氧化剂。由于辣木具有丰富的抗氧化化合物及其特殊的蛋白质氨基酸含量,而且这些成分促进了天然谷胱甘肽抗氧化剂的产生,因此,辣木具有对人类健康有益的性质。

自由基是失去一个外层电子的化合物、分子和原子,由此给予它们不稳定的性质。为了变得更加稳定,自由基可能会从健康的人体组织和体液中获得失去的电子,因此,这种性质对人体是有害的。这种现象被称为“电子盗窃”(electronstealing)。这样,已经表明自由基的这种性质可能会增加疾病恶化的风险,包括心血管疾病、癌症和其它肿瘤、退行性和炎症性疾病、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病。

除了它的抗氧化能力,辣木已被表明具有抗炎的效果。alhakmani等人在体外研究了辣木抗炎的效果(asianpacificjournaloftropicalbiomedicine2013;3(8):623-627)。这些抗炎效果与市售主要参考抗炎药双氯芬酸钠进行了比较。他们测量了卵清蛋白的热诱导蛋白质变性,并指出,辣木花朵提取物的抗炎效果与双氯芬酸钠的抗炎效果相似。

相同的研究表明了辣木的抗氧化成分和特点。辣木花朵含有19.31mg/g的没食子酸,相当于干燥提取物中总酚。

辣木叶也已经被证明可以降低肥胖患者低密度脂蛋白胆固醇的血清水平。在ghasi等人发表的一项研究中(journalofethnopharmacology.2000jan;69(1):21-5),结果表明,喂食从辣木叶中提取的高脂肪饮食的患者血清胆固醇水平降低了14.35%。这种降低血清胆固醇的影响具有统计学意义。因此得出结论,辣木叶子具有明确的低胆固醇血症活性,对处于危险中的人是有益的。

胡椒碱(piperine)

胡椒碱(黑胡椒荜菝(piperlongum)提取物)是一种生物利用度增强剂。胡椒碱的主要吸引人的特点是它抑制了肝脏中酶催化的药物生物转化反应。胡椒碱有效抑制了肝脏和肠道中的芳烃羟化酶和葡糖醛酸基转移酶。胡椒碱的生物增强效果部分地归因于胡椒碱作用于小肠刷状缘上微绒毛的超微结构的结果。

虽然当前的研究表明辣木提取物具有一定的抗氧化和抗炎作用,胡椒碱具有生物增强效果,但是,本发明的发明人通过研究出乎意料的发现,当辣木提取物和胡椒碱按照某种特定的比例进行组合时,抗氧化和抗炎效果显著高于这两种物质按照其它配比进行组合时的效果。

具体地,根据本发明的一个方面,本发明提供了一种膳食补充剂,按重量份数计,所述膳食补充剂包括:辣木提取物80-90份和胡椒碱10-20份;优选地,所述膳食补充剂包括:辣木提取物82-88份和胡椒碱12-18份;更优选地,所述膳食补充剂包括:辣木提取物85份和胡椒碱15份。

本发明的发明人通过研究出乎意料的发现,当辣木提取物和胡椒碱按照本发明的比例进行组合时,二者之间相互配合,具有协同效果。

一方面,在这两种成分组合的基础上提供高度的疾病预防,通过它们各自的优点及组合后的抗氧化特性,减少或消除慢性身体炎症和氧化应激,减少体内的自由基和活性氧(ros)的浓度;这两种抗氧化和抗炎成分通过相互结合,作用在人类及动物体以预防特定疾病,这种能力通过胡椒碱进一步增强,胡椒碱可以通过增加摄入植物营养素化合物的肠道吸收,并通过减少其在肝脏和肠壁中的体内代谢消除,进而增加其摄入的植物营养素化合物的生物利用度。

另一方面,当辣木提取物和胡椒碱按照上述比例进行组合时,通过与辣木提取物生物活性植物营养素协同作用,胡椒碱的积极的健康效果也得到了极大的提高和放大。这些效果包括:抗炎、抗氧化、抗转移、抗菌、抗突变和抗肿瘤、以及抗凋亡,这些效果是胡椒碱对人和动物健康有益的其它性质,并且在辣木提取物的作用下胡椒碱的这些效果得到了增强和进一步活化。除了发挥生物活性增强剂的功能之外,通过抑制和淬灭游离自由基和活性氧物质,并且通过降低脂质过氧化反应以及积极影响细胞内硫醇状态、抗氧化分子和抗氧化酶,胡椒碱还可以防止氧化应激相关组织损害。

辣木提取物和胡椒碱按照本发明的比例进行组合,二者协同作用,与不采用本发明配比的补充剂相比,本发明的膳食补充剂的抗氧化和抗炎效果不但得到显著提高,而且效果持久。与只服用辣木提取物或胡椒碱相比,或者,与不采用本发明配比的补充剂相比,本发明的膳食补充剂的抗氧化效果显著高于这两种组分单独效果之和。一种系统地测量和比较食品和补充剂的抗氧化能力的方法是测量氧自由基吸收能力(orac)。辣木提取物的orac是157,600微摩尔te/百克,胡椒碱的orac是34,053微摩尔te/百克。根据发明人的研究,对于本发明的膳食补充剂而言,其协同效果比各组分单独效果之和大至少100%。

本发明的膳食补充剂中,所述辣木提取物的主要成分是氧化剂茶多酚、类黄酮和类胡萝卜素化合物等,其可以提取自辣木叶、辣木种子和/或辣木花,优选采用超临界co2萃取技术和/或水膜萃取过滤技术进行提取。这两种提取技术避免使用了乙醇、甲醇或其它任何化学试剂。水膜萃取过滤技术只使用水作为溶剂,而超临界co2萃取技术(例如,采用高压(100-150巴)和低温(40摄氏度)的超临界co2萃取技术)是在高压条件下只使用绝对安全的二氧化碳。水膜萃取过滤技术在避免使用化学溶剂的同时,使辣木提取物达到了总酚类化合物(多酚)和类黄酮(其它生物活性有益化合物)具有最高的浓度。通过水萃取得到的辣木提取物的抗氧化活性比其它溶剂例如甲醇、丙酮、乙醇和氯仿萃取出的活性高。为了获得最优的抗炎生物活性,辣木花朵中的提取物最好使用超临界co2提取工艺生产。因此,本发明采用水膜萃取过滤技术的提取物与超临界co2萃取技术的提取物所构成的组合物来实现最高水平的酚类抗氧化和抗炎生物活性。

在一种优选的具体实施方式中,辣木的提取包括如下工段:

1.植物材料收集阶段

在提取阶段之前,先对收获的辣木植株和种子材料进行筛选、清洗、消毒和磨碎,以便生产最终产品的生物活性组分。

首先将植株的叶子和种子运输到提取工厂进行清洗和植株部分分选。为了使抗氧化酚醛树脂、类黄酮、类胡萝卜素植物化学化合物的产量最大,有必要使整个的植株材料选择和处理工艺系统化。这将需要如下装置:

(1)用于收集植株材料的输送带和系统

(2)脱叶和振动筛分隔设备,以便筛选各种不同的植株部位

(3)洗涤和分选线,用于清洗和筛选植物性物质

2.植株材料初级处理阶段

必须对辣木植株材料进行机械和化学处理以便使生物活性化合物的提取最大化。

主要是使用蒸馏水进行提取以便避免使用有机溶剂。使用分离技术,特别是膜技术,来进行水浸提和纯化工艺。这些技术依次包括超滤、透滤、透析和电渗析。

在温度低于80℃的热水中提取水溶性活性组分,诸如抗氧化酚醛、类黄酮和类胡萝卜素植物化学化合物。采用超临界co2萃取技术来提取其它疏水物质,诸如饱和的和不饱和的脂肪酸。

从辣木提取的生物活性植物化学物质具有可变的疏水性和部分亲水性,因此可以采用超临界co2萃取技术和水膜过滤技术来提取这些物质。利用分析提取产物表征来密切监控优化提取。前述分析的标准包括:一致性、热稳定性、湿度、香味、凝固点、导电性、ph和凝胶能力。

仔细关注最终产品的剂型以便生产各种粉剂、片剂、胶囊和液体提取物,这是十分重要的。

总之,上述工艺所需的辣木提取设备是如下:

(1)植株和种子研磨用装置,包括工业研磨机和植株与种子切碎机。

(2)超临界流体co2萃取设备,用于疏水植物化学化合物提取。

(3)溶剂提取系统。这涉及使用针对水溶性物质或非水溶性物质的水或乙醇提取器。

(4)用于辣木的粗提、收集和储存的系统,由不锈钢罐和储液器组成。

(5)提取过程中散装液体转运所需的系统,由泵和管道组成。

3.分离和浓缩阶段

粗提物(包括水和醇溶液)必须通过使用过滤和蒸馏系统的分离技术来进行精炼。然后,通过蒸发对得到的分馏物进一步浓缩,以便获得较高浓度的生物活性物质。

利用膜技术来进一步提高纯化提取物的浓度,所述膜技术是纳滤、反渗透、冷冻浓缩、真空蒸发。

这些阶段的设备包括:膜过滤系统,用于收集液体中间液的不锈钢罐和储器系统,用于转运液体的泵和管道系统,浓缩和排水设备:真空、流化床和薄膜蒸发器。

4.精炼阶段

然后,对分离和浓缩过程得到的浓缩的液体分馏物进一步进行精炼操作,以便将特定的化合物(多酚和类黄酮)与其它物质(盐、糖和蛋白质)分离。这有效提高了生物活性化合物的产量和纯度。此外,必须将液体转化为稳定的剂型例如粉末,且因此需要干燥系统。

设备:

(1)色谱系统,其是配备有离子交换色谱的工业柱

(2)干燥系统:流化床干燥系统,喷雾干燥系统,冻干设备

有很多方法可以用来从黑胡椒中提取胡椒碱。需要注意的是,在开始提取过程之前,必须使用工业研磨机先对黑胡椒进行研磨。

胡椒碱可以使用二氯甲烷来提取。使用含水助溶剂,其会带来高产量和高选择性。另一种常用的方法是使用氢氧化钾溶液处理来自黑胡椒乙醇提取物的无溶剂剩余物以便去除树脂和温热乙醇中洗涤的不溶剩余物。通过冷却从该过程中结晶生物碱。这涉及使用用于水溶性物质的水和乙醇提取器。

如果不考虑费用问题的话,优选在高压条件下采用超临界co2萃取技术来提取胡椒碱,因为该方法是仅在高压下使用无害且完全安全的二氧化碳并且会带来高纯度、高产量的胡椒碱。

除上述提及的内容之外,上述方法中涉及的其它具体工艺参数和条件是本领域技术人员根据实际生产需要能够确定的,工艺条件的适当调整不会对提取物在本发明的膳食补充剂中所发挥的作用产生实质影响。

本发明的膳食补充剂可按照上述比例将提取的辣木提取物和胡椒碱采用一般方法混合均匀而成。

本发明的膳食补充剂可进一步包括营养制品学上和/或药学上可接受的载体和/或辅料,例如,填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂等。填充剂包括:淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等。崩解剂包括:羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等。润滑剂包括:硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等。助悬剂包括:聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等,粘合剂包括,淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等。甜味剂包括:糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等。矫味剂包括:甜味剂及各种香精,防腐剂包括:尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯己定、桉叶油等。通过加入相应的载体和/或辅料,本发明的膳食补充剂可被进一步制成口服剂型,例如,散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或丸剂等。在实际生产中,本领域技术人员可根据实际需要来确定载体和辅料的用量,以便达到最佳的使用效果。

在制备最终的膳食补充剂产品时,需要例如片剂和胶囊的生产系统,涉及的具体设备是制备胶囊和片剂所需的粉末压缩系统。此外,在制备最终的膳食补充剂产品时,还涉及包装阶段,即以固体剂型或液体剂型对最终产品进行包装,主要涉及的是用于封装产品的吸塑包装设备和用于液体产品的装瓶作业线。

摄入应用的限定

根据本发明的另一个方面,本发明提供了前述的膳食补充剂在制备具有抗氧化作用的保健品或药品中的应用。

根据本发明的另一个方面,本发明提供了前述的膳食补充剂在制备具有抗炎作用的保健品或药品中的应用。

根据本发明的另一个方面,本发明提供了前述的膳食补充剂在制备预防和/或治疗下述任意一种或多种疾病的保健品或药品中的应用:氧化应激、慢性炎症、心血管疾病(cvd)、动脉硬化、癌症、动脉高血压、糖尿病、高胆固醇血症和类似的相关疾病、香烟引起的健康损害、污染引起的氧化应激和组织损伤、与年龄相关的身体衰老、超重和肥胖、细菌感染、神经退行性疾病、皮肤症状、紫外线引发的损失以及运动损耗。

具体地,本发明的膳食补充剂对如下疾病或症状具有显著的预防和/或治疗效果:

1.心血管疾病,例如,中风、心肌梗死、动脉硬化等。本发明的膳食补充剂通过减少炎症和改善抗氧化特点来降低心血管疾病的风险,通过降低了血液形成血栓凝块的能力并降低它们在冠状动脉和颈动脉内腔的阻塞能力从而有效预防体内血栓(血块)形成。

2.癌症,例如乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、胰腺癌、肺癌,以及其它的一些肿瘤。本发明的膳食补充剂可抑制癌细胞生长或直接杀死癌细胞,并有效抑制癌症血液循环。此外,本发明的膳食补充剂对由癌细胞发出的生成血管的化学信号具有直接的抑制抗血管生成作用,从而导致与本发明的膳食补充剂接触的癌细胞的存活率降低。

发明人的研究也已经证实预防癌症的另一机制,其基于通过cnr1启动子位点的dna甲基化的改变来瞬态上调cnr1肿瘤抑制基因。

3.糖尿病。在实验室范围内的研究表明,定期服用本发明的膳食补充剂的糖尿病患者,显示其空腹血糖水平及血红蛋白alc(hbalc)水平降低。

其中,hbalc是循环红细胞(红细胞)的亚群,在糖尿病和糖尿病前期患者中,其含量高于正常范围(4-5.6%)。范围是5.7-6.4%的hbalc的较高值与糖尿病前期状态一致,从而增加了患糖尿病的风险。6.5%或更高的水平与对糖尿病的诊断一致。本发明的膳食补充剂能够降低糖尿病和糖尿病前期患者的hbalc水平。

4.胆固醇,特别是血清胆固醇。本发明的膳食补充剂对降低血清低密度脂蛋白(ldl胆固醇)具有显著作用。

此外,本发明的膳食补充剂能够引起氧化低密度脂蛋白(ox-ldl)的血清浓度的显著降低以及称作血浆c-反应蛋白(crp)的炎症血浆生物标志物的显著降低。氧化的ldl-c对心血管健康的危害更大,这是因为氧化的ldl-c产生动脉(特别是心脏和颈动脉的冠状动脉)脂肪病变动脉粥样硬化斑块的能力更强。

此外,本发明的膳食补充剂可以增加高密度脂蛋白(hdl胆固醇)的血清水平,这在降低患动脉硬化的健康风险方面是有益的。发明人的研究还表明本发明的膳食补充剂提高了hdl胆固醇外排能力,这能够通过提高机体的生理机能而改善服用者的健康曲线,从而清理已经被动脉粥样硬化影响的动脉。

5.高血压。在实验室范围内的研究表明,本发明的膳食补充剂明显降低了收缩压和舒张压。

发明人通过研究发现,本发明的膳食补充剂显着降低血压并且改善患有轻度高血压的年轻女性的内皮功能。由于,已知动脉壁内皮细胞的功能在治疗高血压患者中起重要作用,因此内皮功能在血压升高的患者中非常重要。内皮细胞功能越好,血压越正常。

6.延长寿命。发明人进行的动物实验表明,每天定期摄入本发明的膳食补充剂的成年小鼠的寿命比不摄入本发明的膳食补充剂的对照组成年小鼠的寿命延长了2-4个月。本文中列举的积极健康效果预期对人能够产生类似的延长寿命的效果。

发明人的研究还表明,本发明的膳食补充剂能够通过一些生理现象减缓细胞衰老过程。本发明的膳食补充剂能够积极地抵抗表观遗传学(诸如dna甲基化)改变,并抵抗端粒削减。本发明的膳食补充剂还能够预防线粒体功能障碍以及干细胞耗竭和细胞衰老。本发明的膳食补充剂能够预防对遗传物质的氧化性损伤,从而促进基因组稳定。

7.吸烟。众所周知,吸烟危害人体健康的有害机制之一是与主要和次要的吸烟引起的身体炎症有关。这种炎症导致各种各样的疾病-心血管疾病和癌症是最常见的两种。

本发明的膳食补充剂能够:1).防止香烟烟雾引起的氧化应激:2).防止尼古丁引起的肺部抗氧化酶损伤和增加的脂质过氧化作用:3).防止香烟烟雾与支气管壁组织之间直接接触的炎症损伤;4).防止尼古丁的促血管生成作用,抑制肿瘤和癌症的生长。

8.空气污染。类似于香烟烟雾,空气污染会引起氧化应激,减少身体抗氧化酶,并且是促炎症的。本发明的膳食补充剂可以保护身体免受自由基和氧化应激,这种保护随后也可以防止氧化应激和空气污染的后遗症,如copd和癌症。

9.皮肤防护。在紫外线(uv)辐射中暴露对皮肤健康有害。紫外线可以损伤皮肤的底层支架蛋白(被称为胶原蛋白和弹性蛋白)抑制真皮层成纤维细胞代谢产生胶原蛋白和弹性蛋白,并产生也导致皮肤组织损伤自由基。

本发明的膳食补充剂有助于通过消除皮肤自由基来保护皮肤,从而限制相关的组织损伤,此外还增强了谷胱甘肽的产生,这也有助于保护皮肤免受自由基的伤害。

本发明的膳食补充剂对癌细胞具有直接的抑制作用,从而有助于保护暴露的皮肤免受uv诱导的皮肤癌,如黑色素瘤的侵袭。

10.关节炎。关节炎是一种影响身体关节的炎性疾病,包括脊柱、臀部、膝盖、肩膀、肘部、脚踝、手腕、脚和脚。本发明的膳食补充剂对关节炎及相关的软组织炎症和软骨炎症具有预防和直接治疗作用。

11.体重。本发明的发明人通过研究发现,本发明的膳食补充剂可以减轻体重的增加,从而有效的预防和治疗肥胖症。

12.美白肌肤。本发明的膳食补充剂可以直接降低黑色素的产生并增加谷胱甘肽的在体内的产生,从而有利于美白肌肤。

13.脑力保健。本发明的膳食补充剂通过促进消除脑内β-淀粉样蛋白能够提供神经保护,从而用于神经退行性疾病如阿尔兹海默病(ad)等的预防和治疗。

14.感染。体外实验证明,本发明的膳食补充剂具有抗菌的性质,因此本发明的膳食补充剂可作为应用于预防肠道和呼吸道感染的抗菌剂。

15.基因时钟(geneclock)。生物活性物质会在一些水平上(转录、rna的成熟和稳定、翻译成蛋白质和翻译后修饰)影响基因表达。转录组在单细胞水平上发生并且与有机体特有的基因组截然不同。根据发明人的研究,现在已经报导了时钟生理调节基因(clock,circadianlocomotoroutputcycleskaput)clockcpgs1和8甲基化的比例显示了、单不饱和脂肪酸(mufa)和多不饱和脂肪酸(pufa)和酚类物质的摄入有关(milagro,f.i.etal.clock,per2andbmal1dnamethylation:associationwithobesityandmetabolicsyndromecharacteristicsandmonounsaturatedfatintake.chronobiol.int.2012,29,1180-1194.)。辣木富含前述酚类物质。本发明的酚类组分对于上调clock和bmal1基因活性具有积极作用。clock基因本质上是负责人体生物钟节律系统,该系统在基因水平上指导24-小时节律。该基因与肥胖和代谢综合征相关。研究人员已经发现,患有内脏型腹脂肥胖症的患者和患有代谢综合征的患者显示了生理节律紊乱的症状(计时中断),该病症能够产生较大的体重增加以及随后肥胖的倾向,进一步发展会造成糖尿病和动脉粥样硬化(gómez-santos,c.etal.circadianrhythmofclockgenesinhumanadiposeexplants.obesity2009,17,1481-1485)。本发明的膳食补充剂能够调控clock基因活化途径,从而有助于预防和降低造成肥胖和代谢综合征的基因方面的因素。

clock基因的抑制与2型糖尿病之间也可能存在因果关系(yoshinoj,kleins.anovellinkbetweencircadianclocksandadiposetissueenergymetabolism.diabetesjul2009.62(7):2175-7)。因此,对clock基因的调控有助于预防或降低2型糖尿病的严重性。

发明人的研究也显示,clock基因的表观遗传变异与乳腺癌发病率提高有关,这是因为患乳腺癌的妇女的clock启动子区的甲基化降低。本发明的膳食补充剂能够积极影响这些突变并降低它们对clock基因的影响,从而降低患乳腺癌的风险。

发明人的研究也显示,导致结肠直肠癌的体细胞突变与clock突变之间具有高度的相关性。本发明的膳食补充剂有助于稳定clock基因以便预防clock突变,从而有助于预防引起结肠直肠癌的微卫星不稳定靶标基因中clock突变。

本发明的膳食补充剂对clock基因表达的作用还会影响生理节律周期,因而调控睡眠类型。clock与cycle蛋白(循环蛋白)(dbmal基因)可形成二聚体,该复合物最终与period(per,per1基因)和timeless(tim基因)的启动子结合以便上调(刺激)per基因和tim基因。因此,本发明的膳食补充剂是clock基因的调控剂。该调控活性能够治疗和预防睡眠节律紊乱,并且能够治疗和预防在多个时区旅行所造成的相关紊乱,即时差。

16.锻炼和运动。自由基(fr),也称作活性氧和氮物质(rons),作为正常代谢的一部分不断地在人体内产生(bentley,etal.acuteandchroniceffectsofantioxidantsupplementationonexerciseperformance.lamprechtm,editor.antioxidantsinsportnutrition.bocaraton(fl):crcpress/taylor&francis;2015);(finaudj,lacg,filairee.oxidativestress.sportsmedicine.2006;36:327-358)。

高浓度的fr/rons对人体是有害的,会导致对脂质、蛋白质和dna的细胞结构的严重氧化性破坏(halliwellb,gutteridgejmc.freeradicalsinbiologyandmedicine.oxford:oxforduniversitypress;1999)。

公认地,日常锻炼和高强度体育锻炼,包括高强度间歇训练(hiit),会导致大量自由基的产生。可获得的抗氧化剂和氧化剂之间的平衡已经证实会影响肌肉收缩、肌肉力量产生和能量输出(clarksonp.m,thompsonh.s.antioxidants:whatroledotheyplayinphysicalactivityandhealth?theamericanjournalofclinicalnutrition.2000;72:637s-646s.)。

对进行高强度间歇训练(hiit)练习的运动员进行的临床研究证实当运动员服用口服抗氧化剂时的能力产生和练习表现最好(lafays,janc,nardonk.etal.grapeextractimprovesantioxidantstatusandphysicalperformanceinelitemaleathletes.journalofsportsscienceandmedicine.2009;8:468-480.);(shafata,butlerp,jensenr.l,donnellya.e.effectsofdietarysupplementationwithvitaminscandeonmusclefunctionduringandaftereccentriccontractionsinhumans.europeanjournalofappliedphysiology.2004;93:196-202.)。

hiit已经显示抑制称作人体“能量工厂”的骨骼肌线粒体的能力以便清除与锻炼有关的自由基造成的积累。

本发明的膳食补充剂使肌肉性能以及力量和能量输出最大化,将对肌肉组织的氧化性损伤降低并使其最小化,并且,在锻炼之前摄入时使能量产生最大化。通过避免线粒体损伤和fr/rons输出降低,本发明的膳食补充剂还能够增强锻炼后肌肉恢复。

实施例

下面通过实施例的方式进一步说明本发明,但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。下列实施例中未注明具体条件的实验方法,按照常规方法和条件,或按照商品说明书选择。

下述实施例中使用的辣木提取物以辣木叶、辣木种子和辣木花为原料采用超临界co2萃取技术获得。胡椒碱以黑胡椒为原料采用超临界co2萃取技术获得。其中,超临界co2萃取技术条件为常规条件。

实施例1

实施例1的膳食补充剂的组成是辣木提取物85mg和胡椒碱15mg。

制备方法:

将辣木提取物85mg和胡椒碱15mg混合均匀,即得实施例1的膳食补充剂。

实施例2

实施例2的膳食补充剂的组成是辣木提取物80mg和胡椒碱20mg。

制备方法:

将辣木提取物80mg和胡椒碱20mg混合均匀,即得实施例2的膳食补充剂。

实施例3

实施例3的膳食补充剂的组成是辣木提取物90mg和胡椒碱10mg。

制备方法:

将辣木提取物90mg和胡椒碱10mg混合均匀,即得实施例3的膳食补充剂。

实施例4

实施例4的膳食补充剂的组成是辣木提取物83mg和胡椒碱17mg。

制备方法:

将辣木提取物83mg和胡椒碱17mg混合均匀,即得实施例4的膳食补充剂。

实施例5

实施例5的膳食补充剂的组成是辣木提取物87mg和胡椒碱13mg。

制备方法:

将辣木提取物87mg和胡椒碱13mg混合均匀,即得实施例5的膳食补充剂。

实施例6

实施例6的膳食补充剂的组成是辣木提取物82mg和胡椒碱18mg。

制备方法:

将辣木提取物82mg和胡椒碱18mg混合均匀,即得实施例6的膳食补充剂。

实施例7:口服液

实施例7的膳食补充剂产品为口服液,每支口服液的容量是15ml,包括:辣木提取物85mg、胡椒碱15mg,蔗糖20mg,和水15ml。

制备方法:将辣木提取物85mg、胡椒碱15mg,蔗糖20mg溶于15ml水中,混合均匀;随后在均质机中进行均质处理,使各种营养成分均匀化,使产品的稳定性得到进一步保障;随后进行灌装,即得实施例7的口服液。

实施例8:颗粒剂

实施例8的膳食补充剂产品为颗粒剂,包括:辣木提取物85mg、胡椒碱15mg、蔗糖10mg和淀粉浆20mg。

制备方法:将所有物料混合搅拌4分钟后,均匀倒入物料总重3%的水,搅拌1分钟;随后,使用直径1毫米筛网旋转挤压造粒;然后,105℃干燥4分钟;最后,20℃冷却1分,并过2毫米筛,即得。

上述实施例为本发明较佳的实施方式,但本方面的实施方式并不受上述实施例的限制,其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的替代、修饰、组合、改变、简化等,均应为等效的置换方式,都包含在本发明的保护范围之内。本发明的保护范围应以权利要求书所限定的为准。

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