一种香豆素滴眼液及制备方法与流程

文档序号:13115873阅读:291来源:国知局

本发明涉及药品制备技术领域,特别涉及一种香豆素滴眼液及制备方法。



背景技术:

干眼症是由于泪液的量或质的异常引起的泪膜不稳定和眼表面损害,严重影响着患者视力和生活,且患病率逐年上升。近年来,大气污染已成为全球公共卫生领域中最重要的问题之一,眼表直接暴露于外界环境中,大气颗粒物与眼表疾病的发生发展密切相关。chang等报道空气污染与台湾地区非特异性结膜炎门诊病人数量呈正相关。大气污染会导致眼表刺激症状、泪膜的稳定性降低、杯状细胞增生等改变。hongj等研究表明煤尘颗粒可通过降低泪液分泌水平、破坏泪膜稳定性、降低泪液溶菌酶含量、促使结膜囊tnf-a生物学活性升高及结膜上皮nf-kb高表达等途径导致与煤尘密切接触的煤矿工人及实验兔干眼的发生。torricelliaa等研究发现暴露于空气污染中的的士司机和交通管理员其泪膜稳定性下降,泪液渗透性受影响。tauj等研究表明采油机排气颗粒选择性诱导人角膜和结膜上皮细胞促炎性细胞因子和黏蛋白的表达,导致眼部不适。而通过细胞层面的实验,gaozx等认为pm2.5可通过促进氧自由基的生成而导致角膜上皮细胞dna损伤和细胞衰老,导致了干眼症的形成。对于大气颗粒物导致的干眼症患者,目前尚无研究,因此,临床寻找一种能治疗大气颗粒物所致的干眼的药物成为了眼科急需解决的问题。



技术实现要素:

本发明所要解决的技术问题是提供一种香豆素滴眼液及制备方法,以解决现有技术中导致的上述多项缺陷。

为实现上述目的,本发明提供以下的技术方案:一种香豆素滴眼液,

所述滴眼液包含的组分及各组分的重量份数为:

香豆素提取物5-10

眼润滑剂0.1-0.2

缓冲剂0.001-0.03

保存剂0.001-0.009

优选的,所述滴眼液包含的组分及各组分的重量份数为:

香豆素提取物6-9

眼润滑剂0.1-0.2

缓冲剂0.005-0.02

保存剂0.002-0.006

优选的,所述香豆素提取物为按照如下方法提取得到的:香豆素全草20kg,70%乙醇提取2次,第1次加入8倍量,第2次加入6倍量,合并乙醇提取液,减压回收乙醇至无醇味,将浓缩液真空干燥,粉碎;依次用chcl3和etoac萃取,每次加入6倍量,得到香豆素提取液,浓缩并干燥,得香豆素提取物。

优选的,所述眼润滑剂为羧甲基纤维素,浓度为15%。

优选的,所述缓冲剂为nahco3和kcl的混合液,质量分数比为1:1:(35:40),所述混合液的浓度≤0.1%。

优选的,所述保存剂为苯扎溴铵,浓度为0.005%。

一种香豆素滴眼液的制备方法,包括如下步骤:

1)初配:

以蒸馏水溶解所述香豆素提取物,蒸馏水与香豆素提取物的质量比为1:0.1,加入眼润滑剂羧甲基纤维素,浓度为15%,加入nahco3和kcl的混合液作为缓冲剂,浓度控制在0.1%以下;

2)调整:

对步骤1)的混合物进行调节ph:7.3-7.8;调节渗透压:311-350mosm;调节比重:0.9-1.1;调整表面张力为:40-50dyn·cm-2;调整黏稠度为:1.0-1.2mpa·s;调整屈光指数为:1.336;

3)加入保存剂:

对步骤2)的混合物121℃的温度下进行40min的高温灭菌,加入保存剂苯扎溴铵,浓度控制在0.005%。

采用以上技术方案的有益效果是:

1、对于大气颗粒物导致的兔干眼症,香豆素滴眼液可较快而明显地改善干眼的症状和维持泪液蛋白成分;

2、本发明香豆素滴眼液是一种安全有效、给药途径简单、副反应少,患者能长期坚持的治疗干眼的方法,具有广泛临床应用及推广价值;

3、同时本发明为进一步了解进行临床试验并研究其干预机制讨其作用的受体、信号传导途径、调节机制和有关在临床方面的应用,可能为探索抗眼部炎症、新生血管病变与变性性眼病的治疗策略提供新的途径。

具体实施方式

下面结合具体实施例来阐述本发明香豆素滴眼液及制备方法。

本发明香豆素滴眼液及制备方法的具体实施方式如下:

实施例1:一种香豆素滴眼液,所述滴眼液包含的组分及各组分的重量份数为:

香豆素提取物6-9

润滑剂0.1-0.2

缓冲剂0.001-0.03

保存剂0.001-0.009

在本实施例中,所述滴眼液包含的组分及各组分的重量份数为:

香豆素提取物6-9

眼润滑剂0.1-0.2

缓冲剂0.005-0.02

保存剂0.002-0.006

在本实施例中,所述香豆素提取物为按照如下方法提取得到的:香豆素全草20kg,70%乙醇提取2次,第1次加入8倍量,第2次加入6倍量,合并乙醇提取液,减压回收乙醇至无醇味,将浓缩液真空干燥,粉碎;依次用chcl3和etoac萃取,每次加入6倍量,得到香豆素提取液,浓缩并干燥,得香豆素提取物。

在本实施例中,所述眼润滑剂为羧甲基纤维素,浓度为15%。

在本实施例中,所述缓冲剂为nahco3和kcl的混合液,质量分数比为1:1,所述混合液的浓度≤0.1%。

在本实施例中,所述保存剂为苯扎溴铵,浓度为0.005%。

一种香豆素滴眼液的制备方法,包括如下步骤:

1)初配:以蒸馏水溶解所述香豆素提取物,蒸馏水与香豆素提取物的质量比为1:0.1,加入眼润滑剂羧甲基纤维素,浓度为15%,加入nahco3和kcl的混合液作为缓冲剂,浓度控制在0.1%以下,各原料的比例为:

香豆素提取物6-9

眼润滑剂0.1-0.2

缓冲剂0.005-0.02

保存剂0.002-0.006

2)调整:

对步骤1)的混合物进行调节ph:7.3-7.8;调节渗透压:311-350mosm;调节比重:0.9-1.1;调整表面张力为:40-50dyn·cm-2;调整黏稠度为:1.0-1.2mpa·s;调整屈光指数为:1.336;

3)加入保存剂:

对步骤2)的混合物121℃的温度下进行40min的高温灭菌,加入保存剂苯扎溴铵,浓度控制在0.005%。

实施例2:本实施例与实施例1的区别特征在于所述缓冲剂为nahco3和kcl的混合液,质量分数比为35:40,所述混合液的浓度≤0.1%。

基于上述,本发明的有益效果是:

1、对于大气颗粒物导致的兔干眼症,香豆素滴眼液可较快而明显地改善干眼的症状和维持泪液蛋白成分;

2、本发明香豆素滴眼液是一种安全有效、给药途径简单、副反应少,患者能长期坚持的治疗干眼的方法,具有广泛临床应用及推广价值;

3、同时本发明为进一步了解进行临床试验并研究其干预机制讨其作用的受体、信号传导途径、调节机制和有关在临床方面的应用,可能为探索抗眼部炎症、新生血管病变与变性性眼病的治疗策略提供新的途径。

以上所述的仅是本发明的优选实施方式,应当指出,对于本领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明创造构思的前提下,还可以做出若干变形和改进,这些都属于本发明的保护范围。

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