一种快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂及其制备方法与流程

文档序号:12930691阅读:1221来源:国知局

本发明属于药物制剂技术领域,具体涉及一种快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂及其制备方法。



背景技术:

我们周围经常有人喊头痛,并为经常发作而苦恼,甚至怀疑自己是不是患了颅内肿瘤。其实,临床医生告诉我们,头痛越是经常发作,属于器质性疾病的可能性越小。据统计资料表明,一般性的头痛80%左右是紧张性、神经血管性头痛或偏头痛。它们的发生或加剧都与精神因素有关,即大多是因受到劣性精神刺激,或脑力活动持续时间过长而发作或加剧的。股市的潮起潮落、麻将桌上的一赌输赢、学习的高度紧张、工作和社会竞争中得与失都是劣性的精神刺激。电脑旁的长时间工作、以及伏案疾书长时间用脑都容易造成大脑疲劳,引发头痛。目前,我们用于治疗头疼的方法无非以下几种:

麻醉止疼类:此类药物的止痛效果最佳,对所有头痛甚至其他部位的疼痛都有效果。但其严重的缺点就是极容易成瘾,连续用药几次就会进入一个“怪圈”:一旦用药头痛就消失得无影无踪,药效一过头痛就又卷土重来。而且,一旦成瘾后停用,又会出现戒断症状,因此,此类药虽然价廉,但却是国家严格控制和管理的药品,在使用这类药品时有严格的规定。

抗焦虑或抑郁类:由于很多病人的头痛发作都是由于出现了焦虑、烦躁、紧张、不安等情绪反应所致,而且,那些并非是由心理因素所引发的头痛,在发作时,也会把病人搅得心烦意乱、坐卧不宁。因此,在控制头痛发作时,抗焦虑药物的应用是必不可少的,尤其是对紧张性头痛。这类药物可以使病人的情绪稳定,全身放松,从而使头痛有所缓解。这类药物在体内作用时间长,副反应轻,兼有一定的镇静作用。但长期应用也会成瘾,所以建议连续用药最好不要超过10天,且应在医生的指导下使用。

解热镇痛类的:此类药不仅可以止痛,同时还有解热、消炎、抗风湿等功效,且价格低,所以应用得较为广泛。但是不良反应比较多:1、胃肠道反应口服对胃黏膜有直接刺激作用。2、过敏反应少数患者可出现为荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应罕见过敏性休克和"aspirin哮喘"。3、凝血障碍本药在一般剂量下长期使用可抑制血小板聚集功能,使出血时间延长.大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原。4、.出现的中毒反应,表现为头痛,头晕,耳鸣,视力障碍,出汗,精神恍惚,恶心,呕吐等,甚至出现惊厥和昏迷。

总体上,现有的治疗方法仍存在以下不足:1、副作用比较多,对身体伤害比较大;2、起效时间相对较慢。一般在30分钟左右;3、使用不方便。



技术实现要素:

为解决现有技术的不足,本发明提供了一种快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂及其制备方法。本发明所提供的快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂能够消肿止痛,使用后1分钟左右即可止痛,疗效迅速,价格低廉。

本发明所提供的技术方案如下:

一种快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂,以重量份计,包括以下组分:石膏3~8份,芒硝2~6份,硝石2~6份,冰片1~3份,药学上可接受的辅剂10~20份。

在上述技术方案中:

石膏:石膏性凉,有清热解毒。主治中风寒热,有解肌发汗,除口干舌焦,头痛牙疼等功能,乃祛瘟解热之良药。

芒硝:味咸、苦,性寒。用于实热积滞,腹满胀痛,大便燥结,肠痈肿痛;外治乳痈,痔疮肿痛。

火硝:苦、寒、无毒。功能主治:头痛、心腹痛、腰腹痛、眼红肿痛、眼目障翳、喉痹、伏暑泻痢,肠风下血、五种淋疾、背疽初起(恶寒,背上现疮肿瘾疹)、女劳黑疸。

冰片:气清香,味辛、凉。功能主治:主散郁火,能透骨热,治惊痫、痰迷、喉痹,舌胀、牙痛、耳聋、鼻息、目赤浮翳、痘毒内陷、杀虫、痔疮、催生,性走而不守,亦能生肌止痛。

上述技术方案提供的快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂具有解热镇痛的作用,可以快速的消肿止痛。

优选的,快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂以重量份计,包括以下组分:石膏5份,芒硝4份,硝石4份,冰片2份,药学上可接受的辅剂10份。

具体的,所述快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂的剂型为喷剂。

具体的,所述辅剂为蒸馏水。

在上述技术方案中,蒸馏水的作用是因为低渗、稀释作用。一般用蒸馏水冲洗手术伤口,使创面可能残留的肿瘤细胞吸水膨胀,破裂,坏死,失去活性,避免肿瘤在创面种植生长。

上述技术方案提供的喷剂型的快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂使用后可以快速的透过鼻腔黏膜,作用到病痛部分,从而快速的消肿止痛。

本发明还提供了快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂的制备方法,包括以下步骤:按重量配比将石膏、芒硝、硝石、冰片和蒸馏水混合,搅拌均匀制成纯净液体,即得快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂。

具体的,所述混合的具体步骤为:在5~25℃的温度条件下向蒸馏水中依次加入石膏、芒硝、硝石和冰片。

通过本发明所提供的制备方法可以制备得到具有消肿止痛、药效迅速的喷剂。而制备方法本身原料易得,配制方法简单,不会产生副产物。

具体实施方式

以下对本发明的原理和特征进行描述,所举实施例只用于解释本发明,并非用于限定本发明的范围。

实施例1

快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂1的制备

在25℃的温度条件下向10份的蒸馏水中依次加入8份的石膏、2份的芒硝、6份的硝石和1份的冰片,搅拌均匀制成纯净液体,即得快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂1。其直接喷于疼痛侧鼻空内,疼痛时喷一次即可。

实施例2

快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂1的制备

在5℃的温度条件下向20份的蒸馏水中依次加入3份的石膏、6份的芒硝、2份的硝石和3份的冰片,搅拌均匀制成纯净液体,即得快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂2。其直接喷于疼痛侧鼻空内,疼痛时喷一次即可。

实施例3

快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂3的制备

在20℃的温度条件下向10份的蒸馏水中依次加入5份的石膏、4份的芒硝、4份的硝石和2份的冰片,搅拌均匀制成纯净液体,即得快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂3。其直接喷于疼痛侧鼻空内,疼痛时喷一次即可。

以快速缓解头疼牙痛的外用喷鼻药剂3进行动物实验

1、镇痛实验

1.1对小鼠醋酸致扭体反应的作用:小鼠40只,随机分为4组,每天给药一次,连续灌胃给药5天,于末次灌胃给药1h后,腹腔注射0.6%冰乙酸0.2ml/只,观察并记录20min内小鼠扭体反应(腹部内凹、伸展后肢、臀部抬高)的次数,结果见表1。

表1对小鼠醋酸扭体反应的镇痛作用(n=10)

注:与生理盐水组比较,***p<0.001。

1.2对小鼠电刺激甩尾痛阈值的影响:小鼠40只,随机分为4组,每天给药一次,连续灌胃给药5天,于末次灌胃给药1h后,将一电极放于小鼠脚上,另一电极刺激尾部,通电后,观察小鼠甩尾时的痛阈值,并计算镇痛抑制率,结果见表2。

镇痛抑制率=(给药组痛阈值-对照组痛阈值)/对照组痛阈值×100%

表2对小鼠电刺激甩尾痛阈值的影响(n=10)

注:与生理盐水组比较,*p<0.05,***p<0.001。

1.3对小鼠热板刺激舔足痛阈值的影响:取雌性小鼠置于热板仪上(温度55℃),小鼠自置于热板仪至出现舔后足所需时间作为该鼠的痛阈值,凡舔后足时间小于5秒或大于30秒或跳跃者,视为不合格动物,弃之不用。将合格的小鼠40只,随机分为4组,灌胃给药,连续三天,每天一次,于末次给药后1小时,开始测量小鼠痛阈值,结果见表3。

表3对小鼠热板刺激舔足痛阈值的影响(n=10)

注:与生理盐水组比较,*p<0.05,**p<0.01,***p<0.001。

表1、2、3的实验结果显示,本发明药物组与生理盐水对照组比较有显著性差异较,在小鼠醋酸扭体和在小鼠电刺激甩尾痛阈值实验中均有显著性差异(p<0.05),在小鼠热板刺激舔足痛阈值实验中有较优的镇痛趋势。

2、对大鼠头部血管微循环的影响

选用大鼠40只,随机分为4组,灌胃给药,连续三天,每天一次,于末次给药后1小时,,用1.00%戊巴比妥钠溶液0.5ml/100g将大鼠腹腔麻醉,麻醉后将大鼠俯卧位固定,切开头部皮肤,暴露顶骨,先于小脑延髓处用4号针穿刺,抽取脑脊液0.2ml,以降低颅内压。

然后将大鼠左侧骨中央用颅骨钻开窗,形成0.5cm直径圆形骨孔,用温生理盐水棉球压迫止血,最后剪去硬脑膜,软脑膜表面用37℃人工脑脊液作间断滴注,以防干燥。固定大鼠头部,在落射光源下,用40倍显微镜观察,微动脉流速、静脉输入枝管径、动脉输出枝管径、静脉附近最大血管袢的顶端直径,结果见表4。

表4对大鼠头部血管微循环的影响(n=10)

注:与生理盐水组比较,*p<0.05,**p<0.01,***p<0.001。

表4的实验结果表明,本发明药物组在大鼠头部微循环的影响实验中,对微动脉流速、输入枝管径、输出枝管径和袢顶直径的影响,与生理盐水对照组比较均有显著性差异;同时两者相比较,对大鼠微动脉流速的影响具有显著性差异,对输入枝管径、输出枝管径和袢顶直径的影响虽无统计学差异,但具有较好的改善微循环的趋势。这与头痛部分发病机理和治疗原则相吻合。

为验证本发明药物的实际疗效效果,应用本发明药物配合临床治疗头痛病人,1000例,结果治愈843例,治愈率为84.3%,明显好转73例,总有效率91.6%,临床试验结果证明,本发明药物疗效确切,并且无毒副作用,临床应用安全可靠,起效速度极快,均约在1分钟左右。

典型病例:

张某,女,45岁,河南省驻马店西平县和张村人。曾患头疼多年,一直口服相关西药来消除症状,胃肠功能及精神状况越来越差,喷上本发明药物后,1分钟左右即可止痛。疼痛次数逐步在减少直至痊愈。

李某,男,19岁,河南省确山县大李楼村人。2015年7月,放假回来后经常头疼,去医院检查也确定不了,不定时的头疼。2016年喷上本发明液体,每次使用后1分钟左右即可止痛,六天痊愈。

刘某,男,60岁,河南正阳县刘楼村人。2015年9月,经常性头疼,经检查是高血压伴随脑动脉硬化。用此药每次使用后1分钟左右即可缓解症状,在辅助降压和软化血管的药物给予治疗。目前头疼症状痊愈,其它药物减量使用。

以上所述仅为本发明的较佳实施例,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。

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