1.一种多西他赛棕榈酸酯脂质体,以多西他赛棕榈酸酯为主药,还包括螯合剂、卵磷脂以及dspe-peg2000;且多西他赛棕榈酸酯用量为0.1-2%,螯合剂用量为0.001-1%,卵磷脂用量为1-10%,dspe-peg2000用量为0.05-1%。
2.根据权利要求1所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,该脂质体为一种冻干粉针剂。
3.根据权利要求1所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,该脂质体是一种注射用脂质体溶液。
4.根据权利要求1、2或3所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,具体由下列配方配制而成:
5.根据权利要求1、2或3所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,具体由下列配方配制而成:
6.根据权利要求1或2或3所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,具体由下列配方配制而成:
7.根据权利要求1-6任一项所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,所述的卵磷脂选自高纯蛋黄卵磷脂(epcs)、氢化大豆卵磷脂(hspc)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(dppc)、磷脂酰胆碱、蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、磷脂酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、鞘磷脂中的一种或两种以上。
8.根据权利要求1-6任一项所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,所述的螯合剂选自柠檬酸、柠檬酸二钠、柠檬酸三钠、乳酸、乳酸钠、苹果酸、苹果酸钠、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸三钠中的一种或者两种以上。
9.根据权利要求4-6任一项所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,所述的冻干保护剂选自海藻糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、赤藓糖醇、苏氨酸中的一种或两种以上。
10.根据权利要求4-6任一项所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,所述的ph调节剂为氢氧化钠、盐酸中的一种或两种以上。
11.根据权利要求1-10任一项所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体,其特征在于,脂质体的粒径为50-150nm。
12.如权利要求1所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体的制备方法,其特征在于,所述的制备方法如下:
称取处方量的多西他赛棕榈酸脂酯、胆固醇、磷脂、dspe-peg2000、螯合剂,置于注入用有机溶媒中,在25~70℃下加热使溶解,得有机相;称取注射用水适量,加热至25~70℃,得水相;将有机相在搅拌条件下注入水相中,混匀,即得脂质体粗品;将脂质体粗品进行乳化,可将其置于高压均质机中进行均质乳化,或将其置于挤出器中依次通过不同孔径的挤出膜挤出,或高压均质后再进行挤出,得脂质体溶液;称取配方量冻干保护剂,置于上述脂质体溶液中,搅拌使溶解,并用注射用水定容至全量;用ph调节剂调节ph值;过0.22μm滤膜除菌、分装、封口,即得多西他赛棕榈酸酯脂质体;也可冻干制备成多西他赛棕榈酸酯脂质体冻干粉针。
13.根据权利要求12所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体的制备方法,其特征在于,所述的注入用有机溶媒,选自丙二醇、无水乙醇、叔丁醇中的一种或两种以上,用量为1-10%克/毫升。
14.根据权利要求12所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体的制备方法,其特征在于,所述的注入用有机溶媒,可保留在脂质体中,也可在脂质体粗品乳化后再通过超滤去除,也可通过冷冻干燥去除。
15.根据权利要求12所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体的制备方法,其特征在于,所述的将脂质体粗品进行乳化,挤出膜孔径选自0.8μm、0.6μm、0.4μm、0.2μm、0.1μm、0.05μm,选用一种,或两种以上依次通过大孔径到小孔径的挤出。
16.根据权利要求12所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体的制备方法,其特征在于,所述的螯合剂溶解在油相中、水相中或者脂质体溶液中。
17.根据权利要求12所述的多西他赛棕榈酸酯脂质体的制备方法,其特征在于,所述的冻干保护剂溶解在脂质体溶液中,或者溶解在水相中。