1.一种具有下式的化合物或整合素靶向剂，所述化合物或整合素靶向剂包括其光学异构体和药学上可接受的盐：
其中，
在每次出现时，r1独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、-n(c1-c3烷基)so2(c1-c3烷基)、-n(c1-c3烷基)so2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、ocf2、och2cf3、脂肪族酰基、o(环烷基烷基)、o(芳烷基)、-so2(1-吡咯烷基)、so2(1-哌啶基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
z为n或cr2；
当存在时，r2和r3各自独立地选自于由以下所组成的组：氢、卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)、-c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基和-c(o)nh(苄基)基团；并且其中，当存在时，r2可与r3一起形成环；
在每次出现时，r4独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3烷基)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3烷基)、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羟基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、o(卤代烷基)、o(环烷基)、o(环烷基烷基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
r1、r2、r3和r4独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，r5独立地选自于由烷基或烯基基团所组成的c7-c21链；
在每次出现时，m和p独立地为0-5的整数；
l1为3-14个原子的链，所述链包含-ch2-、-c(o)-、-nh-、-s-、-s(o)-、-o-、-c(o)o-或-s(o)2-的任何组合；
x选自于由以下所组成的组：
s为1-2的整数；
l2为-(ch2ch2o)n-链，其中n为7-115的整数；以及
y为(ch2)q，其中q为0-2的整数；以及
其中，所述化合物具有2000-7000的平均分子量。
2.如权利要求1所述的化合物，所述化合物具有下式：
其中，
在每次出现时，r1独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、烷氧基、硫代烷氧基、羟烷基、-cf3、-cn、-no2、-nh2、-oh、-nhso2(c1-c3烷基)、烷氧基烷基、烷基氨基、环烷基、芳烷基、-so2(烷基)、-ocf2、脂肪族酰基、-och2cf3、烷氧基烷氧基、-o(环烷基烷基)、-o(芳烷基)、-so2(1-吡咯烷基)、-so2(1-哌啶基)、哌啶基和吡咯烷基基团，其中r1各自独立地未被取代或被至少一个供电子基或吸电子基团取代；
z为n或cr2；
当存在时，r2和r3各自独立地选自于由氢、卤素和低级烷基基团所组成的组；并且其中，当存在时，r2可与r3一起形成环，并且其中，当存在时，r2和r3各自独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，r4独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、烷氧基、硫代烷氧基、羟烷基、羟基烷氧基、-cf3、-nh2、-oh、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、二(c1-c3烷基)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、芳基、磺酰氨基、o(卤代烷基)、o(环烷基)、o(环烷基烷基)、哌啶基和吡咯烷基基团，其中，r4各自独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，r5独立地选自于由烷基或烯基基团所组成的c7-c21链；
在每次出现时，m和p独立地为0-5的整数；
l1为3-14个原子的链，所述链包含-ch2-、-c(o)-、-nh-、-s-、-s(o)-、-o-、-c(o)o-或-s(o)2-的任何组合；
x选自于由以下所组成的组：
s为1-2的整数；
l2为-(ch2ch2o)n-链，其中，n为38-115的整数；以及
y为(ch2)q，其中，q为0-2的整数。
3.如权利要求2所述的化合物，其中，r5各自为(ch2)rch3，其中，r为10-20。
4.如权利要求3所述的化合物，所述化合物具有下式：
其中，n为38-115的整数。
5.如权利要求4所述的化合物，其中，所述l1为1,8-(3,6-二氧杂)辛-二-基基团、1,5-(3-氧杂)戊-二-基基团或c3-c12烷-二-基基团。
6.如权利要求5所述的化合物，所述化合物具有下式：
其中，r6各自独立地选自于由氢、低级烷基和羟烷基所组成的组；其中，m和p独立地为0-4的整数。
7.如权利要求6所述的化合物，所述化合物具有下式：
8.如权利要求6所述的化合物，所述化合物具有下式：
9.如权利要求6所述的化合物，所述化合物具有下式：
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物，所述化合物使得mri图像能够任选地在1特斯拉场强下生成。
11.一种包含多个脂质体的组合物，所述脂质体包含：
第一脂质或磷脂；
用聚合物衍生的第二脂质或磷脂；
能够稳定所述脂质体的位阻大体积赋形剂；
用由整合素靶向成分封端的聚合物衍生的第三脂质或磷脂；以及
任选地，用结合对比增强剂的基团衍生的第四脂质或磷脂或dspe，
其中，所述多个脂质体任选地包封由一种或多种生物活性剂、罗丹明、dhpe或碘对比剂所组成的有效载荷成分；
其中，所述多个脂质体的平均直径小于400纳米。
12.如权利要求11所述的组合物，其中，所述第一脂质或磷脂包含dppc或hspc。
13.如权利要求11所述的组合物，其中，所述用聚合物衍生的第二脂质或磷脂包含mpeg(2000)-dspe。
14.如权利要求11所述的组合物，其中，所述用由整合素靶向成分封端的聚合物衍生的第三脂质或磷脂为如权利要求1-9中任一项所述的化合物。
15.如权利要求11所述的组合物，其中，用结合非放射性对比增强剂的基团衍生的第四脂质或磷脂为gd-dtpa-bsa或gd-dota-dspe。
16.如权利要求11所述的组合物，其中，所述第一脂质或磷脂、所述用聚合物衍生的第二脂质或磷脂、所述能够稳定所述脂质体的位阻大体积赋形剂、以及所述用结合非放射性对比增强剂的基团衍生的第四脂质或磷脂以约30-32:3:40:25的摩尔比存在。
17.如权利要求16所述的组合物，其中，所述用由整合素靶向成分封端的聚合物衍生的脂质或磷脂由0.05％-2.0％(摩尔百分比)的如权利要求1-9中任一项所述的化合物组成。
18.如权利要求11所述的组合物，其中，所述生物活性剂包括阿霉素、紫杉醇、道诺霉素、长春新碱、维甲酸、顺铂、安那霉素、长春瑞滨、盐酸伊立替康或氟尿苷。
19.如权利要求11所述的组合物，其中，所述脂质体的平均直径为约150nm。
20.如权利要求11所述的组合物，其中，所述脂质体的平均直径小于250nm。
21.如权利要求11所述的组合物，其中，所述生物活性剂包括选自于由以下所组成的组的至少一种：化学治疗剂、基因、蛋白质、小分子和肽。
22.如权利要求11-21中任一项所述的组合物，其中，将所述组合物用于显像模式中或用于药物递送。
23.如权利要求22所述的组合物，其中，所述显像模式选自于由以下所组成的组：ct、微ct、乳房x线照相术、x射线、mri、磁共振波谱学、生物发光显像、超声、光学显像、光谱学、荧光光谱学、荧光显像、近红外光谱学和近红外显像。
24.如权利要求23所述的组合物，所述组合物使得mri图像能够任选地在1特斯拉场强下生成。
25.一种生产脂质体的方法，所述方法包括：
将第一脂质或磷脂与用聚合物衍生的第二脂质或磷脂、用于稳定所述脂质体的位阻大体积赋形剂、用由整合素靶向成分封端的聚合物衍生的第三脂质或磷脂以及任选地能够结合非放射性对比剂的第四脂质或磷脂或dspe组合，以及
挤出，以形成小于400nm的颗粒。
26.如权利要求25所述的方法，其中，所述脂质体包含对比增强剂。
27.如权利要求25所述的方法，其中，所述脂质体包封了由一种或多种生物活性剂组成的有效载荷成分。
28.如权利要求25所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有2000-7000的分子量，包括其光学异构体和药学上可接受的盐，并且具有下式：
其中，
在每次出现时，r1独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、-n(c1-c3烷基)so2(c1-c3烷基)、-n(c1-c3烷基)so2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、ocf2、och2cf3、脂肪族酰基、o(环烷基烷基)、o(芳烷基)、-so2(1-吡咯烷基)、so2(1-哌啶基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
z为n或cr2；
当存在时，r2和r3各自独立地选自于由以下所组成的组：氢、卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)、-c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基和-c(o)nh(苄基)基团；并且其中，当存在时，r2可与r3一起形成环；
在每次出现时，r4独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3烷基)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3烷基)、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羟基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、o(卤代烷基)、o(环烷基)、o(环烷基烷基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
r1、r2、r3和r4独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，r5独立地选自于由烷基或烯基基团所组成的c7-c21链；
在每次出现时，m和p独立地为0-5的整数；
l1为3-14个原子的链，所述链包含-ch2-、-c(o)-、-nh-、-s-、-s(o)-、-o-、-c(o)o-或-s(o)2-的任何组合；
x选自于由以下所组成的组：
s为1-2的整数；
l2为-(ch2ch2o)n-链，其中，n为7-115的整数；以及
y为(ch2)q，其中，q为0-2的整数。
29.如权利要求28所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有下式：
其中，
在每次出现时，r1独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、烷氧基、硫代烷氧基、羟烷基、-cf3、-cn、-no2、-nh2、-oh、-nhso2(c1-c3烷基)、烷氧基烷基、烷基氨基、环烷基、芳烷基、-so2(烷基)、-ocf2、脂肪族酰基、-och2cf3、烷氧基烷氧基、-o(环烷基烷基)、-o(芳烷基)、-so2(1-吡咯烷基)、-so2(1-哌啶基)、哌啶基和吡咯烷基基团，其中，r1各自独立地未被取代或被至少一个供电子基或吸电子基团取代；
z为n或cr2；
当存在时，r2和r3各自独立地选自于由氢、卤素和低级烷基基团所组成的组；并且其中，当存在时，r2可与r3一起形成环，并且其中，当存在时，r2和r3各自独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，r4独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、烷氧基、硫代烷氧基、羟烷基、羟基烷氧基、-cf3、-nh2、-oh、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、二(c1-c3烷基)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、芳基、磺酰氨基、o(卤代烷基)、o(环烷基)、o(环烷基烷基)、哌啶基和吡咯烷基基团，其中，r4各自独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，r5独立地选自于由烷基或烯基基团所组成的c7-c21链；
在每次出现时，m和p独立地为0-5的整数；
l1为3-14个原子的链，所述链包含-ch2-、-c(o)-、-nh-、-s-、-s(o)-、-o-、-c(o)o-或-s(o)2-的任何组合；
x选自于由以下所组成的组：
s为1-2的整数；
l2为-(ch2ch2o)n-链，其中，n为38-115的整数；以及
y为(ch2)q，其中，q为0-2的整数。
30.如权利要求29所述的方法，其中，r5各自为(ch2)rch3，其中，r为10-20。
31.如权利要求30所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有下式：
其中，n为38-115的整数。
32.如权利要求31所述的方法，其中，所述l1为1,8-(3,6-二氧杂)辛-二-基基团、1,5-(3-氧杂)戊-二-基基团或c3-c12烷-二-基基团。
33.如权利要求32所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有下式：
其中，r6各自独立地选自于由氢、低级烷基和羟烷基所组成的组；其中，m和p各自独立地为0-4的整数。
34.如权利要求33所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有如下结构：
35.如权利要求33所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有如下结构：
36.如权利要求33所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有下式：
37.如权利要求25-26和28-36中任一项所述的方法，其中，所述脂质体使得mri图像能够任选地在1特斯拉场强下生成。
38.一种生产整合素靶向剂的方法，所述方法包括形成下述结构的功能上受保护的vla-4拮抗剂，所述结构包括光学异构体：
其中，在每次出现时，r1独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、-n(c1-c3烷基)so2(c1-c3烷基)、-n(c1-c3烷基)so2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、ocf2、och2cf3、脂肪族酰基、o(环烷基烷基)、o(芳烷基)、-so2(1-吡咯烷基)、so2(1-哌啶基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
z为n或cr2；
当存在时，r2和r3各自独立地选自于由以下所组成的组：氢、卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)、-c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基和-c(o)nh(苄基)基团；并且其中，当存在时，r2可与r3一起形成环；
在每次出现时，r4独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3烷基)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3烷基)、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羟基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、o(卤代烷基)、o(环烷基)、o(环烷基烷基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；r1、r2、r3和r4独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；所述方法包括：
通过用官能化的3-17个原子的连接基团在吡啶酮羟基上进行烷基化来合成磷脂；
任选地修饰末端官能基团；通过酰胺偶联、氨基甲酸酯形成或三唑形成和官能团的去保护的方式，连接至适合于脂质体形成的聚合物基团。
39.如权利要求38所述的方法，其中，所述整合素靶向剂的平均分子量为2000-7000。
40.如权利要求38所述的方法，其中，所述整合素靶向剂使得mri图像能够任选地在1特斯拉场强下生成。
41.如权利要求38所述的方法，其中，将所述整合素靶向剂并入用于药物递送或诊断学的递送载体中。
42.一种药物递送方法，所述方法包括：
形成平均直径小于400纳米的多个脂质体，所述脂质体包含：
第一脂质或磷脂；
用聚合物衍生的第二脂质或磷脂；
能够稳定所述脂质体的位阻大体积赋形剂；
用聚合物衍生的第三脂质或磷脂，所述聚合物用平均分子量为2000-7000的整合素靶向成分封端；
dspe；
使用所述多个脂质体包封至少一种生物活性剂；以及将所述多个脂质体给予患者。
43.如权利要求42所述的方法，其中，所述生物活性剂包括阿霉素、紫杉醇、道诺霉素、长春新碱、维甲酸、顺铂、安那霉素、长春瑞滨、盐酸伊立替康或氟尿苷。
44.如权利要求42所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有下式，所述整合素靶向成分包括其光学异构体和药学上可接受的盐：
其中，
在每次出现时，r1独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、-n(c1-c3烷基)so2(c1-c3烷基)、-n(c1-c3烷基)so2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、ocf2、och2cf3、脂肪族酰基、o(环烷基烷基)、o(芳烷基)、-so2(1-吡咯烷基)、so2(1-哌啶基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
z为n或cr2；
当存在时，r2和r3各自独立地选自于由以下所组成的组：氢、卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)、-c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基和-c(o)nh(苄基)基团；并且其中，当存在时，r2可与r3一起形成环；
在每次出现时，r4独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3烷基)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3烷基)、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羟基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、o(卤代烷基)、o(环烷基)、o(环烷基烷基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
r1、r2、r3和r4独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，r5独立地选自于由烷基或烯基基团所组成的c7-c21链；
在每次出现时，m和p独立地为0-5的整数；
l1为3-14个原子的链，所述链包含-ch2-、-c(o)-、-nh-、-s-、-s(o)-、-o-、-c(o)o-或-s(o)2-的任何组合；
x选自于由以下所组成的组：
s为1-2的整数；
l2为-(ch2ch2o)n-链，其中，n为38-115的整数；以及
y为(ch2)q，其中，q为0-2的整数。
45.一种显像方法，所述方法包括：
形成平均直径小于400纳米的多个脂质体，所述脂质体包含：
第一脂质或磷脂；
用聚合物衍生的第二脂质或磷脂；
能够稳定所述脂质体的位阻大体积赋形剂；
用聚合物衍生的第三脂质或磷脂，所述聚合物用2000-7000为平均分子量的整合素靶向成分封端；
第四脂质或磷脂；
将对比增强剂并入所述多个脂质体中；以及
使用选自于由以下所组成的组的显像模式：ct、微ct、乳房x线照相术、胸部x射线、mri、磁共振波谱学、生物发光显像、超声、光学显像、光谱学、荧光光谱学、近红外光谱学和近红外显像。
46.如权利要求45所述的方法，其中，任选地在1特斯拉场强下生成mri图像。
47.如权利要求45所述的方法，其中，所述整合素靶向成分具有下式，所述整合素靶向成分包括其光学异构体和药学上可接受的盐：
其中，
在每次出现时，r1独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、-n(c1-c3烷基)so2(c1-c3烷基)、-n(c1-c3烷基)so2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、ocf2、och2cf3、脂肪族酰基、o(环烷基烷基)、o(芳烷基)、-so2(1-吡咯烷基)、so2(1-哌啶基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
z为n或cr2；
当存在时，r2和r3各自独立地选自于由以下所组成的组：氢、卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)、-c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3)烷基、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基和-c(o)nh(苄基)基团；并且其中，当存在时，r2可与r3一起形成环；
在每次出现时，r4独立地选自于由以下所组成的组：卤素、低级烷基、低级烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羟烷基、脂肪族酰基、-cf3、-co2h、-sh、-cn、-no2、-nh2、-oh、炔基氨基、烷氧羰基、杂环基、羧基、-n(c1-c3烷基)-c(o)(c1-c3烷基)、-nhc(o)n(c1-c3烷基)c(o)nh(c1-c3烷基)、-nhc(o)nh(c1-c6烷基)、-nhso2(c1-c3烷基)、-nhso2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、烯基氨基、二(c1-c3烷基)氨基、-c(o)o-(c1-c3)烷基、-c(o)nh-(c1-c3烷基)、-c(o)n(c1-c3烷基)2、-ch＝noh、-po3h2、-opo3h2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、羟基烷氧基、羧醛、羧胺、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-so2-(c1-c3烷基)、-so3-(c1-c3烷基)、磺酰氨基、氨基甲酸酯、芳氧基烷基、o(卤代烷基)、o(环烷基)、o(环烷基烷基)、哌啶基、吡咯烷基和-c(o)nh(苄基)基团；
r1、r2、r3和r4独立地未被取代或被至少一个供电子基团或吸电子基团取代；
在每次出现时，r5独立地选自于由烷基或烯基基团所组成的c7-c21链；
在每次出现时，m和p独立地为0-5的整数；
l1为3-14个原子的链，所述链包含-ch2-、-c(o)-、-nh-、-s-、-s(o)-、-o-、-c(o)o-或-s(o)2-的任何组合；
x选自于由以下所组成的组：
s为1-2的整数；
l2为-(ch2ch2o)n-链，其中，n为38-115的整数；以及
y为(ch2)q，其中，q为0-2的整数。
48.一种包含多个脂质体的组合物，其中，所述多个脂质体包含整合素靶向分子，其中，所述整合素靶向分子包含聚合物衍生的脂质或磷脂部分以及整合素靶向部分。
49.如权利要求48所述的组合物，其中，所述整合素靶向部分具有如下结构之一：
50.如权利要求48或49所述的组合物，其中，所述整合素靶向分子为如权利要求1-9中任一项所述的化合物。
51.如权利要求48-50中任一项所述的组合物，其中，所述多个脂质体的平均直径为150nm-175nm。
52.如权利要求48-51中任一项所述的组合物，其中，所述整合素靶向分子包含约0.05mol％-2mol％的所述多个脂质体。
53.如权利要求48-52中任一项所述的组合物，其中，所述多个脂质体进一步包含生物活性剂。
54.如权利要求53所述的组合物，其中，所述生物活性剂被包封在所述多个脂质体内。
55.如权利要求48-54中任一项所述的组合物，其中，所述多个脂质体进一步包含用结合对比增强剂的基团衍生的脂质或磷脂。
56.如权利要求55所述的组合物，其中，所述用结合对比增强剂的基团衍生的脂质或磷脂包含dtpa-gd或dota-gd部分。
57.如权利要求48-56中任一项所述的组合物，其中，所述脂质体包含30mol％-45mol％dppc、15mol％-45mol％胆固醇、1mol％-6mol％dspe-mpeg-2000、20mol％-30mol％gd-dota-dspe和0.05mol％-2mol％thi-567。
58.一种将生物活性剂递送至患者中的靶细胞的方法，所述方法包括向所述患者给予如权利要求11-23、53或54中任一项所述的组合物。
59.如权利要求58所述的方法，其中，将所述生物活性剂选择性地递送至表达α4β1整合素的细胞。
60.如权利要求59所述的方法，其中，所述表达α4β1整合素的细胞包括一种或多种以下类型的细胞：cd11b+单核细胞、cd3+t细胞、cd19+b细胞和ly-6g+多形核白细胞。
61.一种对受试者中的生物结构进行显像的方法，所述方法包括向所述受试者给予如权利要求11-23、55或56中任一项所述的组合物，并且用显像器检测所述对比增强剂。
62.如权利要求61所述的方法，其中，所述组合物中的脂质体在所述生物结构中变得富集。
63.如权利要求61或62所述的方法，其中，所述显像器进行以下技术中的一种：ct、微ct、乳房x线照相术、x射线、mri、磁共振波谱学、生物发光显像、超声、光学显像、光谱学、荧光光谱学、荧光显像、近红外光谱学和近红外显像。
64.如权利要求61-63中任一项所述的方法，其中，所述显像器为具有不超过3t或不超过1t的场强的mri扫描仪。
65.如权利要求61-64中任一项所述的方法，其中，所述生物结构为动脉粥样硬化斑块、表达α4β1整合素的多个细胞、或肿瘤。
66.一种对处于急性缺血事件的风险中的患者进行识别的方法，所述方法包括：
(a)给予受试者如权利要求11-23、55或56中任一项所述的组合物；
(b)用mri扫描仪检测所述对比增强剂以生成图像；
(c)评价所述图像中动脉粥样硬化斑块的存在；以及
(d)如果检测到动脉粥样硬化斑块，则将所述患者识别为处于急性缺血事件的风险中。