口腔护理组合物及用于其的方法与流程

文档序号:25544150发布日期:2021-06-22 07:11阅读:309来源:国知局

背景技术
:常规的口腔护理产品常被用于向口腔表面递送氟化物,从而防止龋洞的形成。例如,常使用含氟化物的牙膏和漱口水来向牙齿表面递送或施加氟化物,从而防止龋洞的形成。然而,氟化物防止龋洞形成的功效部分取决于氟化物保持与牙齿表面接触的能力。因此,经由常规的口腔护理产品(例如,漱口水和牙膏)向牙齿表面递送的氟化物的功效通常不令人满意,因为氟化物常常容易因物理或化学过程而从牙齿去除。例如,牙齿表面上的氟化物可因咀嚼而去除,和/或因长时间暴露于我们食用的食物和饮料的变化的温度和ph水平而化学去除。鉴于前述情况,人们开发了包含氟化物的牙齿涂剂组合物以在氟化物与牙齿表面之间提供相对较长时间的接触。虽然掺入氟化物的常规牙齿涂剂组合物与常规口腔护理产品相比在防止龋洞形成方面显示出相对提高的功效,但它们常常是高度粘滞的并干燥缓慢,从而导致粘着性或粘性涂层的形成,这是令人不快且不希望的。此外,常规的牙齿涂剂组合物可能常常利用天然树脂,天然树脂往往会形成具有淡黄色调的相对厚的膜,这可能使牙齿看起来染污。因此,需要改进的口腔护理产品及其成膜组合物以及防止龋洞形成的方法,其将解决常规成膜组合物的这些及其他缺点。技术实现要素:本
发明内容仅旨在引入本公开的一个或多个实施方式的一些方面的简化概述。本公开的其他适用领域将因下文中所提供的详细描述而变得显而易见。本
发明内容并非详尽概述,也不旨在确定本教导的关键或重要要素,也并不旨在划定本公开的范围。相反,其目的仅仅是以简化形式呈现一个或多个构思,作为以下具体实施方式的前序。本公开中体现的前述和/或其他方面和效用可通过提供用于防止牙齿上龋洞形成的成膜组合物来实现。成膜组合物可包含疏水性共聚物、氟化物化合物和口腔可接受的溶剂。在至少一种实施方式中,疏水性共聚物可包括丙烯酸酯,任选地,疏水性共聚物为丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物。在另一种实施方式中,丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物为2-甲基-2-丙烯酸2-甲基丙酯与2-丙烯酸和n-(1,1,3,3-四甲基丁基)-2-丙烯酰胺的聚合物。在至少一种实施方式中,氟化物化合物可以是或可包括氟化物离子的可溶性盐。在至少一种实施方式中,氟化物化合物可包括氟化钠、氟化钾、氟化钙、氟化锌、氟化锌铵、氟化锂、氟化铵、氟化亚锡和氟锆酸亚锡中的一种或多种。在至少一种实施方式中,氟化物化合物包括氟化钠。在至少一种实施方式中,口腔可接受的溶剂可包括乙醇、甲醇、异丙醇、丁醇、水、丙酮、甲乙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、环己酮、环己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、三氯乙烯、全氯乙烯、亚甲基二醇乙酸酯、甲苯、苯、二乙醚和苄醇中的一种或多种。在一种优选的实施方式中,口腔可接受的溶剂包括乙醇。在至少一种实施方式中,成膜组合物还可包含粘合剂。在至少一种实施方式中,粘合剂可包括聚乙烯醇缩乙醛、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚(环氧乙烷)、聚丙烯酸酯、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物和有机硅树脂中的一种或多种。在至少一种实施方式中,粘合剂为松香。本公开中体现的前述和/或其他方面和效用可通过提供用于防止牙齿上龋洞形成的成膜组合物来实现。成膜组合物可包含纤维素衍生物、松香、氟化物化合物和口腔可接受的溶剂。在至少一种实施方式中,纤维素衍生物可包括烷基纤维素醚,优选地,纤维素衍生物包括乙基纤维素。在至少一种实施方式中,纤维素衍生物为乙基纤维素,并且乙基纤维素包括每个葡糖酐单元约2.25至约2.60个乙氧基基团的平均取代值。在至少一种实施方式中,松香是至少部分氢化的。在另一种实施方式中,松香是完全氢化的。在至少一种实施方式中,氟化物化合物可以是氟化物离子的可溶性盐。在至少一种实施方式中,氟化物化合物可包括氟化钠、氟化钾、氟化钙、氟化锌、氟化锌铵、氟化锂、氟化铵、氟化亚锡和氟锆酸亚锡中的一种或多种。在另一种实施方式中,氟化物化合物可包括氟化钠。本公开中体现的前述和/或其他方面和效用可通过提供用于制备本文公开的成膜组合物中的任何一种的方法来实现,所述方法可包括使丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物、氟化物化合物和口腔可接受的溶剂彼此接触。本公开中体现的前述和/或其他方面和效用可通过提供用于制备任何一种本文公开的成膜组合物的方法来实现,所述方法可包括使纤维素衍生物、松香、氟化物化合物和口腔可接受的溶剂彼此接触。本公开中体现的前述和/或其他方面和效用可通过提供用于防止牙齿表面上酸侵蚀的方法来实现,所述方法包括使牙齿表面与任何一种本文公开的成膜组合物接触。本公开中体现的前述和/或其他方面和效用可通过提供用于防止牙齿上龋洞形成的方法来实现,所述方法可包括使牙齿与任何一种本文公开的成膜组合物接触。本公开的其他适用领域将因下文中所提供的详细描述而变得显而易见。应理解,详细描述和具体实施例虽然指示了本公开的一些典型方面,但意在仅出于说明的目的而非意在限制本公开的范围。具体实施方式以下对各种典型方面的描述在本质上仅是示例性的,并且决不意图限制本公开、本公开的应用或用途。本公开通篇使用的范围用作描述范围内的每一个值的简写。应理解,以范围格式的描述仅是为了方便和简洁,而不应解释为对本文公开的任何实施方案或实施方式的范围的僵硬限制。相应地,所公开的范围应解释为已具体公开了所有可能的子范围以及该范围内的各个数值。因此,可选择范围内的任何值作为范围的端点。例如,范围如1至5的描述应视为已具体公开了子范围如1.5至3、1至4.5、2至5、3.1至5等,以及该范围内的各个数,例如1、2、3、3.2、4、5等。无论范围的宽度如何,这都适用。本文所引用的所有参考文献都以全文引用的方式并入本文中。在本公开中的定义与所引用的参考文献的定义冲突的情况下,以本公开为准。除非另外指明,否则本文和在本说明书中其他地方表述的所有百分数和量均应理解为是指重量百分数。给定的量基于材料的有效重量。另外,所有数值都是“约”或“近似地”指定值,并且本领域普通技术人员所预想到的实验误差和变化都考虑在内。应了解,本文公开的所有数值和范围都是近似的值和范围,无论“约”是否与其结合使用。还应了解,如本文所用,术语“约”结合数字是指可为该数字的±0.01%(包括端值)、±0.1%(包括端值)、±0.5%(包括端值)、该数字的±1%(包括端值)、该数字的±2%(包括端值)、该数字的±3%(包括端值)、该数字的±5%(包括端值)、该数字的±10%(包括端值)、或该数字的±15%(包括端值)的值。还应了解,当本文公开数值范围时,还具体公开了属于所述范围内的任何数值。本发明人已惊奇且出乎意料地发现,包含氟化物化合物和疏水性聚合物(例如,丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物)或松香和纤维素衍生物(例如,纤维素的烷基醚)的组合的成膜组合物表现出比市售成膜组合物相对较高的耐久性。还已惊奇且出乎意料地发现,包含氟化物化合物和疏水性聚合物(例如,丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物)或松香和纤维素衍生物(例如,纤维素的烷基醚)的组合的成膜组合物表现出比市售成膜组合物相对较高的抗龋效果或相对较高的防止龋洞形成的功效。不受理论束缚,但本发明人认为,成膜组合物或由其形成的膜的亲水性和疏水性之间的平衡可提供这些令人惊奇且出乎意料的结果。例如,由本文公开的成膜组合物形成的膜表现出足够的亲水性以允许水溶液如唾液穿过其中以向牙齿表面递送氟化物离子,同时表现出足够的疏水性以保持长时间的耐久性(例如,至少5分钟、至少10分钟、至少30分钟、至少45分钟、至少1小时、至少2小时、至少5小时、至少10小时、至少15小时、至少20小时、至少1天等)。如本文进一步展示的,亲水性和疏水性的平衡允许由成膜组合物形成的膜比常规的膜表现出相对较高的耐久性。此外,亲水性和疏水性的平衡允许由成膜组合物形成的膜比常规的膜表现出相对较高的氟化物递送,即使在包含较低浓度的氟化物时也是如此。组合物本文公开的组合物可以是或可包括口腔护理产品或其成膜组合物。例如,本文公开的组合物可以是包含成膜组合物的口腔护理产品或其成膜组合物。在至少一种实施方式中,成膜组合物可包含一种或多种疏水性聚合物和一种或多种氟化物或氟化物化合物。例如,成膜组合物可包含丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物和氟化物化合物。在另一种实施方式中,成膜组合物可包含氟化物化合物以及松香和纤维素衍生物的组合。例如,成膜组合物可包含氟化物化合物以及松香和纤维素的烷基醚(例如,乙基纤维素)的组合。如本文进一步描述的,成膜组合物和/或其一个或多个组分可能够或配置为向口腔表面递送氟化物。例如,成膜组合物和/或其一个或多个组分可配置为以持续的方式向牙齿表面递送氟化物,从而在牙齿上提供抗龋效果。疏水性聚合物成膜组合物的一种或多种疏水性聚合物可以是或可包括但不限于疏水性成膜聚合物,如具有官能团的疏水性成膜聚合物,其中所述官能团具有提供相对增加的对口腔表面(例如,牙齿表面)的粘附的性质。示意性的官能团可包括但不限于羧基基团、磷酸酯基团、羟基基团、胺、二硫化物、硝基基团等及其组合。在至少一种实施方式中,疏水性聚合物可以是或可包括共聚物。例如,疏水性聚合物可以是或可包括羧化丙烯酸类共聚物。又如,疏水性聚合物可以是辛基丙烯酰胺与一种或多种单体的共聚物,其中所述一种或多种单体可包括丙烯酸、甲基丙烯酸及其任何一种或多种简单酯中的一种或多种。还又如,疏水性聚合物可以是由辛基丙烯酰胺、甲基丙烯酸叔丁基氨基乙酯及丙烯酸、甲基丙烯酸或其任何一种或多种简单酯中的一种或多种单体形成的聚合物。示意性的羧化丙烯酸类共聚物可以是或可包括但不限于以商品名和出售的那些,其可自akzonobelcompany,surfacechemistry(荷兰阿姆斯特丹)商购获得。例如,羧化丙烯酸类共聚物可以是或可包括但不限于4961、hc、2.0、resynxp、选自辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯/甲基丙烯酸丁基氨基乙酯共聚物的疏水性共聚物,如lv-71、edgetm、47等及其组合,其均可自akzonobelcompany,surfacechemistry(荷兰阿姆斯特丹)商购获得。疏水性共聚物可选自va/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物,如来自ashlandglobalspecialtychemicalsinc.(肯塔基州卡温顿)的advantageplus。疏水性共聚物可选自丙烯酸酯/叔丁基丙烯酰胺共聚物,如来自basfse(德国路德维希港)的strong和8。疏水性共聚物可选自丙烯酸酯/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物,如来自evonikindustries(德国埃森)的系列聚合物,如e100、epo、rs100、rspo、rlpo、rl100等及其组合。疏水性共聚物可选自聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯,如来自ashlandglobalspecialtychemicalsinc.(肯塔基州卡温顿)的pvp/va系列聚合物。疏水性共聚物可选自三十烷基pvp,如来自ashlandglobalspecialtychemicalsinc.(肯塔基州卡温顿)的ganexwp-660。疏水性共聚物可选自以下中的至少之一:辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯/甲基丙烯酸丁基氨基乙酯共聚物、va/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物、丙烯酸酯/叔丁基丙烯酰胺共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、三十烷基pvp共聚物、丙烯酸酯/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物或其混合物。在一种优选的实施方式中,疏水性聚合物可以是2-甲基-2-丙烯酸2-甲基丙酯与2-丙烯酸和n-(1,1,3,3-四甲基丁基)-2-丙烯酰胺的聚合物或2-甲基-2-丙烯酸2-甲基丙酯、2-丙烯酸、n-(1,1,3,3-四甲基丁基)-2-丙烯酰胺共聚物(cas129702-02-9)。例如,疏水性聚合物可以是或可包括但不限于79,其可自akzonobelcompany,surfacechemistry(荷兰阿姆斯特丹)商购获得。口腔护理产品或其成膜组合物中存在的所述一种或多种疏水性聚合物的量或浓度可广泛变化。在至少一种实施方式中,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,存在的所述一种或多种疏水性聚合物的量可为约1重量%至约50重量%。例如,存在的所述一种或多种疏水性聚合物的量可为约1重量%、约5重量%、约10重量%、约15重量%、约20重量%、或约25重量%至约30重量%、约35重量%、约40重量%、约45重量%、或约50重量%。又如,存在的所述一种或多种疏水性聚合物的量可为约1重量%至约50重量%、约5重量%至约45重量%、约10重量%至约40重量%、约15重量%至约35重量%、约20重量%至约30重量%、或约22.5至约28.5、或约25重量%。在至少一种实施方式中,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,存在的所述一种或多种疏水性聚合物的量可为约10重量%至约30重量%。例如,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,存在的所述一种或多种疏水性聚合物的量可为约10重量%、约12重量%、约14重量%、约16重量%、约18重量%、约19重量%、或约19.5重量%至约20.5重量%、约21重量%、约22重量%、约24重量%、约26重量%、约28重量%、或约30重量%。又如,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,存在的所述一种或多种疏水性聚合物的量可为约10重量%至约30重量%、约12重量%至约28重量%、约14重量%至约26重量%、约16重量%至约24重量%、约18重量%至约22重量%、约19重量%至约21重量%、或约19.5重量%至约20.5重量%。在一种优选的实施方式中,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,存在的所述一种或多种疏水性聚合物的量可为约19重量%至约21重量%、约19.5重量%至约20.5重量%、或约20重量%。氟化物或氟化物化合物口腔护理产品或其成膜组合物可包含一种或多种氟化物或氟化物化合物。如本文所用,表述“氟化物”或“氟化物化合物”可指能够或配置为提供氟化物离子的氟化物和/或化合物来源。示意性的氟化物可以是或可包括但不限于氟化物离子的可溶性盐,如氟化钠、氟化钾、氟化钙、氟化锌、氟化锌铵、氟化锂、氟化铵、氟化亚锡、氟锆酸亚锡、络合氟化物、单氟磷酸酯及其盐(例如,单氟磷酸钠或单氟磷酸钾)、月桂胺氢氟酸盐、二乙氨基乙基辛酰胺氢氟酸盐、二癸基二甲基氟化铵、十六烷基氟化吡啶、二月桂基氟化吗啉、肌氨酸氟化亚锡、甘氨酸氟化钾、甘氨酸氢氟酸盐、氟化胺等及其混合物或组合。在一种优选的实施方式中,氟化物为氟化钠。口腔护理产品或其成膜组合物中存在的所述一种或多种氟化物化合物的量或浓度可广泛变化。在至少一种实施方式中,氟化物化合物可以能够或配置为提供约100ppm至约50,000ppm的量的氟化物离子的量存在。例如,氟化物化合物可以能够或配置为提供约100ppm、约500ppm、约1,000ppm、约5,000ppm、或约10,000ppm至约15,000ppm、约20,000ppm、约25,000ppm、约30,000ppm、约35,000ppm、约40,000ppm、约45,000ppm、或约50,000ppm的量的氟化物离子的量存在。又如,氟化物化合物可以能够或配置为提供至少100ppm、至少500ppm、至少1,000ppm、至少5,000ppm、至少10,000ppm、至少15,000ppm、至少20,000ppm、至少25,000ppm、或至少30,000ppm的量的氟化物离子的量存在。在一种优选的实施方式中,氟化物化合物以足以提供约500ppm至约30,000ppm、更优选约1,000ppm至约23,000ppm、或约1,100ppm至约22,600ppm的量存在。应了解,成膜组合物中氟化物化合物的确切重量百分数可至少部分地取决于不同氟化物化合物的化学计量性质。在一种示例性实施方式中,氟化物化合物为氟化钠并以约0.5重量%、约1重量%、约1.5重量%、约2重量%、约2.5重量%、约3重量%、约3.5重量%、约4重量%、或约4.5重量%至约5重量%、约6.5重量%、约7重量%、约7.5重量%、约8重量%、或约8.5重量%的量存在。在一种优选的实施方式中,氟化钠以约4重量%至约6重量%、或约5重量%的量存在。在另一种优选的实施方式中,氟化钠以约0.5重量%至约1.5重量%、约1重量%、或约1.11重量%的量存在。松香口腔护理产品或其成膜组合物可包含一种或多种松香。在至少一种实施方式中,所述一种或多种松香可以是至少部分氢化的。所述一种或多种松香可以是完全或彻底氢化的。氢化松香可以是其碳-碳双键中的至少一些被氢化的松香酸或树脂酸。应了解,松香被氢化的程度相对越高,在人眼看来将越无色。相应地,在至少一种实施方式中,口腔护理产品或其成膜组合物可包含可能透明或基本上透明的完全氢化松香。示意性的松香可以是或可包括但不限于来自本领域中称为松脂类的松香类的松香。松脂类的成员是非合成的天然来源的粘性树脂(例如,通常来源于各种松树)。松脂可包含相当大一部分与松香酸(c20h30o2)互为异构体的树脂酸组分。松脂的实例还可包括二氢松香酸(c20h32o2)和/或去氢松香酸(c20h28o2)。松脂可从黑色到基本上无色不等,但来自这一类的树脂通常可为淡黄色至琥珀色并具有约1.07至约1.09g/cm3的密度。各自称为“松脂”的各种材料包括枞香脂、乳香香脂、榄香树脂、愈伤草树脂、妥卢香脂、秘鲁香脂和poly-paletm树脂,其为可自eastmanchemicalcompany(田纳西州金斯波特)商购获得的部分二聚松香。示意性的松香也可以是或可包括但不限于木松香、脂松香、浮油松香及其混合物。松香可呈粗制或精制状态。在一种优选的实施方式中,当存在时,成膜组合物的所述一种或多种松香可以是或可包括但不限于foralax-e,一种已经蒸馏和二聚化的完全氢化树松香,其可自eastmanchemicalcompany商购获得。foralax-e几乎无色并且在一些实施方式中比松脂组分更稳定。foralax-e抗氧化并随时间推移保持其基本无色的特性。其他合适的市售松香包括staybeliteresin-e,一种可得自eastmanchemicalcompany的部分氢化松香,其也表现出良好的抗氧化性和浅色颜色。另外的合适的市售松香包括pamitetm(浮油松香)、dymerextm(二聚松香)、p90(部分二聚松香)、dresinatetm(松香皂)和permalynnc-11(非结晶松香),所有这些都可得自eastmanchemicalcompany。口腔护理产品或其成膜组合物中存在的所述一种或多种松香的量或浓度可广泛变化。在至少一种实施方式中,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,成膜组合物中存在的松香的量可为约1重量%至约9重量%。例如,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,成膜组合物中存在的松香的量可为约1重量%、约2重量%、约3重量%、约4重量%、或约4.5重量%至约5.5重量%、约6重量%、约7重量%、约8重量%、或约9重量%。又如,成膜组合物中存在的松香的量可为约1重量%至约9重量%、约2重量%至约8重量%、约3重量%至约7重量%、约4重量%至约6重量%、或约4.5重量%至约5.5重量%。在一种优选的实施方式中,存在的松香的量可为约4重量%至约6重量%、约4.5重量%至约5.5重量%、或更优选地约5重量%。纤维素衍生物口腔护理产品或其成膜组合物可包含一种或多种纤维素的衍生物或纤维素衍生物。纤维素衍生物可以是或可包括但不限于烷基纤维素醚。如本文所用,表述“烷基纤维素醚”可指纤维素的低级烷基醚,如乙基纤维素。在一种优选的实施方式中,纤维素衍生物为乙基纤维素。乙基纤维素的乙氧基化程度和/或粘度可变化。例如,乙基纤维素可具有约45%至约50%的乙氧基化程度和约3cp至约70cp的粘度(5%溶液,于25℃下在ubbelohde粘度计中测量)。又如,乙基纤维素可具有每个葡糖酐单元约2.25至约2.60个乙氧基基团的平均取代值或约44%至约52%的乙氧基含量。还又如,乙基纤维素可具有每个葡糖酐单元约2.46至约2.58个乙氧基基团的平均取代值,这对应于约48%至约49.5%的乙氧基含量。示意性的乙基纤维素可以是或可包括但不限于可自herculesinc.(特拉华州威尔明顿)商购获得的n100乙基纤维素;standard100、ethocele7、ethocele22、ethocele50等及其混合物,所有这些均可自dowcorningcompany商购获得。口腔护理产品或其成膜组合物中存在的纤维素衍生物的量或浓度可广泛变化。在至少一种实施方式中,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,成膜组合物中存在的纤维素衍生物的量可为约1重量%至约50重量%。例如,成膜组合物中存在的纤维素衍生物的量可为约1重量%、约5重量%、约10重量%、约15重量%、约20重量%、或约25重量%至约30重量%、约35重量%、约40重量%、约45重量%、或约50重量%。又如,成膜组合物中存在的纤维素衍生物的量可为约1重量%至约50重量%、约5重量%至约45重量%、约10重量%至约40重量%、约15重量%至约35重量%、约20重量%至约30重量%、或约22.5至约28.5、或约25重量%。在另一种实施方式中,成膜组合物中存在的纤维素衍生物的量可为约10重量%至约16重量%。例如,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,成膜组合物中存在的纤维素衍生物的量可为约10重量%、约11重量%、约12重量%、或约12.5重量%至约13.5重量%、约14重量%、约15重量%、或约16重量%。又如,成膜组合物中存在的纤维素衍生物的量可为约10重量%至约16重量%、约11重量%至约15重量%、约12重量%至约14重量%、或约12.5重量%至约13.5重量%。在一种优选的实施方式中,成膜组合物中存在的纤维素衍生物如乙基纤维素的量可为约12重量%至约14重量%、或约13重量%。粘合剂或粘附增强剂在至少一种实施方式中,口腔护理产品或其成膜组合物可任选地包含一种或多种粘合剂,所述粘合剂配置为改善、保持和/或促进由成膜组合物形成的膜与口腔表面的粘附。所述一种或多种粘合剂还可配置为增加由成膜组合物形成的膜的疏水性,从而允许膜经受外部挑战,如研磨、摩擦或刷洗。示意性的粘合剂可以是或可包括但不限于醇酸树脂、聚乙烯醇缩乙醛、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚(环氧乙烷)、聚丙烯酸酯、酮树脂、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、分子量为200至1000的聚乙二醇、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物(polyox)、硅树脂等及其混合物或组合。在至少一种实施方式中,所述一种或多种粘合剂可包括硅氧烷聚合物,其在本领域中通常也被称为“有机硅”聚合物。示意性的基于有机硅的疏水性聚合物可以是或可包括但不限于聚有机硅氧烷、聚二有机硅氧烷等及其组合。在至少一种实施方式中,粘附增强剂包括至少一种硅压敏粘合剂(psa)。这样的psa可以是专门设计用于药物用途的压敏疏水性聚合物,是许多药物化合物可渗透的,并且可应用于各种化合物的透皮施用。在一些实施方式中,有机硅聚合物为混合硅烷醇封端的聚二有机硅氧烷如聚二甲基硅氧烷与含硅烷醇的有机硅树脂的共聚产物,由此聚二有机硅氧烷的硅烷醇基团与有机硅树脂的硅烷醇基团发生缩合反应,使得聚二有机硅氧烷通过有机硅树脂轻微交联(即,聚二有机硅氧烷链通过树脂分子键合在一起以给出链分支和缠结和/或少量网络特征)而形成有机硅疏水性聚合物。在至少一种实施方式中,粘附增强剂可以商品名bio-psa得自dowcorningcompany(密歇根州米德兰)。改变有机硅树脂对聚二有机硅氧烷的比率将改变聚合物的粘着性。该比率可在约70:30至约50:50的范围内。例如,可自dow-corning商购获得的bio-psa有机硅可以不同的有机硅树脂对有机硅聚合物比率获得,即,65/35(低粘着)、60/40(中等粘着)和55/45(高粘着)。这样的聚有机硅氧烷psa可以溶解在乙酸乙酯溶剂或聚二甲基硅氧烷中的形式得到。在至少一种实施方式中,粘附增强剂可包括有机硅粘合剂8-7016,其可自dowcorningcorporation(密歇根州米德兰)商购获得。在一些实施方式中,粘合剂为天然树脂。示意性的天然树脂可以是或可包括但不限于虫胶、松香等及其混合物或组合。虫胶可商购获得并可与溶剂(例如,乙醇)一起提供。一种这样的市售虫胶,称为refinedpharmaceuticalglaze,可得自mantrose-haeuserco.,inc.(康涅狄格州韦斯特波特)。口腔护理产品或其成膜组合物中存在的粘附增强剂的量或浓度可广泛变化。成膜组合物中存在的粘附增强剂的量可为约1重量%至约5重量%。例如,成膜组合物中存在的粘附增强剂的量可为约1.0重量%、约1.5重量%、约2.0重量%、约2.5重量%、或约3.0重量%至约3.5重量%、约4.0重量%、约4.5重量%、或约5.0重量%。又如,成膜组合物中存在的粘附增强剂的量可为约1.0重量%至约5.0重量%、约1.5重量%至约4.5重量%、约2.0重量%至约4.0重量%、或约2.5重量%至约3.5重量%。还又如,成膜组合物中存在的粘附增强剂的量可大于或等于大于或等于1.0重量%、大于或等于1.5重量%、大于或等于2.0重量%、大于或等于2.5重量%、大于或等于3.0重量%、大于或等于3.5重量%、大于或等于4.0重量%、或大于或等于4.5重量%。又如,成膜组合物中存在的粘附增强剂的量可小于或等于1.0重量%、小于或等于1.5重量%、小于或等于2.0重量%、小于或等于2.5重量%、小于或等于3.0重量%、小于或等于3.5重量%、小于或等于4.0重量%、小于或等于4.5重量%、或小于或等于5.0重量%。在一种典型的实施方式中,成膜组合物中存在的粘附增强剂的量为约3.0重量%。在一种示例性实施方式中,口腔护理产品或其成膜组合物不含或基本上不含任何粘合剂和/或松香。例如,口腔护理产品或其成膜组合物可明确地排除任何另外的粘合剂和/或松香。如本文所用,“不含”或“基本上不含”可指基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计含小于10.0重量%、小于5.0重量%、小于3.0重量%、小于1.0重量%、小于0.1重量%、小于0.05重量%、小于0.01重量%、小于0.005重量%、或小于0.0001重量%的组合物、组分或相。在至少一种实施方式中,口腔护理产品或其成膜组合物可排除能够或配置为增强口腔护理产品或成膜组合物对牙齿表面的粘附的任何一种或多种组分。例如,成膜组合物可基本上由疏水性聚合物、氟化物化合物和口腔可接受的溶剂组成。增稠体系在至少一种实施方式中,口腔护理产品或其成膜组合物可任选地包含具有一种或多种增稠剂的增稠体系。所述一种或多种增稠剂可以是任何口腔可接受的增稠剂或增稠试剂。示意性的增稠剂可以是或可包括但不限于胶体二氧化硅、热解法二氧化硅、交联聚乙烯基吡咯烷酮(pvp)聚合物、交联聚乙烯基吡咯烷酮(pvp)等及其混合物或组合。增稠体系可包含交联聚乙烯基吡咯烷酮(pvp)聚合物。增稠体系还可包括xl10f,其可自ashlandinc.(肯塔基州卡温顿)商购获得。另外的示意性的增稠剂可包括但不限于卡波姆(例如,羧乙烯基聚合物)、角叉菜胶(例如,爱尔兰藓、角叉菜胶、ι-角叉菜胶等)、高分子量聚乙二醇(例如,其可自dowchemicalcompany(密歇根州米德兰)商购获得)、纤维素聚合物、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素及其盐(例如,cmc钠)、天然树胶(例如,刺梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶)、胶体硅酸铝镁、亲水性聚合物如卡波姆如羧基亚甲基聚合物如丙烯酸聚合物和丙烯酸共聚物等及其混合物或组合。羧基聚亚甲基是具有活性羧基基团的微酸性乙烯基聚合物。一种这样的羧基聚亚甲基为974和/或980,其可自noveon,inc.(俄亥俄州克利夫兰)商购获得。在至少一种实施方式中,所述一种或多种增稠剂可以是或可包括纤维素醚,其选自一种或多种羟烷基纤维素聚合物,如羟丙基甲基纤维素(hpmc)、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素及其混合物或组合。在至少一种实施方式中,增稠体系可包含单一增稠剂。例如,增稠体系可包含交联聚乙烯基吡咯烷酮(pvp)聚合物。在另一种实施方式中,增稠体系可包含多种增稠剂。例如,增稠体系可包含交联pvp聚合物和二氧化硅增稠剂。又如,增稠体系可包含多种二氧化硅增稠剂。口腔护理产品或其成膜组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量或浓度可广泛变化。口腔护理产品或其成膜组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量可基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计为约10重量%至约30重量%。例如,口腔护理产品或其成膜组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量可为约10重量%、约11重量%、约12重量%、约13重量%、约14重量%、约15重量%、约16重量%、约17重量%、约18重量%、约19重量%、约20重量%、或约21重量%至约22重量%、约23重量%、约24重量%、约25重量%、约26重量%、约27重量%、约28重量%、约29重量%、或约30重量%。又如,口腔护理产品或其成膜组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量可为约12重量%至约30重量%、约13重量%至约29重量%、约14重量%至约28重量%、约15重量%至约27重量%、约16重量%至约26重量%、约17重量%至约25重量%、约18重量%至约24重量%、约19重量%至约23重量%、或约20重量%至约22重量%。在一种典型的实施方式中,口腔护理产品或其成膜组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量可为约20重量%至约22重量%,更通常约21重量%。调味剂成膜组合物还可包含一种或多种调味剂。可在成膜组合物中采用的示意性的调味剂可以是或可包括但不限于精油和各种调味的醛、酯、醇和类似物质,以及甜味剂如糖精钠等及其混合物或组合。示意性的精油可包括但不限于荷兰薄荷、胡椒薄荷、冬青、檫木、丁香、鼠尾草、桉树、媒墨角兰、肉桂、柠檬、酸橙、葡萄柚和橙子的油。还可用的有化学品如薄荷醇、香芹酮、茴香脑等及其混合物或组合。在一种优选的实施方式中,调味剂包括胡椒薄荷和荷兰薄荷。口腔护理产品或其成膜组合物中存在的所述一种或多种调味剂的量或浓度可广泛变化。在至少一种实施方式中,基于口腔护理产品或其成膜组合物的总重量计,存在的所述一种或多种调味剂的量可为约0.01重量%至约50重量%。例如,存在的所述一种或多种调味剂的量可为约0.01重量%、约1重量%、约5重量%、约10重量%、约15重量%、约20重量%、或约25重量%至约30重量%、约35重量%、约40重量%、约45重量%、或约50重量%。口腔可接受的媒介物在至少一种实施方式中,成膜组合物可分散或溶解在口腔可接受的媒介物中。如本文所用,表述“口腔可接受的媒介物”可指合适的媒介物、成分或成分的组合,其可用于以安全且有效的方式向口腔表面形成和/或施加成膜组合物或者其一种或多种组分。例如,口腔可接受的媒介物可以是合适的溶剂,并可将成膜组合物用所述合适的溶剂分散、溶解、与所述合适的溶剂混合或以其他方式接触来制备或形成口腔护理产品。示意性的溶剂可以是或可包括但不限于乙醇、甲醇、异丙醇、丁醇、水、丙酮、甲乙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、环己酮、环己烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、三氯乙烯、全氯乙烯、亚甲基二醇乙酸酯、甲苯、苯、二乙醚、苄醇等及其混合物或组合。在一种优选的实施方式中,口腔可接受的媒介物为乙醇。口腔可接受的媒介物可构成口腔护理产品的余量。在至少一种实施方式中,基于口腔护理产品的总重量计,口腔可接受的媒介物(例如,乙醇)可以至少60重量%、至少62重量%、至少64重量%、至少66重量%、至少68重量%、至少70重量%、至少72重量%、至少74重量%、至少76重量%、至少78重量%、至少80重量%、至少82重量%、至少84重量%、至少86重量%、至少88重量%、至少90重量%、至少92重量%、至少94重量%、至少96重量%、至少98重量%、或至少99重量%的量存在。极性溶剂在各种实施方式中,本文公开的成膜组合物可包含一种或多种溶剂,如极性溶剂。可选择极性溶剂使得其能够至少部分地溶解本文公开的疏水性聚合物。极性溶剂可包括甘油、丙二醇、乙醇或水。在一种优选的实施方式中,极性溶剂包括乙醇,例如以足以溶解成膜组合物的成分、特别是疏水性聚合物的量。在各种实施方式中,相对于成膜组合物的总重量计,极性溶剂可以至多约99重量%的量存在于成膜组合物中,包括大于约0重量%至约99重量%、更优选约10重量%至约95重量%、或约20重量%至约80重量%、最优选包括约79重量%的量。另外的成分本领域普通技术人员应理解,口腔护理产品和/或其成膜组合物可包含其他另外的成分/组分。例如,口腔护理产品和/或其成膜组合物可包含脱敏剂、粘度调节剂、稀释剂、表面活性剂(例加,乳化剂、泡沫调节剂等)、ph调节剂(例加,酸和碱)、湿润剂、口感剂、甜味剂、风味剂、着色剂、防腐剂等及其组合和混合物。本领域的普通技术人员还应当理解,虽然上述类别的材料中每一种的一般属性可能不同,但是也可以存在一些共同的属性,并且任何给定的材料可以在这些类别的材料中的两种或更多种中用于多种目的。用于本文所述的组合物中的所有成分都应是口腔可接受的。如本文所用,“口腔可接受的”可指以不会使组合物在口腔中的使用不安全的量和形式存在于如所述的组合物中的任何成分。方法本公开可提供用于防止人或动物受试者中口腔表面上形成龋洞的方法。如本文所用,“动物受试者”可包括高等非人哺乳动物如犬科动物、猫科动物和马。所述方法可包括使任何一种本文公开的成膜组合物与口腔表面如牙齿表面接触。使牙齿表面与成膜组合物接触可包括使用递送设备直接向牙齿施加成膜组合物,所述递送设备有如笔(例如,美白笔或actistm美白笔,colgate-palmolivecompany(纽约州纽约市));具有涂施器如毡尖、刷子、喷雾器、走珠或非织造垫等的液体棒。使牙齿表面与成膜组合物接触还可包括将成膜组合物放置在牙科托盘(例如,牙科托盘的贮存器)中并围绕牙齿放置牙科托盘。所述方法还可包括从成膜组合物蒸发溶剂或口腔可接受的媒介物以在牙齿的表面上形成膜。原位形成的所得膜可允许悬浮的氟化物保持与牙齿表面接触。所述方法还可包括从膜向牙齿表面持续释放氟化物。从膜向牙齿表面持续释放氟化物可包括溶解设置在膜中的氟化物化合物以提供氟化物离子。氟化物离子可迁移或被递送至牙齿表面。所述方法还可包括使膜在牙齿表面上保持至少12小时、至少一天、至少两天、至少三天、至少四天或更长时间。所述方法可包括以预定的时间间隔向牙齿表面施加口腔护理产品和/或其成膜组合物或者使口腔护理产品和/或其成膜组合物与牙齿表面接触。例如,所述方法可包括每天、每隔一天、每周一次或两次、或每月一次向牙齿表面施加口腔护理产品和/或其成膜组合物或者使口腔护理产品和/或其成膜组合物与牙齿表面接触。又如,所述方法可包括每天至少一次、每两天至少一次、每三天至少一次、每五天至少一次、每周至少一次、每两周至少一次或每月至少一次向牙齿表面施加口腔护理产品和/或其成膜组合物或者使口腔护理产品和/或其成膜组合物与牙齿表面接触。口腔护理产品和/或其成膜组合物可使用长达2周、长达3周、长达4周、长达6周、长达8周、或更长时间。本公开可提供用于制备成膜组合物的方法。所述方法可包括将成膜组合物的每个组分彼此混合、溶解、合并或以其他方式接触。例如,所述方法可包括使丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物、氟化物化合物和口腔可接受的溶剂彼此接触。又如,所述方法可包括使纤维素衍生物、松香和氟化物化合物彼此接触。用于本文所述的组合物中的所有成分都应是口腔可接受的。如本文所用,“口腔可接受的”可指以不会使组合物在口腔中的使用不安全的量和形式存在于如所述的组合物中的任何成分。实施例本文描述的实施例和其他实施方式是示例性的并且不旨在局限于描述本公开的组合物和方法的全部范围。具体实施方式、材料、组成和方法的等同改变、修改和变型可在本公开的范围内,得到实质上类似的结果。实施例1经由ph周期性变化体外评价示例性成膜组合物(1)-(5)防止龋洞或蛀牙形成的功效。特别地,评价成膜组合物(1)-(5)对表面显微硬度的损失或表面显微硬度损失(smhl)的功效。通过合并根据表1的成分/组分来制备试验成膜组合物(1)-(5)。特别地,在旋转混合罐中将每个试验成膜组合物(1)-(5)的成分/组分彼此合并或以其他方式接触并在约3540rpm下混合约5分钟直至获得均匀的悬浮体。表1试验成膜组合物(1)-(5)成分/组分(1)(2)(3)(4)(5)丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物20%20%------乙基纤维素----13%13%13%氢化松香----5%5%5%氟化钠5%1.11%5%1.11%0.26%乙醇75%78.89%77%80.89%81.74%总计100.0100.0100.0100.0100.0为了评价成膜组合物(1)-(5)的功效,向相应的釉质块上刷上每种成膜组合物(1)-(5)的薄层并搁置足以让乙醇蒸发的时间。与阴性对照(n1)和两个阳性对照(p1)和(p2)一起评价成膜组合物(1)-(5)。阴性对照(n1)是未经处理的釉质块,阳性对照(p1)和(p2)分别是和二者均可自colgate-palmolivecompany(纽约州纽约市)商购获得。应了解,和均包含或含有约5%的氟化钠。各采用三个平行试验评价成膜组合物(1)-(5)及对照(n1)、(p1)和(p2)中的每一种。因此,对于成膜组合物(1)-(5)及对照(n1)、(p1)和(p2)中的每一种,使用三个单独的釉质块。在让乙醇蒸发后,将每个釉质块转移到装有2ml去矿化溶液(ph为约4)的孔板中,该去矿化溶液通过合并根据表2的成分/组分制得,并在约37℃下温育约55分钟。然后将每个釉质块在去离子(di)水中洗涤一次并转移到装有2ml再矿化溶液(ph为约7)的孔板中,该再矿化溶液通过合并根据表3的成分/组分制得,并在约37℃下温育约3小时。温育3小时后,从包含再矿化溶液的孔板取出每个釉质块并用蘸有乙醇的棉签擦拭两次,随后在乙醇中蘸一次。然后将每个釉质块转移到装有2ml再矿化溶液的新孔板中并在约37℃下温育过夜约16小时。温育后,从再矿化溶液取出每个釉质块,在di水中洗涤,转移到装有2ml去矿化溶液的新孔板中,并在约37℃下温育约55分钟。去矿化后,将每个釉质块用di水洗涤一次并转移到装有2ml再矿化溶液的新孔板中,并在约37℃下温育约36小时。温育后,从再矿化溶液取出每个釉质块,洗涤,并随后在工作台上干燥。表2去矿化溶液(ph为约4)表3再矿化溶液(ph为约7)干燥后,使用5010显微压痕硬度测试仪(可自thermofisherscientific(马萨诸塞州沃尔瑟姆市)商购获得)评价每个釉质块的力学性质。准备5010显微压痕硬度测试仪,使用knoop金刚石压痕计和25g的载荷,并且每个釉质块取5个压痕。根据式1计算每个釉质块的表面显微硬度损失(smhs)。计算的smhs%汇总在表4中。应了解,smhl%值越低,则抗龋洞效果越大或防止龋洞或蛀牙的功效越大。表4试验成膜组合物(1)-(5)及对照(n1)、(p1)和(p2)的smhl%(n1)(p1)(p2)(1)(2)(3)(4)(5)smhl(%)56.2329.2325.4517.7416.6722.2912.6018.71标准差5.860.121.335.684.543.833.751.45如表4中所示,每种试验成膜组合物(1)-(5)均表现出相当或相对更大的抗龋洞效果;并因此表现出相当或更大的防止龋洞或蛀牙的功效。令人惊奇且出乎意料地发现,试验成膜组合物(1)-(5)即使在较低的氟化钠浓度下也表现出相对更大的抗龋洞效果。实施例2体外评价由不同的成膜组合物形成的膜抵抗口腔表面(例如,牙齿表面)上的酸侵蚀的能力或功效。特别地,评价成膜组合物(6)对表面显微硬度的损失或表面显微硬度损失(smhl)的功效。通过合并根据表5的成分/组分来制备试验成膜组合物(6)。具体地,在旋转混合罐中将成分/组分彼此合并或以其他方式接触并在约3540rpm下混合约5分钟直至获得均匀的悬浮体。表5试验成膜组合物(1)-(5)成分/组分(6)丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物20%乙醇80%总计100.0为了评价成膜组合物(6)的功效,向釉质块上刷上成膜组合物(6)的薄层并搁置足以让乙醇蒸发的时间。由未经涂布的釉质块提供阴性对照。在让乙醇蒸发后,将每个釉质块转移到装有2ml实施例1中制备的去矿化溶液的孔板中并在约37℃下温育约30分钟。然后用di水彻底洗涤每个釉质块并让其干燥。干燥后,使用5010显微压痕硬度测试仪(可自thermofisherscientific(马萨诸塞州沃尔瑟姆市)商购获得)评价每个釉质块的力学性质。准备5010显微压痕硬度测试仪,使用knoop金刚石压痕计和25g的载荷,并且每个釉质块取5个压痕。根据式1计算每个釉质块的表面显微硬度损失(smhs)。计算的smhs%汇总在表6中。应了解,smhl%值越低,则膜的抗侵蚀功效越大。表6试验成膜组合物(6)及对照(n2)的smhl%(n2)(6)smhl(%)92%0%如表6中所示,由成膜组合物(6)形成的膜完全保护了釉质块或牙齿表面免受酸侵蚀。已参考示例性实施方式描述了本公开。虽然已示出和描述了有限数量的实施方式,但本领域技术人员应理解,在不脱离先前具体实施方式的原理和精神的情况下,可在这些实施方式中进行改变。本公开希望按照包括所有此类修改和改变来解释,只要其处于所附权利要求书或其等效物的范围内即可。当前第1页12
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