一种抗蓝光的皮肤外用组合物及其用途的制作方法

本发明是关于外用药物领域，特别是关于一种抗蓝光的皮肤外用组合物及其用途。

背景技术：

生活中常接触到的电磁波可分为波长为10-400nm的紫外光(ultraviolet，uv)、波长为400nm-700nm的可见光(visiblelight，vl)及波长为700nm-1000nm的红外线(infrared，ir)。而蓝光(bluelight，bl)为在可见光中，波长落于400-500nm的电磁波，其为能量最强的可见光。蓝光由于波长短、能量强，长期接受蓝光的照射可能会对细胞产生伤害，导致皮肤干燥、老化、产生黑色素沉淀等。美国托莱多大学(universityoftoledo)的研究亦指出暴露于蓝光环境中，感光细胞会因视黄醛所产生的活性氧而受到破坏。

现代电子产品发达，人们每日接触电子产品的时间较过往增加许多，而长期暴露于电子产品所散发的蓝光中，会导致皮肤劣化的风险提升。目前市面上虽有抗蓝光产品，然多为抗蓝光镜片，对于皮肤无法起到保护作用，因此找出一个能具抗蓝光功效的有效成分，并将的应用于皮肤保养品、化妆品中即为本发明所属技术领域急欲解决的问题。

技术实现要素：

本发明是以对苯二亚甲基二樟脑磺酸(terephthalylidenedicamphorsulfonicacid)作为抗蓝光的候选有效成分，并以具有抗蓝光功效的芦丁(rutin，又名芸香苷，以下称之为芸香苷)作为比较对象，确认对苯二亚甲基二樟脑磺酸的具抗蓝光功效。其中，该对苯二亚甲基二樟脑磺酸的结构式如下：

本发明的目的在于提供一种抗蓝光的皮肤外用组合物，其中该皮肤外用组合物包含对苯二亚甲基二樟脑磺酸，该对苯二亚甲基二樟脑磺酸具有抗蓝光功效。

为达前述发明目的，其中该对苯二亚甲基二樟脑磺酸于该皮肤外用组合物中的重量百分比为0.1～25％。

为达前述发明目的，其中该对苯二亚甲基二樟脑磺酸于该皮肤外用组合物中的重量百分比可以是0.1％、0..5％、1％、2％、3％、5％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％或是75％以上。

为达前述发明目的，其中该皮肤外用组合物可进一步包含保养品学或化妆品学上可接受的载剂，该载剂包含防腐剂、保湿剂、螯合剂或中和剂。

为达前述发明目的，其中该皮肤外用组合物可进一步包含0.1～3％防腐剂、1～10％保湿剂、0.001～1％螯合剂及0.05～6％中和剂。

为达前述发明目的，其中该皮肤外用组合物可进一步包含芸香苷，该芸香苷可与该对苯二亚甲基二樟脑磺酸在抗蓝光功效上产生相乘效果。

为达前述发明目的，其中该皮肤外用组合物中的该芸香苷与该对苯二亚甲基二樟脑磺酸的质量比例为1:0.5～1:2，较佳质量比例为1:1。

本发明的另一目的在于提供一种如前所述的皮肤外用组合物用于皮肤保健的用途，其中该皮肤保健包含降低环境中蓝光对皮肤的伤害。

为达前述发明目的，其中该皮肤保健包含减少皮肤黑色素沉积、减少皮肤斑点数量、焕白肌肤、防止皮肤干燥、缩小皮肤毛孔、防止光老化、使皮肤细致或减少皮肤细纹数量。

本发明的目的亦在于提供一种对苯二亚甲基二樟脑磺酸用于制备抗蓝光医药组合物的用途，其中该医药组合物的抗蓝光有效成分包含对苯二亚甲基二樟脑磺酸。

为达前述发明目的，其中该医药组合物为外用擦药或外用医药品；该医药组合物可进一步包含药学上可接受的载剂。

为达前述发明目的，其中该医药组合物的抗蓝光有效成分包含芸香苷；该芸香苷可与该对苯二亚甲基二樟脑磺酸在抗蓝光功效上产生相乘效果。

本发明为其所属技术领域长期存在缺少抗蓝光的皮肤外用组合物的问题提供了一个解决方法，具体地说，本发明提供一种有效成分包含对苯二亚甲基二樟脑磺酸的皮肤外用组合物，该皮肤外用组合物可有效阻挡蓝光，减少蓝光对皮肤的伤害，并进一步降低皮肤黑色素沉积、减少皮肤斑点或细纹产生。本发明所提供的皮肤外用组合物更可进一步的包含芸香苷，以达到更佳抗蓝光功效。

附图说明

图1是利用美甲uv胶固化灯测试对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果的结果图；

图2是利用蓝光笔测试对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果的结果图；

图3是不同浓度对苯二甲基二樟脑磺酸的紫外光、蓝光、可见光穿透率及蓝光遮蔽率的曲线图；

图4是利用美甲uv胶固化灯测试芸香苷与对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果的结果图；

图5是芸香苷与对苯二亚甲基二樟脑磺酸的蓝光遮蔽率比较图；

图6是对苯二亚甲基二樟脑磺酸对脸颊及额头皮肤黑色素沉积的影响的紫外线照片比较图；分析日期1为2015年7月13日；分析日期2为2015年7月20日；

图7是对苯二亚甲基二樟脑磺酸对脸颊及额头皮肤黑色素沉积的影响评估结果图；分析日期1为2015年7月13日；分析日期2为2015年7月20日；

图8是对苯二亚甲基二樟脑磺酸对侧脸皮肤黑色素沉积的影响的偏振光照片比较图；分析日期1为2015年7月13日；分析日期2为2015年7月20日；

图9是对苯二亚甲基二樟脑磺酸对侧脸皮肤黑色素沉积的影响评估结果图；分析日期1为2015年7月13日；分析日期2为2015年7月20日；

图10是对苯二亚甲基二樟脑磺酸对侧脸皮肤黑色素沉积的影响的正常光照片比较图；分析日期1为2015年7月13日；分析日期2为2015年7月20日；

图11是对苯二亚甲基二樟脑磺酸对皮肤细纹的影响评估结果图；分析日期1为2015年7月13日；分析日期2为2015年7月20日。

具体实施方式

本说明书中所述的所有技术性及科学术语，除非另外有所定义，皆为该所属领域具有通常技艺者可共同了解的意义。

本说明书及申请专利范围中所述的单数用语「一」、「一个」、「该」，除非另有说明，皆可指涉多于一个对象。

本说明书使用的「或」、「以及」、「和」，除非另有说明，皆指涉「或/和」。此外，用语「包含」、「包括」皆非有所限制的开放式连接词。前述段落仅为系统性的指涉而不应解释为对发明主体的限制。

术语"药学、皮肤保养学或化妆品学上可接受的载剂"意谓物质或组合物必须与调配物的其他成分兼容，且对患者无害。

其中该药学、皮肤保养学或化妆品学上可接受的载剂可包含一或多种选自于下列的试剂：溶剂(solvent)、乳化剂(emulsifier)、悬浮剂(suspendingagent)、分解剂(decomposer)、黏结剂(bindingagent)、赋形剂(excipient)、安定剂(stabilizingagent)、螯合剂(chelatingagent)、稀释剂(diluent)、胶凝剂(gellingagent)、防腐剂(preservative)、润滑剂(lubricant)、表面活性剂(surfactant)、保湿剂(humectant)或中和剂(neutralizer)及其他类似或适用本发明的载剂。

本发明所提供的组合物及其用于皮肤保健的用途，其使用剂型，可视需求适宜调整，并未特别限定，较佳者为皮肤外用剂型。

本发明的皮肤外用组合物是例如软膏、乳霜、乳液、水剂、面膜(pack)、浴用剂、霜剂等皮肤外用剂型，只要是用于习知皮肤外用组合物者均可而不特别规定其剂型。

另外，于本发明组成除有效成分以外，基剂可依需要适宜添加用于一般化妆品及医药品等皮肤外用剂所用的成分，例如保湿剂、抗氧化剂、油性成分、紫外线吸收剂、界面活性剂、增黏剂、醇类、粉末成分、色剂、水性成分、水、各种皮肤营养剂等。亦可适宜地添加其他依地酸二钠、依地酸三钠、柠檬酸钠、聚磷酸钠、偏磷酸钠、葡萄糖酸等的金属阻断剂；咖啡因、丹宁酸、维拉帕米(verapamil)、胺甲环酸及其衍生物、各种生药、乙酸生育酚酯、甘草酸及其衍生物或其盐等的药剂；维生素c、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸葡糖苷、熊果苷、曲酸等的其他美白剂等。

上述组合物中，亦可视需要适宜地添加一或多种以上制剂领域内通常使用的溶解补助剂、缓冲剂、保存剂、着色剂、香料、风味剂等。

本发明所用的对苯二亚甲基二樟脑磺酸、芸香苷、药品、生物材料皆市售易于取得。

本发明的新颖技术特征，包含特定特征，是揭示于申请专利范围，针对本发明的技术特征，较佳的理解是配合说明书、依据本发明原理的实施例、和图式将本发明较佳的实施例详细说明。

本发明是以下面的实施例予以示范阐明，但本发明不受下述实施例所限制。

实施例一、对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果测试(一)

利用美甲uv胶固化灯测试对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果。具体作法为将1％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液(测试组)与不含对苯二亚甲基二樟脑磺酸的空白水溶液(对照组)滴于测试卡上接受美甲uv胶固化灯照射，20秒后确认测试卡变色情形。由于美甲uv胶固化灯具有uv及蓝光照射功能，倘若测试卡照射到uv或蓝光时即会转变成深紫色，若覆盖于测试卡上的水溶液有抗uv及蓝光的功效则可保护测试卡，使其不会变色。

结果如图1及表1所示，滴有含1％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液之处，测试卡的颜色无论是在美甲uv胶固化灯照射中或照射结束后皆没有转变成深紫色，显示对苯二亚甲基二樟脑磺酸具有抗uv及蓝光的功效。

表1

实施例二、对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果测试(二)

利用100mw的蓝光笔测试对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果。具体作法为，将3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液(测试组)与不含对苯二亚甲基二樟脑磺酸的空白水溶液(对照组)置于透明玻璃杯中接受蓝光笔照射，并用白纸挡下剩余的光，确认蓝光是否可穿透该水溶液，若白纸所挡下的光不具蓝光，仅具白光，而使白纸呈白色，即表示该水溶液具有抗蓝光的功效。

结果如图2及表2所示，蓝光可轻易穿透空白水溶液，但却无法穿透3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液，显示对苯二亚甲基二樟脑磺酸具有抗蓝光的功效。

表2

实施例三、不同浓度的对苯二亚甲基二樟脑磺酸的蓝光遮蔽率测试

将对苯二亚甲基二樟脑磺酸配制成不同浓度的水溶液，利用uv蓝光穿透检测仪(敏源股份有限公司)测试其紫外光(uv)、蓝光(bl)及可见光(vl)穿透率，接着以下列公式计算出蓝光遮蔽率：

蓝光遮蔽率(％)＝可见光穿透率-蓝光穿透率。

其中该uv蓝光穿透检测仪(敏源股份有限公司)所测试的该紫外光的波长范围为380～400nm，该蓝光的波长范围为405～425nm，该可见光的波长范围为520～540nm。

结果如表3及图3所示，对苯二亚甲基二樟脑磺酸在低浓度时便已显现出蓝光遮蔽效果，该效果随对苯二亚甲基二樟脑磺酸浓度提升而增高。

表3

实施例四、芸香苷与对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果比较

依照表4的配方将芸香苷或对苯二亚甲基二樟脑磺酸配制成3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液(b)与3％芸香苷水溶液(c)。接着利用前述实施例一～实施例三所述的方法测试两者的抗蓝光效果及蓝光遮蔽率。

表4

美甲uv胶固化灯测试结果如图4及表5所示，测试卡在滴有3％芸香苷水溶液(c)或3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液(b)之处，在接受美甲uv胶固化灯照射期间及照射结束后皆未转变成紫色，显示3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液(b)与3％芸香苷水溶液(c)皆具有抗uv及蓝光的效果。

表5

而由表6及图5的蓝光遮蔽率测试结果可得知，对苯二亚甲基二樟脑磺酸的蓝光遮蔽率高于芸香苷，此结果显示对苯二亚甲基二樟脑磺酸的抗蓝光效果优于芸香苷。

表6

实施例五、芸香苷与对苯二亚甲基二樟脑磺酸的相乘效果测试

为了解芸香苷与对苯二亚甲基二樟脑磺酸是否可在抗蓝光方面产生相乘效果(synergisticeffect)。取芸香苷与对苯二亚甲基二樟脑磺酸，将其配制成不同浓度的混合液，并依照前述实施例三所述的方法测试该等混合液的蓝光遮蔽率。

其中该芸香苷与该对苯二亚甲基二樟脑磺酸在混合液中的质量比例为1:0.5～1:2，较佳质量比例为1:1

结果如表7所示，芸香苷与对苯二亚甲基二樟脑磺酸混合液的蓝光遮蔽率优于单一芸香苷水溶液或对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液，显示芸香苷与对苯二亚甲基二樟脑磺酸在抗蓝光方面具有相乘效果。

表7

实施例六、对苯二亚甲基二樟脑磺酸对人体肤质的影响评估

评估方式：令受试者每日使用3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液，连续使用7天后，使用黛尔丝3d立体肤质检测仪测试受试者肤质的改变状况。

从图6、图7及表8可看出，连续使用3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液7天后，脸颊部位黑色素由56减少至44，额头部位黑色素由42减少为25。另外，由图8和图9可看出，连续使用3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液7天后，整个侧面脸部黑色素由49减少至42。此结果显示对苯二亚甲基二樟脑磺酸可减少皮肤黑色素沉积，具改善斑点功效。

表8

而从图10、图11及表9则可看出，连续使用3％对苯二亚甲基二樟脑磺酸水溶液7天后，眼脸下小细纹由57减少至54，鱼尾纹由100减少至88，总平均减少7％细纹(82减少至75)。此结果显示对苯二亚甲基二樟脑磺酸可以具减少皮肤细纹功效。

表9

本发明提供了对苯二亚甲基二樟脑磺酸用于抗蓝光的新颖用途，包含将对苯二亚甲基二樟脑磺酸制作成组合物，用于减少蓝光对皮肤的伤害。本发明所提供的组合物不仅使皮肤对蓝光有防护功能，也能防止紫外线对皮肤造成的伤害，同时还能焕白肌肤、改善细纹。本发明另提供了加强该组合物抗蓝光功效的方法，包含在组合物中添加芸香苷，以与对苯二亚甲基二樟脑磺酸在抗蓝光方面产生相乘效果。

于本说明书较佳实施例揭示的内容，本发明所属领域具有通常知识者可明显得知前述实施例仅为例示；具本发明所属技术领域通常知识者可藉由诸多变换、替换而实施，而不与本发明的技术特征有所差异。依据说明书实施例，本发明可有多种变换仍无碍于实施。本说明书提供的请求项界定本发明的范围，该范围涵盖前述方法与结构及与其相等的发明。