技术特征：
1.一种片剂，其包含(1) 84
ꢀ‑ꢀ
95重量%含量的伊美格列明或其药学上可接受的盐，(2)一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂，和(3)崩解剂。2. 根据权利要求1所述的片剂，所述片剂包含(1) 88
ꢀ‑ꢀ
95重量%含量的伊美格列明或其药学上可接受的盐。3. 根据权利要求1所述的片剂，所述片剂包含(1) 90
ꢀ‑ꢀ
95重量%含量的伊美格列明或其药学上可接受的盐。4. 根据权利要求1或2所述的片剂，所述片剂包含(1) 90
ꢀ‑ꢀ
92重量%含量的伊美格列明或其药学上可接受的盐。5. 根据权利要求1或2所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
ꢀ‑ꢀ
7.5重量%含量的崩解剂。6. 根据权利要求1-5中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
ꢀ‑ꢀ
5.0重量%含量的崩解剂。7. 根据权利要求1-6中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
ꢀ‑ꢀ
4.0重量%含量的崩解剂。8. 根据权利要求1-7中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
ꢀ‑ꢀ
3.0重量%含量的崩解剂。9. 根据权利要求1-8中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
ꢀ‑ꢀ
2.0重量%含量的崩解剂。10. 根据权利要求1或2所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
ꢀ‑ꢀ
7.5重量%含量的崩解剂。11. 根据权利要求1-4和10中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
ꢀ‑ꢀ
5.0重量%含量的崩解剂。12. 根据权利要求1-4、10和11中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
ꢀ‑ꢀ
4.0重量%含量的崩解剂。13. 根据权利要求1-4和10-12中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
ꢀ‑ꢀ
3.0重量%含量的崩解剂。14. 根据权利要求1-4和10-13中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
ꢀ‑ꢀ
2.0重量%含量的崩解剂。15. 根据权利要求1-14中任一项所述的片剂，所述片剂包含(2) 4.5
ꢀ‑ꢀ
7.0重量%含量的一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂。16. 根据权利要求1-15中任一项所述的片剂，所述片剂包含(2) 4.5
ꢀ‑ꢀ
6.0重量%含量的一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂。17. 根据权利要求1-16中任一项所述的片剂，所述片剂包含(2) 4.5
ꢀ‑ꢀ
5.5重量%含量的一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂。18. 根据权利要求1-17中任一项所述的片剂，所述片剂包含(2) 4.8
ꢀ‑ꢀ
5.5重量%含量的一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂。19. 根据权利要求1-18中任一项所述的片剂，其中所述羟丙基纤维素的粘度是2.0
ꢀ‑ꢀ
400 mpa
·
s。
20. 根据权利要求1-19中任一项所述的片剂，其中所述羟丙基纤维素的粘度是6.0
ꢀ‑ꢀ
400 mpa
·
s。21. 根据权利要求1-20中任一项所述的片剂，其中所述聚乙烯醇的粘度是3.4
ꢀ‑ꢀ
9.2 mpa
·
s。22. 根据权利要求1-21中任一项所述的片剂，其中所述聚乙烯醇的粘度是4.3
ꢀ‑ꢀ
5.8 mpa
·
s。23. 根据权利要求1-22中任一项所述的片剂，其中所述羟丙基甲基纤维素的粘度是4.0
ꢀ‑ꢀ
12.0 mpa
·
s。24. 根据权利要求1-23中任一项所述的片剂，其中所述羟丙基甲基纤维素的粘度是4.0
ꢀ‑ꢀ
6.0 mpa
·
s。25. 根据权利要求1-24中任一项所述的片剂，其中所述羟丙基甲基纤维素的粘度是4.5
ꢀ‑ꢀ
6.0 mpa
·
s。26. 根据权利要求1-19和21-25中任一项所述的片剂，所述片剂包含不超过3.5重量%含量的具有2.0
ꢀ‑ꢀ
2.9 mpa
·
s粘度的羟丙基纤维素和不超过1.5重量%含量的具有150
ꢀ‑ꢀ
400 mpa
·
s粘度的羟丙基纤维素。27.根据权利要求1-22和26中任一项所述的片剂，其中所述(2)粘合剂是选自羟丙基纤维素和聚乙烯醇的一种或两种。28.根据权利要求1-20和23-26中任一项所述的片剂，其中所述(2)粘合剂是选自羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素的一种或两种。29.根据权利要求1-20和26-28中任一项所述的片剂，其中所述(2)粘合剂是羟丙基纤维素。30.根据权利要求1-29中任一项所述的片剂，其中所述(3)崩解剂是选自交联羧甲纤维素钠、羟基乙酸淀粉钠和交聚维酮的一种或多种。31.根据权利要求1-30中任一项所述的片剂，其中所述(3)崩解剂是交联羧甲纤维素钠。32.根据权利要求1-31中任一项所述的片剂，所述片剂通过流化床制粒来制备。33.用于制备权利要求1-31中任一项所述的片剂的方法，所述方法通过流化床制粒完成。34.根据权利要求1-18中任一项所述的片剂，所述片剂通过流化床制粒来制备。35.用于制备权利要求1-18中任一项所述的片剂的方法，所述方法通过流化床制粒完成。36.根据权利要求35所述的方法，所述方法包括通过流化床制粒制备颗粒的步骤，所述颗粒包含(1)伊美格列明或其药学上可接受的盐，(2)一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂，和(3)崩解剂。37.根据权利要求36所述的方法，所述方法包括通过将(2)一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂添加到包含(1)伊美格列明或其药学上可接受的盐和(3)崩解剂的粉末中来制备颗粒的步骤，随后通过流化床制粒进行制粒。38.根据权利要求36或37所述的方法，所述方法进一步包括压片工艺或薄膜包衣工艺。39. 根据权利要求38所述的方法，其中以10 kg或更大的生产规模进行所述流化床制
粒工艺、所述压片工艺或所述薄膜包衣工艺。40. 根据权利要求38所述的方法，其中以30 kg或更大的生产规模进行所述流化床制粒工艺、所述压片工艺或所述薄膜包衣工艺。41. 根据权利要求38所述的方法，其中以50 kg或更大的生产规模进行所述流化床制粒工艺、所述压片工艺或所述薄膜包衣工艺。
技术总结
本发明涉及：根据流化床制粒法制备的具有优异溶出性的小尺寸口服制剂，其包含伊美格列明或其药学上可接受的盐、粘合剂和崩解剂；以及用于制备所述小尺寸口服制剂的方法。及用于制备所述小尺寸口服制剂的方法。
技术研发人员：锭宽树 清水隆 西田阳平 松本太一 浅田拓海
受保护的技术使用者：住友制药株式会社
技术研发日：2020.12.11
技术公布日：2022/8/26