一种具有防脱发及滋养功效的微囊组合物及其应用的制作方法

1.本发明涉及一种医药领域，具体涉及一种具有防脱发及滋养功效的微囊组合物及其制备方法和其应用。


背景技术：

2.头发是人体健康的重要指标之一，并在仪表仪容中发挥着重要作用。现代人受生活忙碌、工作压力、环境污染等因素的影响，出现头发易断裂、提早老化等情况，严重影响个人形象。男女脱发者越来越多并呈现年轻化趋势。
3.β
‑
烟酰胺单核苷酸(β
‑
nicotinamide mononucleotide，nmn)为安全性高并用于提高体内nad+浓度的前体物质，参与细胞内重要的能量转化辅酶nad(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)的合成，具有显著的抗衰老、抗氧化、减少细胞凋亡、延长寿命、抑制神经与血管的老化、改善糖尿病及其并发症等功效。研究表明，补充nmn可延长哺乳动物寿命30％以上。
[0004][0005]
nad+为机体三羧酸循环和细胞能量转化的重要辅酶，促进糖、脂肪、氨基酸的代谢，参与能量合成，并为辅酶i消耗酶(如dna修复酶parp、长寿蛋白sirtuins、环adp核糖合成酶cd38/157等)的唯一底物。随着年龄增长，机体nad+浓度呈现逐渐下降趋势，由此引发神经衰退、视力下降、肥胖、心脏功能衰退、衰老等问题，需要外源性地补充nad+。
[0006]
衰老主要表现为机体组织细胞和构成物质的丧失，代谢率减缓与功能减退，并呈现时间依赖性的内生性变化。细胞免疫功能低下是导致衰老及多种老年性疾病的重要原因之一。研究表明，增强细胞活力和免疫力、氧自由基清除能力等可实现抗衰老。免疫活性物质具有抗衰老作用。氧自由基使生物膜的多元不饱和脂肪酸发生脂质过氧化而生成脂质过氧化物(lpo)。lpo分解产生有害的丙二醛(mda)而引发多种生化毒性反应，包括形成老年斑、脂褐素等异常代谢产物，造成机体衰老并引发多种疾病。人体内的抗氧化系统，包括超氧化物歧化酶(sod)、过氧化氢酶(cat)和谷胱甘肽过氧化物酶(gsh
‑
px)等，均能消除体内自由基，减少机体氧化损伤并抗衰老。
[0007]
姜根油为自生姜根中提取的挥发油，富含矿物质，具有促进头发生长、去除头皮干燥发痒、增强皮肤活性、活化肌肤、抗氧化、抗衰、抑制皮肤癣菌、防腐、抗炎、保持头皮清洁和健康等作用，具有防脱发及滋养等功效。但需选择合适的浓度降低其对皮肤的刺激作用。
[0008]
大米发酵液为天然的米糠发酵产物，富含γ
‑
谷维素、生物多糖、氨基酸等有效成分，具有活化谷胱甘肽还原酶、美白、抑制黑色素生长、抑制酪氨酸酶活性化等功效，促进胆
固醇、脑酰胺和皮脂的生成，提高皮肤的柔润度，具有抗氧化性、调理、活肤和抗衰老等作用，有效改善头发因粗糙分叉而导致的断发脱发，增加头发光泽。
[0009]
海藻提取物含有藻胶酸、粗蛋白、多种维生素、酶和微量元素等，具有显著的保湿效果，增加头发色泽和柔软性，减少头发静电荷，改善头发分叉，增加头发的调理性。
[0010]
现有含nmn的防脱发滋养组合物存在下述缺陷：一是含硅易导致脱发、掉发、头皮发痒等问题；二是多为植物提取物复配而成，成分间的相容性不足而影响产品的稳定性等。为此，需要开发营养经济稳定的防脱发及滋养组合物。


技术实现要素：

[0011]
本发明的目的在于提供一种具有防脱发及滋养功效的微囊组合物，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e为0.5
‑
20.0％、姜根油为0.5％
‑
20.0％、大米发酵液0.5％
‑
20.0％和药学上可接受的载体。
[0012]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e1.0
‑
8.0％、姜根油1.0％
‑
8.0％、大米发酵液1.0％
‑
15.0％。
[0013]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e 2.0
‑
6.0％、姜根油2.0％
‑
6.0％、大米发酵液2.0％
‑
12.0％。
[0014]
本发明所述的优选技术方案中，所述姜根油的提取工艺为使用超临界co2提取。
[0015]
本发明所述的优选技术方案中，所述大米发酵液的制备包括下述步骤，将酵母菌按1
‑
5％的接种量接入大米中，在发酵温度20
‑
30℃下发酵30
‑
120h，即得。
[0016]
本发明所述的优选技术方案中，所述的药学上可接受的载体含有蔗糖棕榈酸酯5.0
‑
30.0％，水5.0
‑
40.0％，甘油亚油酸酯2.0
‑
20.0％，苯氧乙醇0.5
‑
4.0％，山梨酸钾0
‑
0.5％和柠檬酸0.05
‑
0.20％。
[0017]
本发明所述的优选技术方案中，所述的药学上可接受的载体含有蔗糖棕榈酸酯10.0
‑
25.0％，水10.0
‑
35.0％，甘油亚油酸酯5.0
‑
15.0％，苯氧乙醇1
‑
3.5％，山梨酸钾0.1
‑
0.4％和柠檬酸0.1
‑
0.15％。
[0018]
本发明所述的优选技术方案中，所述的药学上可接受的载体含有蔗糖棕榈酸酯15.0
‑
20.0％，水15.0
‑
30.0％，甘油亚油酸酯8.0
‑
12.0％，苯氧乙醇1.5
‑
3％，山梨酸钾0.15
‑
0.35％和柠檬酸0.11
‑
0.13％。
[0019]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e为0.5
‑
10.0％、姜根油为0.5％
‑
10.0％、大米发酵液0.5％
‑
20.0％，蔗糖棕榈酸酯5.0
‑
30.0％，水5.0
‑
40.0％，甘油亚油酸酯2.0
‑
20.0％，苯氧乙醇0.5
‑
4.0％，山梨酸钾0.05
‑
0.5％和柠檬酸0.05
‑
0.20％。
[0020]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e1.0
‑
8.0％、姜根油1.0％
‑
8.0％、大米发酵液1.0％
‑
15.0％，蔗糖棕榈酸酯5.0
‑
30.0％，水5.0
‑
40.0％，甘油亚油酸酯2.0
‑
20.0％，苯氧乙醇0.5
‑
4.0％，山梨酸钾0.05
‑
0.5％和柠檬酸0.05
‑
0.20％。
[0021]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e 2.0
‑
6.0％、姜根油2.0％
‑
6.0％、大米发酵液2.0％
‑
12.0％，蔗糖棕榈酸酯5.0
‑
30.0％，水5.0
‑
40.0％，甘油亚油酸酯2.0
‑
20.0％，苯氧乙醇0.5
‑
4.0％，山梨酸钾0.05
‑
0.5％和柠檬酸0.05
‑
0.20％。
[0022]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e为0.5
‑
10.0％、姜根油为0.5％
‑
10.0％、大米发酵液0.5％
‑
20.0％，蔗糖棕榈酸酯10.0
‑
25.0％，水10.0
‑
35.0％，甘油亚油酸酯5.0
‑
15.0％，苯氧乙醇1
‑
3.5％，山梨酸钾0.1
‑
0.4％和柠檬酸0.1
‑
0.15％。
[0023]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e1.0
‑
8.0％、姜根油1.0％
‑
8.0％、大米发酵液1.0％
‑
15.0％，蔗糖棕榈酸酯10.0
‑
25.0％，水10.0
‑
35.0％，甘油亚油酸酯5.0
‑
15.0％，苯氧乙醇1
‑
3.5％，山梨酸钾0.1
‑
0.4％和柠檬酸0.1
‑
0.15％。
[0024]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e 2.0
‑
6.0％、姜根油2.0％
‑
6.0％、大米发酵液2.0％
‑
12.0％，蔗糖棕榈酸酯10.0
‑
25.0％，水10.0
‑
35.0％，甘油亚油酸酯5.0
‑
15.0％，苯氧乙醇1
‑
3.5％，山梨酸钾0.1
‑
0.4％和柠檬酸0.1
‑
0.15％。
[0025]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e为0.5
‑
10.0％、姜根油为0.5％
‑
10.0％、大米发酵液0.5％
‑
20.0％，蔗糖棕榈酸酯15.0
‑
20.0％，水15.0
‑
30.0％，甘油亚油酸酯8.0
‑
12.0％，苯氧乙醇1.5
‑
3％，山梨酸钾0.15
‑
0.35％和柠檬酸0.11
‑
0.13％。
[0026]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e1.0
‑
8.0％、姜根油1.0％
‑
8.0％、大米发酵液1.0％
‑
15.0％，蔗糖棕榈酸酯15.0
‑
20.0％，水15.0
‑
30.0％，甘油亚油酸酯8.0
‑
12.0％，苯氧乙醇1.5
‑
3％，山梨酸钾0.15
‑
0.35％和柠檬酸0.11
‑
0.13％。
[0027]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物中含有质量百分比的下述组分：维生素e 2.0
‑
6.0％、姜根油2.0％
‑
6.0％、大米发酵液2.0％
‑
12.0％，蔗糖棕榈酸酯15.0
‑
20.0％，水15.0
‑
30.0％，甘油亚油酸酯8.0
‑
12.0％，苯氧乙醇1.5
‑
3％，山梨酸钾0.15
‑
0.35％和柠檬酸0.11
‑
0.13％。
[0028]
本发明所述的优选技术方案中，所述大米发酵液含有93
‑
95％的稻米发酵产物滤液，3
‑
5％的丙二醇，0.4
‑
0.6％的苯氧乙醇和0.08
‑
0.12％的乙基己基甘油。
[0029]
本发明所述的优选技术方案中，所述稻米发酵产物滤液采用稻米经酵母菌发酵制得。
[0030]
本发明所述的优选技术方案中，所述大米发酵液为无色至微黄色液体。
[0031]
本发明所述的优选技术方案中，所述大米发酵液ph 3.5
‑
6.5，优选ph 4
‑
6。
[0032]
本发明所述的优选技术方案中，所述大米发酵液的折光率为1.3
‑
1.4。
[0033]
本发明所述的优选技术方案中，所述维生素e为天然ve，优选ve纯度＞99.0％。
[0034]
本发明所述的优选技术方案中，所述姜根油采用超临界二氧化碳萃取技术制得，优选姜根油纯度＞99.0％。
[0035]
本发明所述的优选技术方案中，所述姜根油为红褐色油状液体。
[0036]
本发明所述的优选技术方案中，所述姜根油在20℃的折光率为1.467
‑
1.487。
[0037]
本发明所述的优选技术方案中，所述姜根油密度为1.048
‑
1.068。
[0038]
本发明所述的优选技术方案中，所述姜根油ph4
‑
8，优选ph5.5
‑
7。
[0039]
本发明所述的优选技术方案中，所述微囊组合物ph4
‑
8,优选为ph5.5
‑
7。
[0040]
本发明所述的优选技术方案中，所述微囊组合物的制备采用本领域常规的制备方法。
[0041]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物的制备选自单凝聚法或复凝聚法的任一种。
[0042]
本发明所述的优选技术方案中，微囊组合物为多层结构，包括水相活性物层和油相活性物层。
[0043]
本发明的目的在于提供一种具有防脱发及滋养功效的组合物，组合物中含有微囊组合物10.0
‑
80.0％、nmn 5.0
‑
50.0％、海藻提取物5.0
‑
50.0％和药学上可接受的载体。
[0044]
本发明所述的优选技术方案中，组合物中的微囊组合物为40.0
‑
70.0％、nmn 10.0
‑
30.0％、海藻提取物10.0
‑
30.0％。
[0045]
本发明所述的优选技术方案中，组合物中的微囊组合物55
‑
65.0％、nmn 15.0
‑
20.0％和海藻提取物15
‑
20.0％。
[0046]
本发明所述的优选技术方案中，所述nmn经酶催化合成得到。
[0047]
本发明所述的优选技术方案中，所述nmn纯度≥99.0％，优选为≥99.5％。
[0048]
本发明所述的优选技术方案中，所述海藻提取物通过复合提取法制得。
[0049]
本发明所述的优选技术方案中，所述海藻提取物中的有效物含量≥90.0％。
[0050]
本发明所述的优选技术方案中，所述海藻提取物为无色半透明粘稠液体。
[0051]
本发明所述的优选技术方案中，所述海藻提取物ph3
‑
8，优选ph4
‑
5。
[0052]
本发明所述的优选技术方案中，所述海藻提取物折光率为1.33
‑
1.4，优选为1.36
‑
1.37。
[0053]
本发明所述的优选技术方案中，所述海藻提取物在25℃条件下的凝胶粘度为1500
‑
3500mpa
·
s，优选为2000
‑
3100mpa
·
s。
[0054]
本发明所述的优选技术方案中，海藻提取物中的总固形物含量≥25％，优选为≥25.5％。
[0055]
本发明所述的优选技术方案中，海藻提取物中的多糖含量≥1000mg/kg，优选为1160
‑
1200mg/kg。
[0056]
本发明所述的优选技术方案中，所述海藻提取物比重为0.9
‑
1.35，优选为1.0
‑
1.1。
[0057]
本发明所述的优选技术方案中，所述海藻提取物的菌落总数不高于100cfu/g。
[0058]
本发明的另一目的在于提供本发明的微囊组合物或组合物用于制备洗发水、护发素、发膜的任一种中的应用。
[0059]
本发明的另一目的在于提供一种具有防脱发及滋养功效的发用组合物，所述发用组合物中含有0.5
‑
50.0％的本发明的微囊组合物和发用组合物载体。
[0060]
本发明所述的优选技术方案中，所述发用组合物中含有1
‑
40.0％的本发明的微囊组合物或组合物，优选为5.0
‑
35.0％，更优选为10
‑
30％，还优选为15
‑
25％。
[0061]
本发明所述的优选技术方案中，所述发用组合物选自洗发水、护发素、发膜的任一种。
[0062]
除非另有说明，本发明涉及液体与液体之间的百分比时，所述的百分比为体积/体
积百分比；本发明涉及液体与固体之间的百分比时，所述百分比为体积/重量百分比；本发明涉及固体与液体之间的百分比时，所述百分比为重量/体积百分比；其余为重量/重量百分比。
[0063]
与现有技术相比，本发明具有下述有益技术效果：
[0064]
1、本发明科学选配具有防脱发及滋养功效的微囊组合物(维生素e、姜根油和大米发酵液等)及其组合物(微囊组合物、nmn、海藻提取物等)的组分及配比，并采用微囊化技术将多种有效成分包封在微小密封的微囊中，提高制剂的稳定性并实现有效成分的控制释放，提高资源利用率及微囊组合物的防脱发及滋养功效，并具有稳定性好、防脱发及滋养功效优异且持久、安全无毒、绿色环保等优点，广泛适用于多种人群。
[0065]
2、本发明具有防脱发及滋养功效的微囊组合物(维生素e、姜根油和大米发酵液等)及其组合物(微囊组合物、nmn、海藻提取物等)用于制备洗发水、护发素、发膜等发用组合物，显著增强发用组合物的防脱发及滋养功效，满足各类人群的防脱发及滋养需求。
[0066]
3、本发明的制备方法具有操作简便、产率高、绿色环保、适合工业化生产等优点。
具体实施方式
[0067]
下文提供了具体实施方式进一步说明本发明，但本发明不仅仅限于以下的实施方式。
[0068]
具体实施方式中所使用的试验方法，如无特殊说明，均为常规方法；所使用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径获得。
[0069]
实施例1
‑
5本发明具有防脱发及滋养功效的微囊组合物的制备
[0070]
实施例1
‑
5具有防脱发及滋养功效的微囊组合物组成及配比见表1。
[0071]
表1
[0072][0073]
其中，姜根油、大米发酵液均为市售。实施例1
‑
5微囊组合物的制备，包括下述步骤：称取所需量的维生素e、姜根油和大米发酵液及药学上可接受的载体均匀混合后，将其制备成微囊组合物。其中微囊组合物的制备方法为本领域常规方法。
[0074]
实施例6
‑
10本发明具有防脱发及滋养功效的发用组合物的制备
[0075]
实施例6
‑
10具有防脱发及滋养功效的组合物组成及配比见表2。
[0076]
表2
[0077][0078][0079]
其中，姜根油、大米发酵液、海藻提取物均为市售。
[0080]
实施例6
‑
10发用组合物的制备，包括下述步骤：将实施例1
‑
5制得的微囊组合物与所需量的nmn、海藻提取物均匀混合，搅拌，即得。
[0081]
实施例11本发明具有防脱发及滋养功效的洗发水的制备
[0082]
将去离子水56.94％、月桂醇聚醚硫酸酯钠20％、瓜儿胶羟丙基三甲基氯化铵0.3％、edta二钠0.1％，椰油酰胺mea 2.5％、乙二醇二硬脂酸酯0.5％、月桂酰肌氨酸钠mea 5％、聚季铵盐0.2％、柠檬酸0.06％加热到80
‑
90℃，搅拌均匀后降温至40
‑
55℃；加入椰油酰胺丙基甜菜碱8％、氯化钠0.2％、甲基异噻唑啉酮0.2％，加热到85
‑
95℃，混合均匀后均质30分钟；降温至40℃以下，加入实施例6制备的发用组合物6.0％，混合均匀后，即得。
[0083]
实施例12本发明具有防脱发及滋养功效的护发素的制备
[0084]
将去离子水75.3％，鲸蜡硬脂醇8.0％，山嵛基三甲基氯化铵5.0％，合成鲸蜡4.0％，香精0.2％，甘油1.0％，二月桂醇硫代二丙酸酯0.2％，山梨酸钾0.1％，柠檬酸0.1％，水杨酸0.1％，加入实施例7制备的发用组合物6.0％，即得。
[0085]
实施例13本发明具有防脱发及滋养功效的发膜的制备
[0086]
将去离子水78.0％，山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐6.0％，双
‑
氨丙基聚二甲基硅氧烷5.0％，鲸蜡醇2.0％，香精0.2％，硬脂醇1.0％，edta二钠1.0％，氢氧化钠0.2％，山梨酸钾0.1％，苯氧乙醇0.5％，加入实施例8制备的发用组合物6.0％，即得。
[0087]
对比例1
‑
2本发明具有防脱发及滋养功效的发膜的制备
[0088]
根据表2制备一种具有防脱发滋养功效的发膜并验证其效果。
[0089]
表2
[0090][0091][0092]
试验例1本发明组合物的皮肤致敏性作用研究
[0093]
采用《化妆品安全技术规范》公布的皮肤变态反应试验方法中的局部封闭涂皮法，采用健康豚鼠进行皮肤致敏性试验。
[0094]
试验共采用35只健康豚鼠，并分为7组。试验1组使用实施例11制得的洗发水，试验2组使用实施例12制得的护发素，试验3组使用实施例13制得的发膜，试验4组使用对比例1制得的发膜，试验5组使用对比例2制得的发膜，阳性对照组使用2,4
‑
二硝基氯苯的丁二醇
溶液(体积分数为2/98)为阳性致敏物。
[0095]
1、诱发接触试验：第1天取上述实施例11中的所制备的发用组合物0.2g涂在受试豚鼠左侧背部2cm
×
2cm脱毛区，用2层纱布和1层玻璃纸覆盖，再以无刺激胶布封闭固定6小时。第7天和第14天以同样方法重复一次。空白对照组不予诱发接触试验，阳性对照组左侧背部脱毛区用阳性对照物，诱发接触方法同上。
[0096]
2、激发接触试验：在第28天进行激发接触试验，采用与诱发接触相同的方法处理豚鼠右侧脱毛区，6小时后去掉受试物，即刻观察，然后于24、48/72小时再次观察皮肤过敏反应情况。空白对照组右侧脱毛区施用本专利具体实施例11中所制备的发用组合物，阳性对照组右侧脱毛区施用阳性对照物，激发接触方法同上。
[0097]
与空白对照组相比，本发明组合物在诱发接触和激发接触试验期间，均没有引起豚鼠的体重下降，而是稍有增加。阳性对照组的豚鼠则有明显的体重下降。
[0098]
阳性致敏物2,4
‑
二硝基氯苯为强致敏物质，阳性对照组的所有豚鼠在诱导接触期间出现红斑和水肿；在激发接触试验后三天内，红斑和水肿现象更加明显，皮肤反应为中等，且致敏率达到极强的强度。而使用本发明组合物的试验组豚鼠与空白对照组在诱发接触和激发接触期间和之后的三天内，所有豚鼠都没有发现红斑和水肿，豚鼠不产生皮肤变态反应且无致敏作用。
[0099]
结果表明，本发明组合物中所制得的发用组合物安全有效。
[0100]
试验例2本发明组合物的防脱发及滋养功效研究
[0101]
试验选取年龄在18
‑
59岁之间的60名脂溢性脱发和生理性脱发志愿者，男女不限。参与试验者能按要求自愿配合完成观察，且均无可能影响研究观察结果的其他疾病，且在试验前三个月未用过类似的防脱发及滋养产品。
[0102]
将60名志愿者分为3组进行测试，每组20人。其中，试验1组使用本发明实施例11制得的发用组合物，试验2组使用对比例1制得的发膜，试验3组使用对比例2制得的发膜。试验测试8周。试验者每2天洗发一次，每次4g。在清晨洗发后，观察试验者使用前后的脱发数目的改善情况和新发生长状况。
[0103]
效果判断标准如下：
[0104]
显效：梳发试验毛发脱落根数较治疗前减少＞50％，新发生长较多；
[0105]
有效：20％＜梳发试验毛发脱落根数较治疗前减少≤50％，新发生长较少；
[0106]
无效：梳发试验毛发脱落根数较治疗前减少≤20％，无新发生长。
[0107]
结果见表3。
[0108]
表3
[0109][0110]
结果表明，本发明实施例11制得的发用组合物防脱发滋养功效显著优于对比例1和对比例2。
[0111]
虽然本发明已以实施例公开如上，然其并非用于限定本发明，任何本领域技术人员，在不脱离本发明的精神和范围内，均可作各种不同的选择和修改，因此本发明的保护范围由权利要求书及其等同形式所限定。